Эргокальциферол (витамин д2): инструкция по применению. Препарат эргокальциферол регулирует кальциево-фосфорный обмен Применение в педиатрии

Эргокальциферол (витамин D2) - препарат, управляющий кальциево-фосфорным обменом и используемый для лечения и профилактики рахита, а также в комплексном лечении остеопороза. Активные метаболиты препарата (в первую очередь - кальцитриол) с легкостью минуют барьер в виде клеточных мембран и связываются в клетках целевых органов со специфическими рецепторами, активируя тем самым процесс образования кальцийсвязывающих белков, облегчая абсорбцию кальция и фосфора в тонком кишечнике, усиливая обратное всасывание данных микроэлементов в проксимальных почечных канальцах. Под действием эргокальциферола костная ткань получает мощную дополнительную кальциево-фосфорную «подпитку», что страхует ее от разрушения (резорбции). Концентрация кальция начинает отчетливо расти уже спустя 12-24 часов после приема разовой дозы препарата. Выраженный терапевтический эффект достигается на 10-14 день и длится до полугода. Эргокальциферол быстро абсорбируется в тонком кишечнике (в присутствии желчных кислот полнота всасывания составляет от 60 до 69%, а при D2-гиповитаминозе - 95-100%). При сниженном поступлении желчи в тонкий кишечник интенсивность и полнота всасывания резко падают. Эргокальциферол аккумулируется преимущественно в костях, в меньшей степени - в мышцах, печени, крови и тонком кишечнике. Дольше всего препарат сохраняется в жировой ткани.

Эргокальциферол выпускается в трех лекарственных формах: драже, капли и масляный раствор для приема внутрь. Для профилактики рахита у доношенных детей его назначают на первом году жизни, начиная с 3-х недельного возраста (исключение - летний период, когда можно сделать небольшую фармакологическую «передышку»). Общая курсовая доза эргокальциферола на год не должна превышать 150-300 тыс. ME. Недоношенным детям и детям группы риска (плохие бытовые условия и неблагоприятный климат) препарат назначают уже со 2-ой недели жизни.

Для них общая курсовая доза эргокальциферола должна составлять порядка 300-400 тыс. ME. Ежедневная доза для лечения рахита I степени колеблется в пределах 10-15 тыс. ME, длительность лечения - 30-45 дней, общая доза на курс - 500-600 тыс. ME. II стадия рахита требует больших количеств эргокальциферола: 600-800 тыс. ME на курс длительностью те же 30-45 дней. При рецидивировании заболевания проводится повторный медикаментозный десятидневный курс исходя из общей дозы препарата в 400 тыс. ME. Временной «люфт» между курсами должен быть не менее 2-ух месяцев.

Особенностью хранения эргокальциферола является полное исключение воздействия солнечных лучей (свет превращает витамин D2 в ядовитый токсистерин) и воздуха (кислород окисляет витамин D2). Учитывая тот факт, что эргокальциферол обладает кумулятивными свойствами, в ходе медикаментозной терапии необходимо контролировать уровень кальция в крови и моче. Чувствительность к витамину D2 не является константой и у ряда пациентов прием даже незначительных доз может спровоцировать гипервитаминоз. В таких случаях прием препарата необходимо прекратить и ограничить поступление в организм кальция (внести корректировки в диету). Если пациенту показаны большие дозы препарата, то вместе с эргокальциферолом назначают ретинол, витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а недоношенным детям - фосфаты. В профилактике D2-гиповитаминоза акцент рекомендуется делать, в первую очередь, на сбалансированном питании, и лишь затем на фармакотерапии. У пациентов пожилого возраста потребность в эргокальцифероле может возрастать. Это объясняется снижением всасывания витамина D2 в кишечнике, частичной утратой способности кожи воспроизводить провитамин D2, сокращением времени воздействия на кожу солнечных лучей, нарушенными функциями почек.

Фармакология

Витамин D 2 , регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфора, обеспечивает необходимые концентрации их в крови. Регулирует минерализацию костной ткани, а также процесс мобилизации кальция из костной ткани. Способствует реабсорбции фосфатов в почечных канальцах. Обладает кумулятивными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидол, в почках - из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Эргокальциферол и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1).
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь или в/м введения суточная доза варьирует от 10 мкг до 5 мг; схема лечения зависит от показаний. Для наружного применения доза определяется индивидуально.

Взаимодействие

Эффективность эргокальциферола может снижаться на фоне лечения барбитуратами или противосудорожными средствами. Может быть использован в сочетании с ретинолом.

Токсическое действие ослабляется витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.

Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии.

При гипервитаминозе, вызываемом эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, уменьшение массы тела, учащение мочеиспускания, кальциноз тканей.

Редко: нарушения сердечного ритма.

Показания

Для системного применения: профилактика и лечение рахита; нарушения обмена кальция (в т.ч. при гипопаратиреозе, псевдогипопаратиреозе), сопровождающиеся тетанией, остеопатией, спазмофилией; остеопороз, остеомаляция.

Для наружного применения: ожоги I и II степени (в т.ч. солнечные), дерматиты, сопровождающиеся сухостью кожи и шелушением; детская опрелость, "пеленочная" сыпь; профилактика и лечение трещин сосков (в III триместре беременности и в период лактации); для улучшения заживления ссадин, царапин, небольших ран.

Противопоказания

Гиперкальциемия, активная форма туберкулеза легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические заболевания печени и/или почек, органические поражения сердца.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении эргокальциферола в терапевтических целях кормящей матери, не рекомендуется грудное вскармливание (во избежание развития гиперкальциемии у ребенка).

Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей возможно назначение эргокальциферола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Режим дозирования устанавливают индивидуально. С осторожностью применяют у беременных в возрасте старше 35 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острых и хронических заболеваниях почек.

Особые указания

С осторожностью, под контролем врача, применяют у пациентов с заболеваниями сердца, у пациентов пожилого возраста. При длительном применении, особенно в высоких дозах, следует проводить регулярное исследование содержания кальция в крови и моче.

Состав

Действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл эргокальциферола (витамин D 2) 1,25 мг (50000 МЕ)

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное.

Лекарственная форма

Раствор оральный, масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0,025 мкг химически чистого витамина D 2отвечает 1 МЕ.

Фармакологическая группа

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства

Эргокальциферол (витамин D 2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакологические.

Витамин D 2 относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределения и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика.

Перорального приема витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо - в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, доставляемой кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l α-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например - в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са 2+ .

Показания

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (различные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функции паращитовидных желез (тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красному волчанки (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата
гипервитаминоз D;
активная форма туберкулеза легких;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
острые и хронические заболевания печени и почек;
органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;
повышенный уровень кальция и фосфора в крови и мочи
саркоидоз,
мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D 2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са 2+ , повышают риск развития гиперкальциемии, которая приводит к снижению толерантности к сердечных гликозидов, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накопление в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Аl 3+ и Mg 2+ , увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные етидроновои и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особенности применения

Препараты витамина D 2 хранить в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивируют их кислород окисляет витамин D 2 , а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D 2 имеет кумулятивные свойства.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са 2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D 2 , которые применяют длительное время или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D 2 .

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом на протяжении длительного времени, лицам пожилого возраста, поскольку, усиливая отложения кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D 2 может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, увеличение частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000 - 15000 МЕ в сутки), аскорбиновую кислоту и витамины группы В, для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D 2 с облучением кварцевой лампой. Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется контролировать уровень кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эргокальциферол можно применять с 30 - 32-й недели беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приемом витамина D 2 в период беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидных желез, синдром специфической ельфоподибнои внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Во время применения препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D 2 , что может привести к снижению функции паращитовидных желез у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D 2 в высоких дозах (более 2000 МЕ / сут) из-за возможности, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D 2 в период кормления грудью, поскольку препарат, который принимает в высоких дозах иметь, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применять в виде капель, 1 капля с глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D 2) назначают по 1400 - 5600 МЕ в сутки в течение 30 - 45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ * в сутки до достижения ребенком трехлетнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначать беременным и кормящим. При беременности с 30 - 32 недель препарат принимать в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6 - 8 недель. Кормящим принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500 - 1000 МЕ * с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

С целью профилактики доношенным детям препарат назначают с 3-й недели жизни. Недоношенным и детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать с второй недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

физиологический метод - ежедневно доношенным детям, в течение 3-х лет, за исключением летних месяцев, Эргокальциферол назначать по 500 МЕ * в сутки (курсовая доза в год - 180000 МЕ)
курсовой метод - ежедневно ребенку назначать Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение 30 дней на 2-м - 6-м - 10-м месяце жизни, в дальнейшем - до трех лет по 2 - 3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год - 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ *, которую врач назначает ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем - по 1400 - 2800 МЕ в сутки в течение месяца 2 - 3 раза в год с интервалами между курсами 3 - 4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику осуществлять до 3 - 5-летнего возраста ребенка.

Лечения проводить под контролем уровня Са ++ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых - 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначать после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимают в 2 приема). Курс лечения - 5 - 6 месяцев.

* - при возможности такого дозирования.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D 2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низких доз.

При назначении витамина D 2 недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза D:

ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко - изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ / сут, детей - 2000-4000 МЕ / сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ / сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D 2 в организм с пищей,вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначать эдетат. Эффективные гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Побочные реакции

При длительном применении высоких доз возможны такие проявления побочных реакций:

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд
со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражение, депрессии;

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 ° С до +8 ° С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл, из стекломассы, вложенных в пачку; по 10 мл, полимерных, вложенных в пачку; по 10 мл, полимерных в комплекте с дозирующим устройством, вложенных в пачку.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эргокальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эргокальциферол

Витамин D 2 .

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах; неустойчив к действию света, кислорода, воздуха и др. окисляющих факторов.

Фармакология

Фармакологическое действие

В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани. Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90%, (при гиповитаминозе — почти полностью), всасыванию способствует желчь — при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени — в кальцидиол (транспортная форма), в почках — из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

Применение вещества Эргокальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, активная форма туберкулеза, беременность (у женщин старше 35 лет).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ , печени и почек; органические поражения сердца в стадии декомпенсации. С осторожностью назначают людям преклонного возраста (из-за возможной атерогенности) и беременным в возрасте свыше 35 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Эргокальциферол

D-гипервитаминоз.

Взаимодействие

Токсический эффект ослабляется ретиноидами, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.

Передозировка

Проявляется D-гипервитаминозом: потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, изменения в анализе мочи, увеличение содержания кальция в крови и моче, кальциноз мягких тканей, почек, легких, сосудов.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Эргокальциферол

Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию Ca 2+ в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10-15 тыс. МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в дозе 1800 МЕ в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Входит в состав препаратов

A.11.C.C Витамин D и его производные

A.11.C.C.01 Эргокальциферол

Фармакодинамика:

Восполняет дефицит витамина D, регулирует кальций-фосфорный обмен . В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности ), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и другие) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани.

Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы крови и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.

Фармакокинетика:

При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60-90 %, (при гиповитаминозе - почти полностью), всасыванию способствует ,при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань.

Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидиол (транспортная форма), в почках - из кальцидиола в . Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани. Период полувыведения составляет 19 дней. Элиминация через кишечник.

Внутрь: профилактика и лечение рахита, остеомаляции, псориаза; при туберкулезе кожи и костей, для заживления костной ткани после переломов.
Наружно: ожоги, дерматиты, детская опрелость; для профилактики и лечения трещин сосков, улучшения заживления царапин и ссадин.

IV.E50-E64.E55.9 Недостаточность витамина D неуточненная

IV.E50-E64.E55 Недостаточность витамина D

XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

XIII.M80-M85.M84.0 Плохое срастание перелома

XIII.M80-M85.M84.2 Замедленное сращение перелома

XIII.M86-M90.M90* Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках

Противопоказания:

Активная форма туберкулеза легких, заболевания почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, органические поражения сердца и сосудов, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Пациенты пожилого возраста, при гипотиреозе.

Беременность и лактация:

Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D , подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Дробно по 500-1000 ME в течение 1-го года жизни, либо по 50 тыс. ME 1 раз в неделю в течение 8 недель, либо по ускоренной схеме по 300-400 тыс. ME за 10-12 дней. Недоношенным, близнецам и детям, находящимся на искусственном вскармливании, назначают со 2-й недели жизни до 600 тыс. ME на курс. Доношенным детям назначают с 3-недельного возраста для профилактики до 300 тыс. ME на курс.

Лечение рахита:

I степень - 10-15 тыс. МЕ в течение 30-40 дней, на курс лечения необходимо 500-600 тыс. МЕ;

II степень - 600-800 тыс. МЕ на курс лечения;

III степень - 800 тыс.-1 млн МЕ на курс лечения.

Взрослые

Внутрь по 10-100 тыс. МЕ в сутки, при туберкулезной волчанке: 100 тыс. МЕ в сутки. Курс лечения до 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 100 тыс. МЕ.

Высшая разовая доза: 100 тыс. МЕ.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность.

Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма.

Пищеварительная система: жажда, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, диарея.

Костно-мышечная система: артралгия, оссалгия.

Аллергические реакции.

Симптомы хронической передозировки: анорексия, патологическая деминерализация костей, отложение кальция в сосудах, сердце, почках, кишечнике.

Симптомы острой передозировки: лихорадка, головная боль, аритмия, гиперкальциемия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия.

Лечение: симптоматическое, эффективен диализ.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Одновременный прием барбитуратов и противосудорожных средств снижает эффект эргокальциферола.

Ретинол, токоферол, пантотеновая кислота, рибофлавинослабляют токсическое действие эргокальциферола.

Особые указания:

Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами.

При длительном применении необходимо контролировать концентрацию ионов кальция в плазме крови и моче.