Лекарство вильпрафен от чего. Джозамицин (Вильпрафен) — макролидный антибиотик для особых случаев

Макролидный антибиотиком является Вильпрафен. Инструкция по применению указывает, таблетки 500 мг и 1000 мг солютаб обладают бактерицидными и бактериостатическими свойствами. По отзывам врачей, этот препарат помогает в терапии уреаплазмоза, хламидиоза, бронхита, пневмонии и других инфекций.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме покрытых оболочкой таблеток. В контурной ячейковой упаковке содержится 10 таких таблеток. Упаковка вкладывается в картонную пачку.

Также препарат выпускается в форме суспензии. Содержится во флаконах из темного стекла, по 100 мл во флаконе. В комплект входит мерный стаканчик.

Состав Вильпрафена следующий:

в одной таблетке содержится 500 мг джозамицина или 1000 мг (Вильпрафен Солютаб);
суспензия (10 мл) содержит в составе 300 мг джозамицина.

Показания к применению

От чего помогает Вильпрафен (Солютаб)? Таблетки назначают:

Людям с повышенной чувствительности к пенициллину при скарлатине.
Инфекционные заболевания, провоцирующие воспалительные процессы, которые были вызваны микроорганизмами с высокой чувствительностью к препарату.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей (при фурункулах, пиодермии, лимфадените и др.)
Применяется при лечении дифтерии дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином.
Инфекции ротовой полости (при болезнях пародонта, гингивите).
Инфекционные болезни ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (применяется при ангине, фарингите, тонзиллите, синусите, ларингите, среднем отите).
Инфекции нижних дыхательных путей (при пневмонии, остром бронхите, коклюш, бронхопневмонии).
Инфекции мочеполовых органов (при хламидиозе, при уреаплазме, гонорее, уретрите, простатите и др.)

Инструкция по применению

Вильпрафен принимают в рекомендуемой суточной дозе для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет, которая составляет 1-2 г, в 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема:

детям с массой тела 10-20 кг назначают по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в сутки;
детям с массой тела 20-40 кг назначают по 500-1000 мг (1/2-1 таблетки, растворенная в воде) 2 раза в сутки;
детям с массой тела более 40 кг — по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом и составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии Вильпрафен назначают в дозе 1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах:

фамотидин 40 мг в сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки;
омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки;
омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки;
фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Инструкция к Вильпрафен Солютабу предусматривает , что препарат можно принимать по-разному: можно принять таблетку, запивая ее водой, или перед тем растворить в 20 мл воды. Суспензию, которая образовалась после растворения таблетки, нужно очень тщательно перемешать.

Таблетки Вильпрафен нужно проглатывать целиком. Часто пациенты интересуются, как принимать, до или после еды. В инструкции указано, что таблетки необходимо проглатывать между основными приемами пищи.

При лечении следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой антибиотик, который относится к группе макролитов. Бактериостатическое действие препарата обусловлено ингибированием бактериями синтеза белка. Если имеются очаги воспалений, препарат оказывает бактерицидное воздействие.

Вильпрафен является высокоэффективным средством в отношении таких внутриклеточных микроорганизмов, как Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma hominis.

Высокая активность наблюдается также в отношении грамотрицательных аэробных бактерий:

Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae;
анаэробных бактерий: Peptostreptococcus, Peptococcus, Clostridium perfringens.

Препарат эффективен в отношении Treponema pallidum. Действующим веществом препарата выступает джозамицин, который полностью и с высокой скоростью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Препарат Вильпрафен противопоказан пациентам при наличии таких состояний:

Печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость составляющих компонентов препарата.
Имеющиеся в прошлом тяжелые аллергические реакции на препараты из группы макролидов.
Беременность и период кормления ребенка грудью.

Побочные явления

Во время приема Вильпрафена возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

При тяжелой стойкой диарее нужно иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (представляющего опасность для жизни), обусловленного действием антибиотика.
Реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – кожные аллергические реакции (например, крапивница).
Желудочно-кишечный тракт: редко – изжога, тошнота, потеря аппетита, диарея и рвота.
Слуховой аппарат: в редких случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Желчевыводящие пути и печень: в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, иногда сопровождаемое желтухой и нарушением оттока желчи.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается беременным в случае, если имеются тяжелые нарушения в работе печени, чувствительности к составляющим компонентам.

В детском возрасте

Препарат не назначается недоношенным детям. Новорожденным пациентам с нарушением функций печени лечение проводится под строгим контролем.

Вильпрафен детям в возрасте до 14 лет используется в виде суспензии.

Вильпрафен 1000 мг Солютаб может растворяться в воде для приготовления суспензии. Если лечение препаратом назначается детям, дозировка следующая: 30-50 мг на 1 кг массы тела разделяется на три приема.

Суспензия для детей до трехмесячного возраста дозируется соответственно с точным весом ребенка. Отчего таблетки используются, и стоит ли их применять для лечения, следует узнавать у врача.

Особые указания

При одновременном назначении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи может усиливаться вазоконстрикция. Поэтому в таком случае нужен тщательный контроль над состоянием больного.

Одновременный прием джозамицина и циклоспорина провоцирует подъем уровня циклоспорина в плазме крови. Также в крови отмечается нефротоксическая концентрация циклоспорина. При таком лечении необходимо обеспечивать постоянный контроль концентрации в плазме циклоспорина.

Лекарственное взаимодействие

Если Вильпрафен назначается одновременно с антигистаминными препаратами, в которых содержится терфенадин или астемизол, иногда замедляется процесс выведения этих веществ, что в итоге ведет к проявлению сердечных аритмий, опасных для жизни.

Если одновременно принимать Вильпрафен и Дигоксин, может повышаться уровень дигоксина в плазме крови.

Говоря о взаимодействии с другими препаратами, следует учитывать, что Вильпрафен – это антибиотик. Перед применением любого лекарственного средства следует обязательно определять, антибиотик это, или нет.

При приеме с гормональными противозачаточными средствами может снижаться эффект последних. В такой ситуации рекомендуется применение дополнительных негормональных контрацептивов.

При развитии псевдомембранозного колита Вильпрафен нужно отменить и назначить соответствующее лечение. Принимать снижающие моторику кишечника препараты противопоказано. Больным с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Согласно инструкции, Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных следует контролировать функцию печени. Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотическим препаратам группы макролидов.

Аналоги лекарства Вильпрафен

По структуре определяют аналоги:

Вильпрафен солютаб.
Джозамицин.

Схожим действием обладают аналоги, которые относятся к группе макролидов:

Рокситромицин.
Спирамицин.

Часто пациенты интересуются, чем Вильпрафен отличается от Вильпрафен Солютаб. В чем разница этих препаратов, объясняется их формой выпуска.

Вильпрафен – это обычные таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Солютаб – это растворимые таблетки, которые имеют сладкий вкус и фруктовый аромат. Их можно принимать как в виде таблеток, так и в виде суспензии.

Вильпрафен (МНН джозамицин) – антибиотик макролидного ряда. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, гемофильной палочкой, бордетеллами, риккетсиями, трепонемами, микоплазмами, хламидиями, некоторыми видами шигелл, уреаплазмами, клостридиями. На энтеробактерии практически не влияет, поэтому не вносит дисбаланс в естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта. Может использоваться при устойчивости к эритромицину. Устойчивость же к самому Вильпрафену вырабатывается реже и медленнее, чем к другим макролидам. Одним из достоинств препарата является липофильность, обеспечивающая быстрое попадание действующего вещества в терапевтических концентрациях в клетки и ткани. При использовании таблетированных форм джозамицина его концентрация в белых клетках крови, эпителиальных клетках, макрофагах, фагоцитах и моноцитах в 20 раз выше, чем в межтканевом пространстве. Это свойство препарата делает его идеальным средством борьбы с хламидийными инфекциями, т.к. жизненный цикл этих бактерий проходит внутри клетки. В сравнении с другими антибиотиками у Вильпрафена очень высокая степень излечения хламидиоза – 97% (у азитромицина - 55%, у доксициклина – 50%). Широкий диапазон терапевтического воздействия Вильпрафена позволяет использовать его в лечении смешанных бактериальных инфекций, в т.ч. вызываемых представителями анаэробной микрофлоры. Препарат практически лишен тератогенного и эмбриотоксического эффекта, что делает его доступных для беременных женщин и обеспечивает эффективную профилактику хламидиоза в неонатальном периоде.

Помимо инфекций мочеполового тракта, Вильпрафен находит применение в лечении инфекций ЛОР-органов, респираторного тракта, полости рта, мягких тканей, дерматологических инфекций. После перорального применения быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на биодоступность препарата (т.е. его можно принимать независимо от приема пищи, что очень удобно). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа после приема. Претерпевает метаболические трансформации в печени, при этом образующиеся метаболиты обладают меньшей терапевтической активностью, чем исходное вещество. Выводится из организма через билиарный (с желчью) и мочеполовой (с мочой) тракт. Обладает незначительным числом побочных эффектов, главным образом – со стороны пищеварительного тракта (нарушение аппетита, тошнота, диспепсия, абдоминальные спазмы, нарушение холеретической функции). При назначении Вильпрафена необходимо учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия с совместно принимаемыми лекарственными средствами. Так, данный антибиотик замедляет элиминацию противоаллергических препаратов астемизола и терфенадина, что может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Вильпрафен потенцирует также побочные эффекты теофиллина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (сосудосуживающее действие). И обратная сторона медали: Вильпрафен может снижать эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а в комбинации с линкомицином снижается эффективность обоих препаратов. Пациентам пожилого возраста Вильпрафен назначают в более низких дозах. У лиц, одновременно принимающих дигоксин, обязателен мониторинг ЭКГ.

Фармакология

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

	1 таб.
джозамицин	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Наименование:

Вильпрафен (Wilprafen)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы макролидов . Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов : Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
Всасывание: После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение: Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм: Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение : Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к
применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний , вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Способ применения:

Вильпрафен . Рекомендуемая доза Вильпрафена для взрослых и детей с массой тела >40 кг составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1–2 г/сут (2–4 таблетки) в 2–3 приема. При тяжелом течении заболевания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте старше 5 лет с массой тела <40 кг составляет 40–50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Вильпрафен Солютаб. Рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 1,5–2 г. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 3 г. Суточная доза распределяется на 2–3 приема.
Рекомендованная доза для детей (в возрасте старше 5 лет) составляет 40–50 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема. Таблетки диспергируемые можно принимать 2 способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.

Побочные действия:

Со стороны ЖКТ : редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности : в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей : в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата : в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей. В связи с содержанием в Вильпрафене Солютаб аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вильпрафен/другие антибиотики . Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины . Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты . После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи . Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин . Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин . При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные контрацептивы . В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Беременность:

Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.

Передозировка:

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления . В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Вильпрафен (Wilprafen)

Состав

1 покрытая оболочкой таблетка содержит 500 мг джозамицина.
В 10 мл суспензии для приема внутрь содержится 300 мг джозамицина.
Прочие ингредиенты: метилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремнезем коллоидный безводный, полисорбат 80, натрия карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), алюминия гидроксид, поли(этакрилатметилметакрилат) - 30% дисперсия.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
Всасывание:
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение:
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм:
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит , синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит , бронхопневмония, пневмония , включая атипичную форму, коклюш , пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва , рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит , гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис , венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Способ применения

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
Для лечения урогенитального хламидиоза - по 500 мг 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
Для лечения розацеа - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10-15 дней.
Для лечения пиодермии - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Для лечения хронического пародонтита, при абсцедировании пародонтальной кости - по 500 мг 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес дозу следует подбирать в соответствии с точной массой тела ребенка.
Перед употреблением флакон с суспензией необходимо встряхивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница .
Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Прочие: в отдельных случаях - кандидоз .

Противопоказания

- Гиперчувствительность к антибиотикам макролидам.
- Тяжелые нарушения функции печени

Беременность и лактация:
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Лекарственное взаимодействие.
Вильпрафен с другими антибиотиками:
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен с ксантинами:
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.

Вильпрафен с антигистаминными препаратами:
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен с алкалоидами спорыньи:
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен с циклоспорином:
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен с дигоксином:
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен с гормональными контрацептивами:
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Передозировка.
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой: 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь: 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Препарат отпускается по рецепту врача.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Сибирская язва (A22)

Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)

Дифтерия (A36)

Коклюш (A37)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.

Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. С max достигается через 1-2 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению препарата

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);

— дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);

— скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);

— коклюш;

— пситтакоз;

— гингивит и болезни пародонта;

— блефарит, дакриоцистит;

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит);

— сибирская язва;

— рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину);

— венерическая лимфогранулема;

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).

Режим дозирования

При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания к применению препарата

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп, например, при таких инфекциях как менингит и стрептококковый тонзиллофарингит.

При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов (не следует назначать данную комбинацию).

Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют выведение ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.

При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение сывороточной концентрации последнего.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться применение негормональных методов контрацепции).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.