Лекарства группы нпвс. Нпвс последнего поколения: отзывы, список, цены

Нестероидные противовоспалительные средства - препараты первого выбора при остеохондрозе: их сразу назначают при сильных болях в спине. Чаще всего НПВС используют в виде таблеток или внутримышечных инъекций. Мази применяют реже из-за сравнительно низкого обезболивающего действия.

Боль при остеохондрозе в 70-80% случаев имеет миогенную природу. Она возникает из-за спазма, микротравматизации или кислородного голодания паравертебральных мышц. Поэтому при остеохондрозе вместе с НПВС так часто назначают миорелаксанты и препараты, улучшающие микроциркуляцию в тканях.

Примерно в 20% случаев болевой синдром возникает вследствие дисфункции фасеточных суставов позвоночника. И только у 5% больных причиной болей в спине является повреждение межпозвонковых дисков. Применение миорелаксантов у этих двух категорий пациентов обычно даёт менее выраженный эффект. Поэтому им вместе с НПВС назначают хондропротекторы.

Выявить причину болевого синдрома при остеохондрозе может лишь опытный врач. На миогенный характер болей обычно указывает наличие так называемых триггерных точек, надавливание на которые вызывает у больного резкий дискомфорт. Патологические изменения в межпозвоночных дисках и суставах обнаруживаются только с помощью МРТ.

Механизм действия лекарств

НПВС оказывают обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. У каждого препарата все эти эффекты выражены в разной степени: воспаление лучше всего снимают Диклофенак и Индометацин, а боль – Кеторолак, Кетопрофен, Метамизол. Аспирин оказывает также кроворазжижающее и дезагрегантное действие.

Нестероидные противовоспалительные препараты - наиболее безопасное средство при остеохондрозе. По сравнению с кортикостероидными гормонами они вызывают меньше побочных эффектов. А в отличие от местных анестетиков они не только снимают боль, но и купируют воспалительный процесс. НПВС не нужно колоть в паравертебральные ткани, что сопряжено с определённым риском.

Первым нестероидным противовоспалительным средством была салициловая кислота. Ее получили в 1829 году из коры ивы. До этого для борьбы с болью использовали исключительно опиаты, которые угнетали дыхание, вызывали быстрое привыкание, негативно влияли на психику людей.

Доктор Антон Епифанов понятным языком объясняет природу действия НПВС:

Эффекты от использования НПВС:

• анальгезирующий. Лекарства хорошо угнетают боль низкой и средней интенсивности в мышцах и суставах. Однако при висцеральных болях они уступают по силе наркотическим анальгетикам;
• противовоспалительный. Лекарства угнетают воспалительные процессы и тормозят синтез коллагена, предупреждая склерозирование тканей. Все НПВС имеют менее выраженную противовоспалительную активность, чем кортикостероиды, однако лучше их купируют болевой синдром;
• жаропонижающий. НПВС при остеохондрозе стабилизируют температуру тела лишь в случае гипертермии. Однако они никак не влияют на нормальную температуру, что отличает их от гипотермических средств вроде Хлорпромазина;
• антиагрегантный. Имеется у препаратов, ингибирующих ЦОГ-1, и отсутствует у селективных ингибиторов ЦОГ-2. Путем угнетения агрегации тромбоцитов НПВС улучшают кровообращение в тканях. Самым мощным дезагрегантным действием обладает Аспирин. При остеохондрозе этот препарат используют редко.

Иногда нестероидные препараты при остеохондрозе оказываются малоэффективными. Причин этому может быть несколько. Во-первых, лекарства могут плохо проникать в очаг воспаления из-за плохого кровообращения. Во-вторых, боли вызваны не воспалительным процессом, а мышечными спазмами. В-третьих, причиной болезненных ощущений может быть не остеохондроз, а более серьёзная патология.

При неэффективности системного применения НПВС (таблетки, уколы) лекарства лучше вводить местно. Для паравертебральных блокад можно использовать как нестероидные, так и стероидные противовоспалительные средства. Их колют больному вместе с ненаркотическими анальгетиками (Лидокаин, Бупивакаин). Для борьбы с миогенными болями используют миорелаксанты (Толперизон, Баклосан, Тизанидин).

Термин «нестероидные» был введен, чтобы продемонстрировать отличие НПВС от кортикостероидов. Последние - это гормональные средства, вызывающие массу побочных эффектов. При остеохондрозе их назначают только местно, в виде мазей или локальных инъекций.

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путём блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

• ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
• ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
• ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ - препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Чем слабее препарат ингибирует 1 тип циклооксигеназы, тем он безопасней. Ибупрофен и Диклофенак слабо угнетают ЦОГ-1, хотя относятся к группе неселективных НПВС. Эти лекарства намного безопасней Аспирина, Кетопрофена, Индометацина и Пироксикама.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Подробнее

Для борьбы с болью и высокой температурой используйте Парацетамол, который угнетает ЦОГ-3. При выраженном воспалительном процессе старайтесь применять Целекоксиб или Рофекоксиб - мощные селективные ингибиторы ЦОГ-2.

НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

В нашей стране при остеохондрозе чаще всего применяют несколько противовоспалительных препаратов. К ним относятся Диклофенак, Кетопрофен и Ибупрофен. Все они являются либо неселективными, либо слабыми селективными ингибиторами циклооксигеназы. Эти препараты не являются самыми качественными и действенными среди всех НПВС. Их широкое использование можно объяснить доступностью и низкой ценой.

Таблица 1. Лекарства из группы НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

Александра Бонина объясняет принципы применения медикаментов при лечении остеохондроза:

Один и тот же препарат может выпускаться под разными торговыми названиями. Лекарства с одним и тем же действующим веществом практически ничем не различаются(кроме производителя и цены). Нет смысла платить больше, покупая более дорогой препарат.

При выборе обезболивающего средства обращайте внимание на действующее вещество, а не на цену. От состава препарата зависит его действие. Оригинальные лекарства практически всегда лучше дженериков.

Какое обезболивающее при артрите применяют?

Артрит: коротко о главном

Заболевание соединительной ткани, которое носит системный характер и называется ревматоидным артритом, известно многим людям не понаслышке. Оно может поражать абсолютно все виды суставов, принося неприятные, болезненные симптомы. К большому сожалению, даже сегодняшний уровень развития медицинской науки и практики, не позволяет врачам установить причину возникновения заболевания. Единственный известный факт, что зарождается болезнь, как правило, после перенесённых сбоев и изменений в иммунной системе. Наиболее опасным считается начальный этап развития недуга, который проходит бессимптомно, незаметно, в хорошем самочувствии, именно поэтому пациент на протяжении длительного периода времени может даже не подозревать о наличии сложного заболевания.

Суть недуга заключается в том, что во время его развития, клетки иммунной системы ошибочно принимают клетки соединительных тканей организма за элементы чужеродного происхождения, как следствие, уничтожают их. Так как воспалительный процесс, деформирование и разрушение структур длятся годами, а то и десятками лет, они сопровождаются постоянным сильным болевым синдромом. Потому наиболее нужными лекарственными средствами по праву можно назвать обезболивающие препараты.

Как работают анальгетики?

При ревматоидном артрите обойтись без данной группы препаратов практически невозможно. Суть работы обезболивающих заключается в подавление болевой чувствительности в той области, которая поражена и нуждается в утолении дискомфортных ощущений, при этом под влияние не подпадают иные типы чувствительности, к примеру, такие как зрительная или тактильная.

Лечение недуга проводится разнообразными методами, чаще всего комплексно с использованием медикаментов, физиотерапии, лечебной гимнастики, контролем будничной активности, корректировкой режима дня и питания. Основой для комплексной, эффективной терапии становится приём лекарственных средств, которые назначаются исключительно специалистом в больнице, после проведения ряда необходимых обследований и анализов. Именно обезболивающее при артрите, становится первой помощью пациенту, так как, только устранив боль, появляется возможность применять иные средства.

Классификация анальгетиков

Обезболивающие при ревматоидном артрите являются востребованными в современном мире, потому многие фармакологические компании выводят на рынок значительное их количество и разнообразные виды. Основываясь на особых характеристиках, прежде всего все анальгетики можно разделить на две обширные группы: наркотические и ненаркотические. Обезболивающие таблетки при ревматоидном артрите принимают строго по графику, обращая особое внимание на временные промежутки, либо же по необходимости.

Оба вида лекарственных средств нацелены на утоление боли, с разницей в воздействии на организм. Наркотические обезболивающие или опиоиды, после приёма внутрь действуют на клетки спинного и головного мозга, так сказать «отключая поражённые места от общей системы нервов, волокон и окончаний. За счёт данного влияния купируется болевой синдром, происходит блокировка импульсов. Несомненный плюс данного типа анальгетиков – высокая эффективность и практически мгновенное воздействие. Но в случае необходимости стоит быть готовым к появлению побочных действий и эффектов. К опиоидам принадлежат: Морфинолог, Омнопон, Кодеин, Эстоцин, Налбуфин, Трамадол, Фентанил.Группа ненаркотических обезболивающих препаратов действует иным образом, оказывая влияние на особые ферменты, которые носят название ЦОГ1 и ЦОГ2 и являются причинным фактором, вызывающим основные симптомы. К ним относятся Пирамидон, Цитрамон, Ибупрофен, Бутадон, Фенацетин, Напроксен.

Крайне важным минусом, присущим всем используемым обезболивающим при артрите, является то, что они не лечат заболевание, а всего на всего снимают острую симптоматику. Помимо этого, при длительном приёме средств данной группы, может возникнуть привыкание, приводящее к тому, что медикамент либо перестаёт воздействовать, либо дозу приходится значительно увеличивать.

НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты повсеместно применяются, как часть комплексной терапии при опорно-двигательных нарушениях и недугах, таких как артроз, остеохондроз и ревматоидный артрит.

Плюсом данных лекарственных средств выступает то, что они воздействуют одновременно на два основные симптомы, снимают боль и воспалительный процесс. К таковым принадлежат: Вольтарен, Экотрин, Кетопрофен, Лорнокикам, Диклофенак, Этодолак, Флурбипрофен, Напроксен, Пироксикам и другие.
Принимать эти обезболивающие можно при большинстве заболеваний связанных с опорно-двигательной системой, но особо эффективное действие они выявляют при ревматоидном артрите. Существенным их недостатком можно считать негативное влияние на желудок и кишечный тракт, которое происходит за счёт блокировки простагландинов, защищающих слизистую оболочку от жидкости пищеварительной системы, и одновременно имеют отношение к болевому и воспалительному синдромам. Таким образом, получается следующая ситуация, за счёт приёма нестероидных противовоспалительных препаратов симптомы болезни уменьшаются, но как побочный эффект слизистая, может стать чувствительной и уязвимой, повышается риск приобретения язвенных образований, открытия кровотечений, появления неполадок и проблем в работе ЖКТ.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты (БМАРП)

Сравнительно новыми, но очень эффективными обезболивающими препаратами, предназначенными к использованию в лечении ряда особых недугов, таких как ревматоидный артрит, считаются БМАРП. Благодаря их применению, заболевание замедляет темп прогрессирования, либо вовсе прекращает развиваться далее, впредь не поражая ткани на глубинном уровне. Удивительная особенность данного средства – это способность сохранять суставные соединения, структуры и ткани невредимыми.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты могут быть назначены пациентам, у которых диагностировали разрушения диартрозов, имеющие необратимый характер. Среди наиболее часто используемых: Азатиоприн, Лефлуномид, Циклоспорин, Метотрексат и многие другие.

БМАРП составили высокую конкуренцию как обычным анальгетикам, так и НПВП. Ведь именно от этого типа медикаментов не наблюдаются случаи привыкания или любые из побочных действий, присущие вышеуказанным средствам.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты это обезболивающие лекарства медленного воздействия. Именно потому, чтобы увидеть позитивный результат необходимо принимать БМАРП на протяжении длительного периода времени. Но затем, полученный эффект от нескольких курсов терапии определённо будет замечательным и долгосрочным.

Биологические агенты в виде препаратов

Современным средствам нового поколения, которые отлично зарекомендовали себя в лечении ревматоидного артрита, а именно биологическим агентам следует уделить особое внимание. Это вид обезболивающих медикаментов модифицирующих биологическую реакцию, выведенных в сфере генетической инженерии от жизнедеятельных организмов (белки, вирусы, гены).

К данному типу средств относятся Ембрел, Оренция, Кинерет, Ритуксан, Актемра. На протяжении их приёма достигается важнейшая цель, а именно стимулируется природная реакция клеток тела на инфекционное заражение или заболевания.

Данная группа лекарственных средств имеет огромное значение для лечения ревматоидного артрита. В зависимости от биологических агентов, входящих в состав препарата, принцип действия заключается в следующем:

• Блокировке белка на внеклеточном уровне, вырабатываемого белыми кровяными тельцами, ставшего причиной воспалительных процессов;
• Подавлении белых активных клеток (Т-лимфоцитов), вследствие чего прерывается последовательная реакция, провоцирующая развитие воспалительных процессов;
• Блокировке белых кровяных клеток (а именно лимфоцитов группы В), которые ответственные за выработку антител, что присутствуют в организме пациента.

Применяя биологические агенты необходимо помнить о том, что приём таких лекарств также может сопровождаться побочными эффектами, такими как повышение риска получения инфекционных заболеваний.

Кортикостероиды

Ещё одни лекарственные средства, использующиеся для снятия симптоматики ревматоидного артрита, это кортикостероиды. Этот вид медикаментов имитирует свойства и воздействия кортизола, гормона вырабатывающегося эндокринными железами надпочечников. Данный эффект весьма важен, так как влияет на все системы организма, включая иммунную. Обезболивающие препараты входящие в эту группу: Бетаметазон, Дексаметазон, Триамцинолол, Преднизолон, Дипроспан.

Позитивный эффект от использования кортикостероидов наблюдается вследствие понижения количества липидных физиологически активных веществ, называющихся простагландинами, и нарушения степени взаимодействий между некоторыми лимфоцитами (В- и Т-клетками), участвующими в иммунном ответе. Таким образом, происходит контроль воспалительного процесса. Кортикостероид, как обезболивающее при ревматоидном артрите, имеет такие преимущества:

• Быстрое воздействие и ответная реакция организма;
• Мощное подавляющее воспаление действие;
• Эффективность при аутоиммунных недугах;
• Разнообразность форм выпуска (таблетки, спреи, микстуры, уколы, мази).

Среди побочных эффектов, что могут наблюдаться в результате применения кортикостероидов, основным считается повышение уровня уязвимости организма инфекциями. При проведении традиционного лечения ревматоидного артрита, приём данного обезболивающего назначается на продолжительное время и в незначительных дозах.

Заключение

Обезболивающие являются незаменимыми средствами, которые обязательно входят в комплексное лечение болезней опорно-двигательного аппарата. Они представлены многообразным, обширным спектром медикаментов, включая такие виды как: нестероидные противовоспалительные препараты и биологические агенты, болезнь-модифицирующие антиревматические препараты и кортикостероиды, обычные анальгетики. Наиболее позитивным аспектом, можно считать то, что для каждого клинического случая, опытный специалист, может подобрать средство, которое абсолютно подойдёт пациенту и впишется в индивидуальный курс лечения.

1) Поражение ЖКТ в виде язвообразования: пироксикам > индометацин>аспирин> напроксен>диклофенак>ибупрофен.

2) Гематологические осложнения (агранулоцитоз, панцито- и тромбоцитопения) наиболее часто отмечены от применения фенопрофена, фенилбутазона, индометацина.

3) Психические нарушения и неврологичсекие расстройства наиболее часто описаны при применении аспирина (головная боль,рвота гипервентиляция, психические расстройства) и индометацина (головная боль. головокружение. депрессия, сонливость, психические расстройства).

4) Применение аспирина может осложниться развитием идиосинкразии, «аспириновой» астмы, крапивницы отека Квинке, анафилактического шока.

5) Поражения печени (гепатиты).

6) Поражение почек (задержка жидкости, канальцевый некроз, урикозурический эффект).

Глюкокортикостероиды (гкс).

Противовоспалительный эффект ГКС связан с мощным мембраностабилизирующим эффектом, что ведет к уменьшению экссудации, стабилизируюися мембраны тучных клеток, снижается выход БАВ (гистамин, серотонин и др.), снижается активность фибробластов и выработка ими коллагена. Не исключается способность ГКС блокировать ЦОГ-2. Важнейшим свойством ГКС является иммуносупрессивный эффект, который проявляется за счет блокады действия цитокинов (интерлейкинов), обусловливающих взаимодействие макрофагов, Т- и В лимфоцитов.

Классификация

1. Препараты короткого действия (7-8 часов) - кортизон, гидрокортизон - дополнительно обладают выраженной минералокортикоидной активностью. Они используются для оказания экстренной помощи (анафилактический шок, астматический статус, острая надпочечниковая недостаточность).

2.Средней продолжительности (12-24 часа) - преднизолон, метилпреднизолон, триамциналон – минералокортикоидная активность минимальна;

3.Длительного действия (более 24 часов) - дексаметазон, бетаметазон – нет минералокортикоидного действия.

Способы введения

Основной метод лечения ГКС - прием внутрь . В начале лечения суточную дозу делят на 3 приема и вводят в первую половину дня (с учетом суточного ритма секреции гормонов), затем переходят на однократный прием препарата утром. Дозы и темп их снижения при разных заболеваниях различны.

Следует учитывать, что по активности таблетки каждого из препаратов приблизительно эквивалентны. Одна таблетка преднизолона содержит 5 мг, триамсинолона и метилпреднизолона - 4 мг, дексаметазона и бетаметазона - 0,75 мг. Как правило, описание доз и схем лечения идет на преднизолон. При этом «средними» дозами у взрослых считаются 20-40 мг/сут, высокими 60 мг/сут. и выше. «поддерживающими» - 5-10 мг/сут.

Пульс-терапия (системный парентеральный способ введения) – быстрое (в течение 30-60 мин) в/в введение метилпреднизолона в больших дозах (в классическом варианте – по 1г/сут 3 дня подряд). Позволяет быстро достичь наступления эффекта при относительно низкой частоте побочных реакций.

Альтернативой системному может быть местное применение ГКС. При воспалении крупных суставов вводят интраартикулярно пролонгированную форму триамцинолона и бетаметазон. Для купирования синовита мелких суставов кистей, стоп, теносиновитов используют преимущественно гидрокортизон. Минимальный срок между введениями препаратов короткого действия составляет 1 месяц, пролонгированных – 1,5-2 месяца. Если после 2-3 инъекций клиническое улучшение отсутствует дальнейшее проведение местной терапии нецелесообразно. Для увеличения эффективности в/суставного введение рекомендуется промывание сустава перед инъекцией препарата, обеспечить покой суставам, в которые ввели ГКС, на срок 48-72 часа.

Что такое НВПС препараты? Это нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НВПС), которые способны купировать воспаление, боль и жар. Препараты из группы НПВС блокируют специфические ферменты, функция которых заключается в образовании простагландинов – соединений, которые вызывают воспалительные процессы, лихорадочные состояния и боль.

НПВС препараты являются нестероидными, это значит, что они не содержат в своем составе стероидных гормонов или их искусственных аналогов.

Истоки нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в очень далекое прошлое. Еще знаменитый Гиппократ предлагал использовать кору ивы как обезболивающее средство, а уже в начале нашей эры Цельсий заявил о том, что кора ивы действительно может обезболивать суставную боль и даже снимать признаки воспалительного процесса.

Затем про это средство было забыто на долгие годы, и только в 18-19 веке ученые смогли добыть из коры ивы экстракт. Это оказался салицин, который и стал предшественником тех препаратов, которые мы используем сейчас, а тогда, чтобы получить 30 грамм вещества, ученным надо было перерабатывать около 2 килограммов коры ивы.

В середине 19 века была получена салициловая кислота – производное салицина, но быстро выяснилось, что она наносит сильный вред слизистой оболочке желудка. Ученные с новыми силами стали проводить опыты и искать новые вещества. К концу 19 века немецкими учеными была открыта новая эра в фармакологии – они смогли путем многочисленных опытов и экспериментов превратить сильно токсичную салициловую кислоту и более безопасную ацетилсалициловую. Это и был Аспирин.

Довольно длительное время Аспирин был единственным представителем группы нестероидных противовоспалительных препаратов, но в середине прошлого века фармацевты и химики начали синтезировать все новые и новые средства, причем каждое следующее было безопаснее, и вместе с тем эффективнее,предыдущего.

Механизм работы препаратов

Воспалительная реакция в человеческом организме – это цепь реакций, которые запускают друг друга. В этом процессе принимают участие простагландины, причем, они оказывают негативное воспалительное действие, но также принимают участие и в защитных факторах желудочной слизистой. То есть существует два типа ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первые - «воспалительные», которые в здоровом организме остаются в неактивной форме, а вторые - синтезируют именно «защитные» ферменты простагландина. Механизм действия НПВС направлен именно на них, препараты угнетают ферменты ЦОГ-2, но при этом также нарушают барьерную защиту желудка – это побочные эффекты.

Помимо этого, препараты нестероидного противовоспалительного действия активно влияют на клеточный метаболизм, в результате чего оказывается обезболивающий эффект, этим также обусловлены побочные эффекты после использования препаратов – заторможенность, апатичность, вялость.

Когда таблетки нестероидных противовоспалительных препаратов попадают в организм человека, они, как правило, растворяются и всасываются в желудке, и только незначительная их часть всасывается в кишечнике. Уровень всасываемости у препаратов различен, если это средство последнего поколения, то она может быть 95%, а лекарственное средство в специальной оболочке, растворяющейся в кишечнике, всасывается намного хуже, как например, Аспирин-кардио.

Метаболизм препаратов происходит в печени, этим объясняются побочные эффекты и невозможность приема НПВС при патологиях этого органа. Только относительно небольшая часть дозы препарата выводится почками. Ученые постоянно ищут способы снижения токсичности НПВС препаратов для печени, а также пытаются уменьшить их действие на фермент ЦОГ-1.

Классификация лекарственных средств

Классификация НПВС основывается на принципе их действия, в связи с этим различают селективные НПВС и неселективные. Если разбираться в терминах, то селективность – это способность лекарственного средства воздействовать избирательно, те есть терапевтический эффект оказывается по отношению к определенному звену общего патологического процесса. Селективные НПВСне блокируют ЦОГ-2, а оказывают воздействие только на ЦОГ-1.

Селективные, а также и неселективные НПВС – это в принципе практически все препараты данной группы, но существуют еще селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Эта маленькая группа средств, ее примером может быть низко дозированная ацетилсалициловая кислота.

Если говорить про список НПВС, то препаратов на рынке их довольно много, на сегодняшний день – это 15 подгрупп, поэтому полный список НВПС привести в рамках данной статьи невозможно. Однако можно сказать, что препараты классифицируются на две основные группы:

• первое поколение – это Вольтарен, Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Метинадол, Бутадион и прочие;
• новое поколение – Найз, Целебрекс, Нимесил и так далее.

Есть еще одна классификация НПВС:

• салицилаты – пример - Аспирин;
• фенилуксусная кислота – пример - Диклофенак;
• пиразолидины – пример -Азапропазон;
• антраниловая кислота – пример - Мефенаминат;
• пропионовая кислота – пример - Ибупрофен;
• изоникотиновая кислота – пример - Амизон;
• производные пиразолона – пример - Анальгин;
• оксикамы– пример - Пироксикам;
• некислотные препараты – пример -Нимесулид.

В этот перечень вошли самые известные препараты, но в каждой группе их десятки. Подводя итоги по классификации НПВС нельзя не сказать о сравнительной классификации средств:

• выраженный противовоспалительный эффект наблюдается, например, у Индометацина;
• хорошо обезболивает Кетопрофен;
• снижает температуру лучше Найз, Нурофен или Аспирин.

Многие торговые названия лекарственных препаратов могут отличаться, поэтому, покупая препараты, надо обращать внимание на действующее вещество, а не название.

Сфера применения

В медицине настоящего времени применение этих препаратов очень разнообразно. Таблетки назначают для того, чтобы сбить повешенную температуру и для купирования болевого синдрома, чтобы снять жар у детей, чаще всего выписывают свечи. Если состояние больного тяжелое могут потребоваться инъекции, мази и гель с НПВС назначают для снятия воспалительного процесса в суставах, в позвоночнике, для снятия болевого симптома при отеках и воспалениях. Если лечат суставные заболевания, то таблетки и инъекции могут комбинироваться, а в мазь может использоваться в качестве дополнительной терапии.

Итак, области применения НПВС выглядят следующим образом:

• ревматические заболевания – таблетки, инъекции, мазь;
• заболевания костно-суставного аппарата, которые имеют не ревматический характер – таблетки, инъекции, гель;
• неврологические заболевания – таблетки;
• колики (как печеночные, так и почечные) – таблетки, инъекции;
• воспалительные заболевания в острой форме – таблетки, инъекции;
• ишемическая заболевание сердца – таблетки;
• гинекологические проблемы – таблетки;
• болевой синдром любой этиологии – таблетки, инъекции, мазь.

Побочные эффекты

У НПВС есть очень много побочных эффектов, поэтому перед тем как начать их прием надо в обязательном порядке прочитать лист-вкладыш, и узнать, чем может грозить вам прием этих препаратов.

Самые распространенные побочные эффекты следующие:

• препараты могут провоцировать язвенную болезнь желудка, а также кишечника, или обострять уже имеющееся заболевание;
• они могут вызывать различные диспепсические явления;
• довольно часто НПВС нарушает функциональность нервной системы.
• провоцируют аллергии.

Такие побочные эффекты могут с большой частотой возникать при использовании таблетированной формы препаратов, а также инъекций и суппозиторий. Мазь, инъекции, вводящиеся в сустав, а также нестероидный противовоспалительный гель таких эффектов не дают.

Кроме этого, есть еще одна группа побочных эффектов, которые может вызывать НПВС – влияние на кроветворение. Препараты обладают довольно сильным крове разжижающим действием, поэтому это нужно учитывать пациентам, которые имеют проблемы с кровью, в противном случае можно очень серьезно подорвать здоровье. Еще более опасным является тот факт, что НПВС угнетает процессы кроветворения –постепенно снижается количество кровяных элементов, что приводит к опасным последствиям. Вначале развивается анемия, после этого может появиться тромбоцитопения, и в конце концов – панцитопения.

Другие побочные эффекты можно подробно изучить в листе-вкладыше, который имеется к каждому препарату. Не стоит думать, что мазь, свечи, крем или гель более безопасны. И у этих форм препаратов имеются побочные эффекты, поэтому консультация со специалистом обязательна в любом случае.

НВПС-гастропатия

НВПС- гастропатия – это язвы, образующиеся в гастродуоденальной зоне в результате приема препаратов нестероидной противовоспалительной группы. НВПС- гастропатия в половине случаев протекает без каких-либо симптомов, но если они имеются, то проявляются в тошноте и рвоте, во вздутии живота и чувстве тяжести в эпигастральной области. Может развиться анорексия или какие-то еще диспепсические нарушения.

При отсутствии симптоматики НПВС – гастропатия еще опаснее, так как первыми признаками проблемы могут стать кровотечения, такое явление часто наблюдается у пациентов преклонного возраста.

Если возникла НПВС-гастропатия, то нужно незамедлительно отменить прием препарата, а дальше действовать по рекомендациям врача. Чаще всего назначаются ИИП, либо блокаторы гистамина.

Лечится НПВС-гастропатия долго – примерно 2-3 месяца, поэтому пациентам, склонным к развитию язвенной болезни (или уже имеющим ее) НПВС назначают очень аккуратно – либо выбирают препараты с низкой токсической дозировкой, либо рекомендуют применять гель, инъекции и таблетки в кишечно-растворимой оболочке.

Противопоказания к применению

В основном это касается таблеток НПВС. Противопоказания связаны с «побочками» препаратов. НПВС не выписывают людям, у которых имеется язвенная болезнь желудка и кишечника, особенно в острый период. Также примем препаратов противопоказан людям, страдающим заболеваниями крови – проблемами со свертываемостью, анемиями, лейкемиями и лейкозами.

Препараты не назначаются одновременно со средствами, которые ухудшают свертываемость крови, например, Гепарин, а также одно и то же НПВС нельзя принимать одномоментно, даже в разных формах, так как это может усилить побочные эффекты. Особенно это касается средств, в составе которых есть диклофенак или ибупрофен.

Нередко прием препаратов провоцирует развитие неспецифических аллергических реакций, причем, интенсивность аллергических проявлений не имеет связи с тем, какая именно лекарственная форма НПВС применяется. Аллергия с равной частотой возникает и при приеме таблетки, и при использовании мази, и при инъекции. Очень опасна аспириновая астма – это тяжелы приступ, который может развиться при приеме препарата, содержащего аспирин. Аллергикам нужно обязательно ставить пробу перед использованием препарата, а если это таблетирванная форма, то начинать прием с минимальной дозы.

Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, - НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:
1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):

• Индометацин;
• Кетопрофен;
• Пироксикам;
• Аспирин;
• Диклофенак;
• Ациклофенак;
• Напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

• Лорноксикам.

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Этодолак;
• Рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.
При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС

Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
• , а также другие язвенные поражения пищеварительного тракта;
• лейко- и тромбопении;
• тяжелые и ;
• беременность.

Основные побочные эффекты НПВС

Таковыми являются:

• ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие ЖКТ);
• диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, и другие);
• бронхоспазм;
• токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
• токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
• токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, проявляющееся );
• пролонгация беременности;
• (кожные высыпания, анафилаксия).

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.
Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)

Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: , а также в случае болевого синдрома любой этиологии.
Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.

Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.
Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.

Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Выпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.
Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Форма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.

Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Рекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и .

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим или выраженной .

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.
При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

• Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
• Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
• Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
• Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
• Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
• Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
• Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
• Долар. То же самое.
• Долекс. То же самое.
• Оксалгин-ДП. То же самое.
• Цинепар. То же самое.
• Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
• Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
• Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
• Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
• Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
• Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
• Оксиган. То же самое.

Более 90% взрослых людей испытывают периодически возникающие боли в спине. Причиной этих болей чаще всего является остеохондроз позвоночника. Также причиной дорсалгии (боли в спине) могут быть и другие патологии позвоночного столба (остеопороз, болезнь Бехтерева, смещение тел позвонков, опухоль и др.), но они встречаются значительно реже. Боли в области спины, обусловленные любым заболеванием позвоночника, называются вертеброгенными.

При остеохондрозе позвоночника происходит дегенеративно-дистрофическое изменение межпозвонковых дисков, которые утрачивают свою упругость и перестают играть амортизирующую функцию. При этом наблюдается сдавление отходящих от спинного мозга нервных корешков с развитием в них и окружающих тела позвонков мягких тканях локального воспаления, что и приводит к развитию болевого синдрома. При локальном воспалении в поврежденных тканях происходит накопление особых веществ, так называемых, медиаторов воспаления, которые и вызывают ощущение боли, сигнализируя о протекающем патологическом процессе. Длительный, изнурительный болевой синдром при остеохондрозе позвоночника может не только нарушать нормальный ритм жизни пациентов, ограничивая их подвижность, но и приводить к целому ряду вторичных заболеваний (нарушения осанки, депрессии и т.д.).

Для лечения болевого синдрома при остеохондрозе используются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), представляющие собой низкомолекулярные химические соединения. Данная группа лекарственных средств обладает выраженной противовоспалительной активностью, но при этом не относится к группе кортикостероидных гормонов. НПВС в отличие от последних не приводят к развитию таких заболеваний как сахарный диабет, синдром Кушинга, артериальная гипертония, гирсутизм и т.д. Нестероидные противовоспалительные препараты обладают выраженной анальгезирующей активностью, сходной с действием опиатов, но при этом они не вызывают привыкания и наркотической зависимости.

Механизм действия НПВС заключается в том, что они блокируют активность особого фермента, который способствует образованию в очаге воспаления особых веществ - медиаторов воспаления, которые приводят к расширению сосудов и возникновению боли. Этот фермент называется циклооксигеназой (ЦОГ). В организме человека бывает две его изомерные формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Биохимическая роль этих изомеров различна. Так ЦОГ-1 принимает активное участие в образовании биологически активных веществ, необходимых для различных физиологических функций внутренних органов, например, для защиты слизистой оболочки желудка, от агрессивного воздействия соляной кислоты и ферментов, содержащихся в желудочном соке. Фермент ЦОГ-2 в отличие от своего изомера появляется только в очаге воспаления.

Большинство НПВС, используемых для лечения остеохондроза и других заболеваний опорно-двигательного аппарата, блокируют в равной степени активность как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Благодаря блокированию ЦОГ-2, эти лекарственные средства обладают выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, но так как при их приеме происходит и блокирование ЦОГ-1, то возникает вероятность развития поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивный гастрит, язвенная болезнь, желудочные кровотечения). Поэтому принимать НПВС нужно строго по предписанию врача, короткими курсами и соблюдая дозировки, указанные доктором в рецепте.

Наиболее часто в терапии остеохондроза используются следующие неселективные НПВС :
1. Диклофенак - представляет собой неселективнный блокатор ЦОГ, обладающий хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Входит в состав некоторых мазей. При местном использовании диклофенака могут иногда возникать аллергические реакции. Следует учитывать, что наржуные лекарственные формы, содержащие диклофенак, характеризуется резорбтивным действием, поэтому длительное примнение мазей на его основе может негативно повлиять на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
2. Ибупрофен - по своему противовоспалительному и обезболивающему эффекту не уступает диклофенаку, но в отличие от последнего ибупруфен может применяться в педиатрической практике, а также у беременных женщин.
3. Индометацин - неселективное НПВС, обладающее высоким противоболевым и противовоспалительным действием. Но при применении индометацина (даже наружном!) очень быстро могут развиваться поражения желудочно-кишечного тракта.
4. Кетопрофен - НПВС первого поколения, в десятки раз превосходящее по своей обезболивающей способности ибупрофен. Побочные действия этого лекарственного средства аналогичны другим препаратам данной группы.

НПВС неселективного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности, лактации и у детей в возрасте до 6 лет (за исключение ибупрофена).

Селективные НПВС

В последние годы большое значение уделяется синтезированию нового поколения НПВС, избирательно действующих и блокирующих преимущественно активность ЦОГ-2. Благодаря этой особенности препараты данного ряда обрели выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При приеме НПВС нового поколения не происходит блокирования ЦОГ-1, поэтому побочные эффекты в виде поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушения свертываемости крови наблюдаются значительно реже, чем при использовании неселективных НПВС.

Рассмотрим самые популярные селективные НПВС.
1. Нимесулид. Для лечения вертеброгенных болей в спине с большим успехом применяется селективный НПВП нимесулид. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли, улучшению подвижности. Нимесулид может быть показан также для местного лечения в виде мази. Побочные эффекты при лечении нимесулидом со стороны ЖКТ возникают редко. При использовании мази может возникать покраснение и зуд кожи, что не является показанием для прекращения лечения. Нимесулид не должен применяться для лечения беременных и кормящих грудью женщин.
2. Мелоксикам - НПВП, относящийся к группе селективных ингибиторов ЦОГ - 2. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат является хондронейтральным, так как не оказывает негативного влияния на синтез протеогликана (структурного элемента хряща) клетками суставного хряща.
3. Целекоксиб - нестероидный противовоспалительный препарата нового поколения, который в терапевтических дозировках практически не вызывает блокирование активности ЦОГ-1.

НПВС селективного действия противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности. С особой осторожностью следует принимать эти препараты лицам, страдающим аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту, например с "аспириновой" бронхиальной астмой. Данные препараты нельзя использовать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Также не следует применять селективные ингибиторы ЦОГ-2 беременным женщинам, в период лактации, детям и подросткам.

При проведении лечения лекарственными препаратами этой группы следует соблюдать особую осторожность при назначении их пациентам пожилого возраста. В этом случае во время лечения необходимо регулярно контролировать функции печени и почек. При одновременном использовании селективных ингибиторов ЦОГ-2 и мочегонных препаратов следует объяснить пациентам о необходимости приема достаточного количества жидкости.

Побочные эффекты НПВС проявляются в виде головной боли, крапивницы, сонливости, слабости. В связи с этим лекарственные препараты данной группы не показаны для назначения лицам, работа которых требует концентрации внимания и быстрой реакции, например водителям транспортных средств.

НПВС при остеохондрозе зачастую назначаются в виде инъекций, таблетированных форм или в виде гелей, мазей. Длительное использование НПВС может приводить к появлению побочных действий, поэтому недопустимо проведение лечения данными лекарственными средствами без назначения и контроля врача.

Передачи о НПВП