Сальбутамол для купирования бронхоспазма. Сальбутамол для детей: инструкция по применению
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Сальбутамол
Торговое название
Сальбутамол
Международное непатентованное название
Сальбутамол
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество - сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),
вспомогательное вещество - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.
Описание
Гомогенная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2 -адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.
Код АТX R03AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа.
Связывание с белками плазмы составляет 10 %.
При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.
Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.
Т ½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Сальбутамол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах стимулирует β 2 -адренорецепторы мускулатуры бронхов, оказывая бронхолитический эффект.
Сальбутамол имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).
Дети
Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.
Показания к применению
- купирование и предупреждение развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)
Для облегчения симптомов приступа бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным триггером (аллергеном). Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.
Способ применения и дозы
Сальбутамол в виде аэрозоля применяется только для ингаляций путем вдыхания аэрозоля через рот.
Увеличение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких случаях рекомендуется провести повторную оценку проводимой терапии и рассмотреть возможность дополнительного назначения ГКС.
В связи с риском возникновения побочных реакций при превышении рекомендованных доз, частота приема и применяемые дозы должны увеличиваться только по назначению врача.
П родолжительность действия препарата С альбутамол у большинства пациентов составляет 4-6 ч.
Лица, имеющие трудности с координацией вдоха и высвобождения лекарства из ингалятора, могут применять препарат Сальбутамол при помощи устройства в виде спейсера.
Потребность в приеме препарата не должна превышать 4 раз в сутки (800 мг). Внезапное увеличение потребности в препарате указывает на ухудшение течения астмы.
Купирование острого приступа бронхоспазма
Взрослые: от 100 мкг до 200 мкг препарата Сальбутамол однократно.
Дети: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, или аллергической этиологии
Взрослые: 200 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном
Дети: 100 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Длительная поддерживающая терапи я
Взрослым и детям 100-200 мкг препарата 4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Инструкция по использованию ингалятора
Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением ингалятора необходимо осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Если ингалятор не использовался в течение 5 дней и более, его необходимо хорошо встряхнуть и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в его исправности.
Применение ингалятора
1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить внутреннюю и наружнюю части ингалятора, включая мундштук, на предмет чистоты и сухости, а также на предмет наличия незакрепленных частей устройства.
2. Энергично встряхнуть ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора, а также для удаления всех незакрепленных частей с поверхности устройства.
3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.
4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.
5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.
6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.
7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой.
8. После ингаляции осторожно надеть на мундштук пылезащитный колпачок.
Внимание
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6. Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.
Если Ваш доктор дал Вам какие-либо другие рекомендации по использованию препарата, следуйте рекомендациям Вашего доктора. Информируйте врача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука.
2. Промыть распылитель теплой проточной водой.
3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи.
4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.
НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).
Часто
Тремор, головная боль
Тахикардия
Нечасто
Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки
Ощущение сердцебиения
Судороги мышц
Редко
Гипокалиемия (терапия β 2 -агонистами может приводить к выраженной гипокалиемии)
Расширение периферических сосудов
Очень редко
Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс
Парадоксальный бронхоспазм
Лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения обострений бронхиальной астмы)
Гиперактивность
Аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по контактам, указанным в конце инструкции по медицинскому применению, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата
Преждевременные роды
Угрожающий аборт
Формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.
Лекарственные взаимодействия
Препарат Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Особые указания
Детям младше 4лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.
Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.
Повышение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, ишемией миокарда, тахиаритмией, гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.
Терапия агонистами b 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма в результате возникновения спазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Сальбутамола, и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилататоры для дальнейшего использования.
Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Врач должен убедиться в правильности применения ингалятора пациентом и синхронизации между приведением устройства в действие и вдохом для оптимальной доставки препарата к легким.
Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.
Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
При внутривенном применении, а также при использовании раствора для небулайзера бета-агонистов короткого действия, описаны очень редкие случаи возникновении молочного ацидоза, связанные с высокими терапевтическими дозами у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к ошибочному повышению доз бета-агонистов короткого действия, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.
Фертильность
Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.
В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: большинство симптомов передозировки сальбутамолом являются преходящими побочными реакциями бета-агонистов.
При передозировке возможно развитие гипокалиемии, в связи с чем необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
При применении высоких терапевтических доз и передозировке бета-агонистами короткого действия было выявлено развитие молочнокислого ацидоза.
Лечение: применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Необходим контроль уровня лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно в присутствии или при ухудшении тахипноэ несмотря на устранение бронхоспазма).
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз.
По 200 доз помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном, распылительной насадкой и защитным колпачком. По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Защищать от света и переохлаждения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Zone Idustrelle n`2 ,23 rue Lavoisier, 27000 EVREUX
Владелец регистрационного удостоверения
Лаборатори ГлаксоСмитКляйн, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Лекарственная форма:Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Состав:Состав на 1 баллон/1 дозу:
активное вещество: сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;
вспомогательные вещества: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хла-дон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.
Описание: Содержимое металлического баллона с клапаном дозирующего действия - суспензия, находящаяся под давлением и образующая пятно белого цвета при распылении на предметное стекло. Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - бета-2-адреномиметик селективный. АТХ:R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики
R.03.A.C.02 Сальбутамол
Фармакодинамика:Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика: После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень. Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.
Период полувыведения - 3,7-5 ч.
Показания:Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит и эмфизема легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденальное сужение, почечная или. печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет. С осторожностью:Сердечная недостаточность, гипертиреоз, артериальная гипертензия, феохромоцитома.
Беременность и лактация:Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы: Ингаляционно.Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции) для купирования приступов удушья.
При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.
Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами.
Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:
1.Перед применением баллон тщательно встряхнуть.
2.Надеть распылитель на баллон, снять с распылителя крышку.
3.Сделать глубокий выдох.
4.Баллон перевернуть вверх дном, обхватить мундштук губами, сделать сильный вдох и одновременно нажать на дно баллона. При этом происходит сильный выброс аэрозоля. Задержать дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, сделать медленный выдох.
5.После использования закрыть крышкой мундштук для предохранения от загрязнения.
Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхателыый маневр, рекомендуется использовать для ингаляций препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.
Побочные эффекты:По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие, (> 1/10 000 и <1/100), очень редкие (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны центральной нервной системы: часто - тремор, головная боль; не часто - головокружение; очень редко - повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; очень редко - аритмия, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вкусовых ощущений; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль.
Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия.
При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие: и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых желудочковых аритмий.Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффектовность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Особые указания:У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии. Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.
Рецепт (международный)
Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mkg/d 200 doses-12ml
S. По 1 ингаляции 3-4 раза в день при обострении бронхиальной астмы
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Salbutamol)Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бронхолитическое, токолитическое.
Высокоселективно стимулирует бета_2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C_max составляет 30 нг/мл.
Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Подвергается биотрансформации в печени. T_1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение).
Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов.
Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Для детей:
Внутры, вдыхания аэрозоля
От 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
Способ применения бронхорасширяющего средства:
Встряхнуть аэрозольный баллончик;
Максимально выдохнуть воздух из легких;
Вставить в рот аэрозольный мундштук, обхватив его губами со всех сторон;
Нажав на дно баллончика, сделать глубокий вдох;
Задержать дыхание, насколько возможно долго.
Обычно достаточно 1 дозы. Действие наступит приблизительно через 5 минут.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы.
Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких
Бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности;
Истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Побочные действия
—
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
—
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
—
Со стороны обмена веществ:
гипокалиемия.
—
Аллергические реакции:
в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Форма выпуска
Препарат производится в форме ингаляционного р-ра, в аэрозоле. В 1 аэрозольном баллончике помещается 200 доз препарата, причем 1 доза содержит 100 мкг сальбутамола
Выпускаемые под другими торговыми марками препараты сальбутамола могут также иметь форму:
таблеток ретард;
раствора для ингаляций;
инъекционного раствора;
сиропа;
концентрата для приготовления инфузионного раствора;
капсул, заполненных порошком для ингаляционного применения.
дозированный порошок для ингаляций 200 или 400 мгк/доза;
таблетки в пленочной оболочке по 2 и 4 мг.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакологическая группа
Селективные агонисты β 2 -адренорецепторов. Код АТС R03A C02.
Показания
Лечение и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите и эмфиземе. Длительное лечение больных бронхиальной астмой (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Возраст до 4 лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют только ингаляционно для вдыхания препарата через рот.
Для купирования приступов бронхоспазма у взрослых доза составляет 100 - 200 мкг (1-2 дозы), которую при необходимости повторяют до 3-4 раз в сутки. Максимальная доза составляет 800 мкг (8 доз) в сутки.
Для купирования приступов бронхоспазма у детей в возрасте от 4 лет доза препарата составляет 100 мкг, при необходимости, ее увеличивают до 200 мкг (2 дозы). Максимальная доза составляет 400 мкг (4 дозы) в сутки.
Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанным с влиянием аллергена или вызванным физической нагрузкой, назначают 200 мкг препарата за 15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Для детей доза составляет 100 мкг однократно.
Для длительной поддерживающей терапии взрослым и детям старше 4 лет назначают 100 - 200 мкг (1-2 дозы) препарата до 4 раз в сутки.
Перед применением аэрозоля надо встряхнуть контейнер и нажать один-два раза в дозирующий клапан.
Для применения препарата следует выполнить следующие действия:
Если Вам назначена повторная доза, подождите 1 мин и выполните вышеописанные действия, начиная с пункта 2.
Для ингаляций можно использовать спейсер.
Примечание. 1 раз в неделю промывайте распыляющую насадку проточной водой. Перед этим осторожно выньте алюминиевый контейнер. Избегайте попадания воды на контейнер.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.
Метаболические расстройства: редко - гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто - тремор (особенно тремор рук), головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; редко - периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм. В этом случае ингаляции сальбутамола следует немедленно прекратить и сразу назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы передозировки могут проявляться в излишней стимуляции β-адренорецепторов и / или побочными эффектами разной степени тяжести. Передозировка может проявляться тахикардией, аритмией, артериальной гипотонией или гипертензией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела, возбужденностью, повышенной усталостью.
Лечение. Следует прекратить применение сальбутамола и начать соответствующую симптоматическую терапию. Антидотом, которому следует отдавать предпочтение при передозировке сальбутамола, является кардиоселективный β-блокатор. Препараты этой группы следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе. Вследствие передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо котролюваты уровень калия в сыворотке крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат можно применять в период беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Сальбутамол выделяется в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется, за исключением, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте до 4 лет.
Особенности применения
Лечение астмы следует проводить с поэтапной программой, состояние пациента должен оцениваться клинически и с помощью функциональных легочных тестов. Увеличение частоты применения ингаляционных β 2 агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, поскольку ухудшение течения астмы является жизненно опасным состоянием, требует назначения или увеличения дозы кортикостероидов, которые уже применяются. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневная пикфлоуметрия. В случае, если после применения ранее эффективной дозы сальбутамола облегчения не наблюдается по крайней мере в течение 3:00, больному следует обратиться к врачу для принятия дополнительных мер. Следует правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи. Детям младшего возраста целесообразно применять "Бебимаску" для ингаляций.
Сальбутамол с осторожностью назначают больным гипертиреоз.
Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов может вызывать гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется при бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантина, стероидов, диуретиков и под влиянием гипоксии. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данных о влиянии сальбутамола на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинированное применение сальбутамола с другими симпатомиметиками Не рекомендуется, поскольку повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола и ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов.
Брутто-формула
C 5 H 5 N 5 SФармакологическая группа вещества Сальбутамол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
154-42-7Характеристика вещества Сальбутамол
Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Применение вещества Сальбутамол
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Сальбутамол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Пути введения
Ингаляционно, внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Сальбутамол
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0572 | |
| 0.0074 | |
| 0.004 | |
| 0.0022 | |
| 0.0019 | |
| 0.0017 | |
| 0.0011 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0008 | |
| 0.0007 | |
