Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside). Лекарственный справочник гэотар Нитропруссид побочные действия при длительном применении

Страница 2 из 2

МИНОКСИДИЛ (фармакологические аналоги: лонитен ) - гипотензивный препарат пролонгирован­ного действия. Миноксидил дает миотропный эффект. Миноксидил применяют для лечения различ­ных форм гипертонической болезни. Миноксидил может быть активен при артериальной гипертензии, не поддающейся терапии другими гипотензивными препарата­ми. Начинать лечение миноксидилом нужно в комбинации с диуретиком, а также с бета-адреноблокатором или другим препаратом, подавляющим функцию симпатичес­кой нервной системы, что устраняет возникновение тахикардии. Миноксидил назначают в дозе 5 мг в день, в случае необходимости доза посте­пенно может быть увеличена до 20-40 мг в день (максимальная доза 100 мг/день). По­бочные действия миноксидила: тахикардия, задержка натрия и жидкости в организме, могут быть тромбоцитопения и лейкопения. Противопоказания к применению миноксидила: феохромоцитома, беременность, период лактации, гиперчувствительность к препарату. Форма выпуска миноксидила: таблетки по 0,005 г и 0,01 г.

ВИНКАНОР (фармакологические аналоги: винкапан, винкатон ) - содержит сумму алкалоидов бар­винка. Винканор применяют при спаз­мах мозговых сосудов, при начальных формах гипертонической болезни, нейрогенной тахикардии. Винканор назначают по 5 мг, затем увеличивают дозу до 10 мг 2-3 раза в день. Поддерживающие дозы винканора избира­ют индивидуально для каждого больного. Форма выпуска винканора: таблетки по 0,01 г. Список Б.

ТЕНСИТРАЛ - 1 драже содержит: 0,5 мг ресцинамина, 2,5 мг пара-флютизида, 20 мг мепробамата, 2 мг фолескутола. Тенситрал применяют при гиперто­нической болезни различных стадий, кардиосклерозе. Тенситрал оказывает длительное гипотензивное, а также мочегонное и седативное действие. Тенситрал назначают по 1 драже 3 раза в дeнь в тeчение 5 дней в неделю. В крайне тяжелых ситуациях дозу можно увеличить (по рекомендации врача). Поддерживающие дозы по 1 драже в день в течение 5 дней в неделю. Форма выпуска тенситрала: драже.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД (фармакологические аналоги: нанипрусс, ниприд, гипотен ) - расширяет артериолы, частично - вены, оказывает миотропное спазмолитическое дейст­вие. Натрия нитропруссид вводят внутривенно при гипертензивных кризах, особенно при гипертони­ческой болезни, осложненнoй сердечной недостаточностью (даже при инфаркте миокарда) и др. Введение натрия нитропруссида нужно проводить под строгим медицинским контролем, с осторожностью слeдует использовать для людей пожилого возраста, а также при нарушении функции почек. Противопоказания к применению натрия нитропруссида: беременность, дет­ский возраст. Форма выпуска натрия нитропруссида: ампулы, содержащие 0,03 г и 0,05 г препарата с прилoжением ампул с растворителем (2 мл 5 % раствора глюкозы). Список Б.

Пример рецепта натрия нитропруссида на латинском :

Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05

D. t. d. N. 3 in ampull.

S. Растворить содержимое ампулы в 2 мл 5 % раствора глюкозы (в прилагаемом растворителе), а затем в 1000 мл 5% раствора глюкозы. Вводить сразу после приготовления (внутривенно капельно).

ДИМЕКАРБИН - применяют для лечения гипертонической болезни ран­них стадий. Димекарбин назнaчают внутрь. Также препарат мoжно сочетать с другими гипотензивными препаратами. При назначении димекарбин необходимо соблюдать осторожность при лечении димекарбином больных с ишемической болезнью сердца. Список Б.

Пример рецепта димекарбина на латинском :

Rp.: Tab. Dimecarbini 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Для комплексной терапии гипертонической болезни используют также успокаивающие средства (транквилизаторы , седативные и др.), нормализую­щие сон (снотворные). Применяют также методики психотерепии, гипноз , электросон и др. Лечение должно проводиться с учетом индивидуальных особенностей больного.

При протекающем гипертензивном кризе вводятся такие препараты как натрий нитропруссид, клофелин, маг­ния сульфат, альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, дибазол (реже папаве­рин).

Натрия Нитропруссид относится к категории вазодилататоров быстрого действия. Препарат снижает артериальное давление, уменьшает тонус сосудов и нагрузку на работу сердца.

Медикамент отличается краткосрочным действием и в большинстве случаев используется для экстренного облегчения состояния пациента. Натрия Нитропруссид назначается при обострении гипертонического криза, сердечной недостаточности и при спазмах сосудов.

Дозировка препарата всегда рассчитывается индивидуально. Медикамент имеет определенные противопоказания и возрастные ограничения.

Инструкция по применению на Натрия Нитропруссид

В инструкции содержится полная информация о фармакологических свойствах медикамента, его составе и показаниях для назначения.

В отдельных пунктах представлены данные о противопоказаниях, особых указаниях и схеме применения. В инструкции приведены примерные дозировки препарата, которые могут быть изменены врачом на основании индивидуальных особенностей состояния пациента.

Дополнительно производитель указывает нюансы лекарственного взаимодействия Натрия Нитропруссида с другими фармацевтическими средствами.

Фармакологическое действие

Препарат входит в группу смешанных вазодилататоров. Действие медикамента направлено на расслабление гладких мышц артерий и вен.

Последствием приема препарата является значительное снижение нагрузки на сердце. Дополнительное воздействие лекарственного средства направлено на устранение венозного застоя в легких. После приема медикамента нормализуется легочное давление.

Фармакологические свойства:

• снижение артериального давления;
• облегчение состояния при инфаркте миокарда;
• уменьшение нагрузки на миокард;
• повышение активности ренина;
• понижение венозного тонуса;
• расширение коронарных сосудов;
• улучшение внутрисердечной гемодинамики;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• обогащение миокарда кислородом.

Показания к применению

Натрия Нитропруссид назначается в составе комплексной терапии сердечной недостаточности хронического или острого типа. Хорошей эффективностью препарат обладает при использовании для лечения гипертонического криза.

В некоторых случаях медикамент используется при проведении оперативного вмешательства для исключения рисков сбоя в работе сердечно-сосудистой системы.

Другие показания:

• управляемая гипотензия;
• спазмы сосудов;
• последствия отравления средствами на основе спорыньи;
• левожелудочковая недостаточность в период обострения.

Способ применения

При приготовлении раствора для инфузий нельзя использовать в качестве растворителя другие препараты. В противном случае могут не только снизиться терапевтические свойства медикамента, но и возникнуть побочные симптомы.

Приготовленный раствор нельзя хранить. Жидкость должна иметь коричневый оттенок. При наличии ее окрашивании в другие цвета препарат подлежит утилизации.

Схема использования:

• порошок смешивается в раствором для инфузий (процедура может подразумевать дополнительное смешивание приготовленного раствора с натрия хлоридом);
• инфузии проводятся с помощью инфузионного насоса (при осуществлении процедуры необходим постоянный контроль артериального давления);
• стандартная дозировка составляет 3 мкг/кг/мин (при необходимости последующие дозировки могут быть увеличены до 8-10 мкг/кг/мин).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизированного порошка оранжевого цвета.

Некоторые производители дополняют препарат готовыми растворителями или растворами для инфузий (в первом случае жидкость будет прозрачной, во втором - коричневой).

Порошок помещается в ампулу объемом 30 мг. Активным действующим компонентом в препарате является натрия нитропруссид.

Дополнен состав натрия цитратом дигидратом. Других веществ в порошке не содержится.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия Нитропруссид хорошо сочетается с фармацевтическими средствами иных групп (исключением является их смешивание). Рекомендуется дополнять терапию препаратами на основе диптиазема.

Вещество повышает фармакологические свойства медикамента и ускоряет тенденцию к восстановлению работы сердца.

Побочные действия

При неправильном использовании, нарушении режима дозирования или применении при наличии непереносимости препарата, Натрия Нитропруссид может спровоцировать серьезные побочные эффекты. Последствиями чрезмерной чувствительности становятся головокружения, резкая головная боль, мышечные спазмы, отклонения в составе крови и аллергические реакции.

В тяжелых случаях возникает риск уменьшения агрегации тромбоцитов, гипотиреоз и повышение внутричерепного давления.

Другие побочные действия:

• шум в ушах;
• тревожные состояния и нервозность;
• чрезмерная потливость;
• аллергические проявления;
• непроходимость кишечника;
• признаки брадикардии или тахикардии ;
• тяжелые формы гипертензии.

Передозировка

Последствием передозировки Натрием Нитропруссидом может стать критичное отклонение кровоснабжения жизненно важных органов. В редких случаях возникают необратимые ишемические нарушения.

Тяжелыми последствиями нарушения режима дозирования становятся кома и метаболический ацидоз. В случае передозировки пациенту необходима квалифицированная медицинская помощь. Самолечение должно быть исключено.

Другие последствия передозировки:

• отсутствие рефлексов;
• звон или шум в ушах;
• поверхностное дыхание;
• повышение громкости сердечных сокращений;
• одышка и другие нарушения дыхательной функции;
• нарушения со стороны органов зрения;
• потеря сознания.

Противопоказания

С осторожностью используется при беременности и в лактационный период (в большинстве случаев специалисты отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам).

При почечной и печеночной недостаточности решение о возможности применения медикамента должен принимать врач.

Относительными противопоказаниями для назначения препарата являются повышенное внутричерепное давление, критичные нарушения коронарного кровообращения и дыхательной функции.

Другие противопоказания:

• атрофия зрительных нервов врожденного типа;
• повышенная чувствительность к медикаменту;
• артериовенозный шунт;
• гипертензия компенсаторного типа;
• застойная сердечная недостаточность;
• дефицит витамина В12;
• аортальный стеноз;
• критичные нарушения мозгового кровообращения;
• глаукома;
• табачная амблиопия.

При беременности

Компоненты из состава Натрия Нитропруссида создают угрозу для развития плода.

Такая особенность препарата является основанием для его использования при беременности только в случае экстренной необходимости. В лактационный период грудное вскармливание на период терапии должно быть прекращено.

Данные о способности медикамента проникать в молоко женщины отсутствуют, но специалисты не исключают потенциальные риски для организма новорожденного ребенка.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами

После проведения инфузии необходимо исключить вождение автомобиля или управление опасными механизмами. Натрия Нитропруссид может спровоцировать побочные реакции организма, заключающиеся в нарушении остроты зрения, отклонений со стороны центральной нервной системы и другие состояния, снижающие уровень концентрации внимания.

Беременность и лактация

Лекарство используется при беременности только в случае экстренной необходимости (если возникает угроза жизни женщины). С грудным вскармливанием препарат не совместим. У новорожденного ребенка медикамент может спровоцировать серьезную побочную симптоматику.

Применение в педиатрии

Опыт использования Натрия Нитропруссида в педиатрической практике ограничен. Препарат может быть использован только в случае экстренной необходимости.

При дисфункциях печени

Запрещено использовать для лечения пациентов с печеночной недостаточностью. В случае побочной симптоматики препарат может спровоцировать обострение заболевания.

При нарушении работы почек

Почечная недостаточность является противопоказанием для использования Натрия Нитропруссида. При возникновении угрозы жизни пациента данное ограничение может быть относительным.

Условия отпуска из аптек

В аптечных пунктах Натрия Нитропруссид реализуется по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности Натрия Нитропруссида составляет пять лет. При хранении раствор и порошок нельзя замораживать.

Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов.

Цена

Минимальная стоимость Натрия Нитропруссида в России составляет 220 рублей (цены медикаментов от разных производителей могут отличаться).

Примерная стоимость Натрия Нитропруссида в Украине составляет 90 гривен.

Аналоги

Натрия Нитропруссид имеет несколько торговых названий. Составы таких медикаментов не отличаются. В упаковке содержится лиофилизированный порошок и растворитель (или вода для инъекций). Если у пациента имеется непереносимость активного компонента, то подбирать аналоги следует по фармакологическим свойствам.

Примеры аналогов:

• Ниприд (490 рублей);
• Нанипрус (1300 рублей);
• Нипрус (от 900 рублей);
• Гипотен (от 400 рублей).

Натрия нитропруссид (Natriinitroprussidum)

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению

Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).

Способ применения

Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.

Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).

Применение неразведенного раствора не допускается.

При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.

При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.

При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.

Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.

Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.

Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.

Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление — артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью — при повышенном внутричерепном давлении.

Форма выпуска

Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.

Синонимы

Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.

Внимание

Перед применением препарата Натрия нитропруссид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Состав

В каждой ампуле с порошком содержится активное вещество натрия нитропруссид 30 мг.

В каждой ампуле с растворителем содержится вода для инъекций 5 мл.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, который содержит натрий. Общее содержание натрия в активном и вспомогательном веществе составляет 0,83 ммоль (19, 6 мг) в одной дозе.

Описание

Лиофилизированный порошок - лиофшизированная уплотненная масса или порошок оранжевого цвета.

Растворитель (вода для инъекций) - бесцветная прозрачная жидкость.

Раствор для инфузий - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Натрия нитропруссид является смешанным (артериовенозным) вазодилататором. Он расслабляет гладкие мышцы артерий, артериол и вен, и поэтому эффективно уменьшает преднагрузку и постнагрузку сердца. Эффект препарата выражается в следующем:

Снижает артериальное давление;

Непосредственно расширяет венозные сосуды, что уменьшает давление наполнения

желудочка, уменьшает объем и давление в левом желудочке, застой в легких;

Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает опорожнение левого желудочка, что редуцирует желудочковый объем и стресс стенки желудочка;

Улучшает минутный объем сердца;

Редуцирует легочное давление и этим уменьшает венозный застой в легких;

Уменьшает потребность в кислороде миокарда в результате чего улучшается перфузия

субэндокардного слоя при угрозе ишемии.

Действие препарата является коротким из-за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связывается как с активированием гуанилатциклазы и с повышением уровня внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением кальциевого и хлорного инфлюкса.

Фармакокинетика

Распределение: натрия нитропруссид применяется только внтаривенн о. причем эффект развивается еще на первой минуте.

Метаболизм: Метаболизируется полностью в течение нескольких минут в эритроцитах, где при контакте с гемоглобином распадается, образуя метгемоглобин, Fe 2+ и цианиды. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и, достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы.

Выведение: Тиоцианат выделяется до 80% через почки. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно одну неделю у пациентов с нормальной почечной функцией. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу; Симптоматическая артериальная гипертензия (при артериовенозном шунте или коарктации аорты);

Натрия нитропруссид не следует применять для снижения давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения во время хирургических вмешательств, а также у умирающих пациентов (A.S.A. Class 5Е), требующих экстренного хирургического вмешательства;

Повышенное внутричерепное давление;

Артериальная гипотензия;

Натрия нитропруссид не стоит использовать для лечения острой застойной сердечной недостаточности, связанной со снижением периферического сосудистого сопротивления, сердечной недостаточности, которую можно наблюдать при сепсисе;

Гиповолемия;

Гипотиреоидоз;

Выраженный дефицит цианокобаламина (витамин В п):

Пациенты с врожденной атрофией зрительного нерва или табачной амблиопией из-за чрезмерного накопления цианидов/тиоцианата. Эти редкие состояния возможно связаны с дефицитом или отсутствием роданазы. Следует избегать использования натрия нитропруссида у данной группы пациентов;

Печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Натрия нитропруссид не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием при исследовании на экспериментальных животных. Не проводились контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата у беременных женщин, его концентрации в крови матери после тщательной оценки показаний, в случаях, когда ожидаемый благоприятный результат для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Натрия нитропруссид не применяется во время грудного вскармливания, так как в результате метаболизма препарата образуются цианиды, которые могут оказать токсическое действие на новорожденного. При необходимости применения препарата у кормящих женщин, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно в виде инфузии, с инфузионным насосом.

Внутривенное болюсное введение натрия нитропруссида противопоказано!

Натрия нитропруссид в виде порошка следует использовать только для приготовления разбавленного инфузионного раствора.

Приготовление раствора

Порошок из ампулы темного стекла смешивается с приложенным в комплекте растворителем из бесцветной ампулы. Приготовленный раствор дополнительно добавляют в банку, содержащую 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствор! натрия хлорида. Банку покрывают непрозрачной материей (черный полиэтиленовый пакет из упаковки), чтобы защитить раствор от воздействия света. Приготовленный таким образом раствор используется сразу, не позже, чем через 4 часа. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле артериального давления.

Не смешивать инфузионный раствор с другими лекарствами!

Если цвет раствора будет отличным от светло-коричневого, раствор нельзя использовать. Неиспользованное количество раствора необходимо выбросить.

Дозировка : Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле артериального давления.

Взрослые

Для пациентов, которых не лечили другими антигипертензивными средствами, обычная доза составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0,3 - 1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 минут) до достижения нужного антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение артериального давления в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня из-за риска возникновения ишемии миокарда, мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин. С целью предотвращения повышения уровня тиоцианата и вызванной им интоксикации, редко используется скорость инфузии 10 мкг/кг/мин. В случае, если антигипертензивное действие не достигается в течение первых 10-15 минут при введении препарата в дозе 8-10 мкг/кг/мин, инфузия прекращается. Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.

Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу нужно повышать постепенно до достижения желаемого эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин. для избежания резкого повышения артериального давления.

Дети: Опыт лечения детей натрием нитропруссидом ограничен.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов лечение начинается низкими дозами, так как они более чувствительны к антигипертензивному действию лекарственного препарата.

Продолжительность лечения : При наличии ответа в идеальном случае введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение натрием нитропруссидом не должно продолжаться более 72 часов.

Альтернативное пероральное антигипертензивное лечение следует начать при первой возможности.

Если инфузии нитропруссида натрия продолжаются более 3 дней, следует контролировать уровни тиоцианата, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Концентрация тиоцианата не должна превышать 10 мг в 100 мл сыворотки крови.

В случае интоксикации тиоцианатом инфузии нитропруссида натрия должны быть прекращены, и если необходимо, тиоцианат следует устранить с помощью диализа.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота развития по MedDRA: очень частые - 1/10 назначений (>10%); частые - 1/100 назначений (>1% и <10%); нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% и <1%); редкие - 1/10000 назначений (>0, 01% и <0,1%); очень редкие - менее 1/10000 назначений (<0,01%); с неизвестной частотой (из существующих данных невозможно сделать оценку).

Самые существенные нежелательные реакции препарата связаны с его способностью быстро и значительно понижать артериальное давление или с токсичностью его основных метаболитов - цианида и тиоцианата.

Нет достаточно данных для определения частоты всех побочных действий.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: метгемоглобинемия (при применении в дозе 10 мкг/кг/мин.), тромбоцитопения и нарушение функции тромбоцитов (в дозе 3 мкг/кг/мин).

Нарушения со стороны эндокринной системы Очень редкие: гипотиреоидизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редкие: глубокий метаболический ацидоз (может быть первым симптомом цианидной токсичности).

Нарушения психики

Редкие: делирий.

Боязнь, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, гиперрефлексия, атаксия, судороги, инсульт, потеря сознания, сонливость, кома, повышение внутричерепного давления (цианидная токсичность).

Нарушения со стороны органов зрения Миоз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редкие: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия, брадикардия, стенокардия, аритмия, изменения в ЭКГ.

Сосудистые нарушения

Гипотензия (артериальное давление нормализуется на 5 минуте после прекращения инфузии). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Затруднение дыхательной деятельности, выраженная гипоксия, острый легочный отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редкие: тошнота, рвота, боли в животе.

Очень редкие: илеус.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редкие: кожная сыпь, зуд, эритема (требует прекращения инфузии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: острая почечная недостаточность, острая азотемия, повышение уровня сывороточного креатинина.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Усиленное потоотделение, покраснение, отек, боль в месте введения.

Редкие: острый флебит.

Нежелательные реакции исчезают при уменьшении скорости введения препарата или временном прекращении инфузии.

Передозировка

Первые симптомы передозировки связаны с выраженным снижением артериального давления. Иногда появление метаболического молочно-кислого ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. Передозировка натрием нитропруссидом может наступить при продолжительной терапии более высокими дозами, при лечении больных с поражением функции печени или с почечной недостаточностью. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Симптомы : тахипноэ, потоотделение, головная боль, рвота, тошнота, тяжелая гипотензия, головокружение, розовое окрашивание кожи, повышение молочной кислоты в плазме до ацидоза, поверхностное дыхание со слабым пульсом, нарушение рефлексов, расширенные зрачки с отсутствием рефлексов зрачков, метгемоглобинемия, потеря сознания.

Лечение: При появлении симптомов передозировки немедленно прекращается инфузия натрия нитропруссида и медленно внутривенно вводят натрия нитрит 1% 10-30 мл в сочетании с медленным внутривенным введением 20-50 мл натрия тиосульфата. Проводится дыхательная реанимация, кислородотерапия и симптоматические средства - аналептики, сердечно-сосудистые средства, водно­солевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, гидроксикобаламин 2,5 г в течение 15 минут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Основной риск применения натрия нитропруссида связан с чрезмерным снижением кровяного давления и накоплением цианидов.

Гипотония. Небольшое кратковременное увеличение скорости инфузии натрия нитропруссида может привести к чрезмерному снижению кровяного давления что иногда может привести к нарушению кровоснабжения жизненно важных органов. Данные гемодинамические изменения могут привести к ряду побочных реакций, см. п. 4.8. Побочные действия. Гипотензия, вызванная натрием нитропруссидом, самокупируется в течение 1-10 минут после прекращения инфузии; в течение этих нескольких минут целесообразно придать больному положение Тренделенбурга для увеличения венозного притока. Если гипотония не проходит в течение нескольких минут после прекращения инфузии, это означает, что ее причиной не было введение натрия нитропруссида и следует установить истинную причину ее возникновения.

Интоксикация цианидами. При скорости инфузии более 2 мкг/кг/мин. ионы цианида (CNT) образуются быстрее, чем организм способен их вывести. (Способность организма к выведению CN значительно возрастает при введении натрия тиосульфата). Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг. Данное количество натрия нитропруссида вводится менее, чем в течение часа при скорости инфузии 10 мкг/кг/мин. (максимальная рекомендуемая скорость). При превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и даже смертельным.

Реальный риск возникновения клинически значимой интоксикации цианидами не может быть оценен на основании сообщений о спонтанных побочных эффектах или опубликованных данных. Большинство пациентов, у которых наблюдалась подобная интоксикация, получали относительно длительные инфузии натрия нитропруссида. Пациентам, чья смерть была однозначно вызвана отравлением цианидами вследствие применения натрия нитропруссида, препарат вводили со скоростью 30 - 120 мкг/кг/мин., что значительно превышает рекомендуемую скорость инфузии. Однако, повышенный уровень цианидов, метаболический ацидоз, клиническое ухудшение иногда наблюдались у пациентов, получавших препарат при рекомендуемой скорости инфузии в течение нескольких часов, а в одном случае в течение всего 35 минут. В некоторых из этих случаев инфузия натрия тиосульфата приводила к улучшению клинической картины.

Отравление цианидом может проявляться в виде венозной гипероксемии, сопровождающейся ярко-красной окраской венозной крови, поскольку клетки становятся не способны извлекать доставленный к ним кислород; метаболического ацидоза (лактоацидоза); кислородного голодания; спутанности сознания; смерти. Интоксикация цианидом, вызванная не натрием нитропруссидом, сопровождается стенокардией и инфарктом миокарда; атаксией, эпилептическим припадком и внезапным приступом; а также другими диффузными ишемическими нарушениями.

Пациенты, страдающие гипертонией или получающие другие гипотензивные средства, могут быть более чувствительны к действию натрия нитропруссида.

Как и другие вазодилататоры натрия нитропруссид может вызвать повышение внутричерепного давления. Поэтому применение натрия нитропруссида у пациентов с повышенным внутричерепным давлением возможно только с крайней осторожностью.

При применении натрия нитропруссида (или любого другого вазодилататора) для управляемой артериальной гипотензии во время анестезии, компенсаторные механизмы пациента при анемии и гиповолемии могут быть ослаблены. По возможности имеющуюся анемию и гиповолемию необходимо скорректировать до введения натрия нитропруссида.

Гипотензивная анестезия может вызвать нарушение легочной вентиляции/перфузии. Пациентам, не переносящим данные нарушения, возможно потребуется дополнительный кислород.

Комбинация натрия нитропруссида с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы, диуретики ведет к усилению его гипотензивного действия.

Натрия нитропруссид можно применять одновременно с кардиоинотропными средствами, такими как дофамин.

Ганглиоблокагоры, общие анестетики, ингаляционные анестетики и лекарственные препараты, подавляющие кровообращение, могут усилить гипотензивный эффект натрия нитропруссида.

Так как натрия нитропруссид является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с силденафилом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами

Лекарственный препарат применяется только в стационарных условиях.

Форма выпуска

Первичная упаковка (ампула)

Нанипрус 30 мг лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузии

Ампулы из темного стекла вместимостью 10 мл, с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).

Растворитель (вода для инъекций)

Ампулы из бесцветного стекла вместимостью 5 мл с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).

Вторичная упаковка

По 1 ампуле с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инфузий и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций) вместе с черным полиэтиленовым‘~Пакетом (для защиты препарата от света) и листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Срок годности

5 (пять) лет.

Готовый раствор для инфузии необходимо использовать в течение 4 часов после его приготовления.

Периферические вазодилататоры.

Состав Натрия нитропруссид

Активное вещество - натрия нитропруссид.

Производители

Фарминдустрия Госкорпорация (Россия)

Фармакологическое действие

Артериодилатирующее, венодилатирующее, антигипертензивное.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает общее периферическое сопротивление сосудов и венозный тонус, уменьшает артериальное давление, пост- и преднагрузку на миокард.

Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.

Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением частоты сердечных сокращений и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта.

Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона.

Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой.

Побочное действие Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• шум в уша,
• головокружени,
• нервозност,
• тревог,
• мышечные подергивани,
• гиперрефлекси,
• двигательное беспокойств,
• повышение внутричерепного давления. Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворени,
• гемостаз): чрезмерная гипотензи,
• феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузи,
• тахикарди,
• брадикарди,
• изменения на ЭК,
• метгемоглобинеми,
• уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ:

• боль в живот,
• в т.ч. в области желудк,
• непроходимость кишечника.

Прочие:

• гипотирео,
• головная бол,
• потливост,
• боль или покраснение в месте введени,
• гиперемия лиц,
• кожная сыпь.

Показания к применению

Острая и хроническая (IIБ - III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания Натрия нитропруссид

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением общего периферического сопротивления сосудов; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению:

• Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

• следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).

Передозировка

Симптомы:

• чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органо,
• необратимые ишемические повреждени,
• возможен летальный исход,
• метгемоглобинемия.

Лечение:

• при гипотензии - замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга;
• при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии - введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах.

Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать - другие антигипертензивные препараты.

Особые указания

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления, контроль КЩС, уровня метгемоглобина и тиоцианата в крови, мониторинг гемодинамики и диуреза.

Вводится только внутривенно инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса.

Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Раствор готовят непосредственно перед применением.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок.

В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.

У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.