Амиодарон ампулы инструкция по применению. Амиодарон концентрат: инструкция по применению

Торговое название: Амиодарон.

Международное непатентованное название: Amiodarone.

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл.

Описание: прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Состав: одна ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества: амиодарона гидрохлорида – 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Ф армакотерапевтическая группа: cредства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства, класс III.

Код АТХ : C01BD01.

Лечение лекарственным средством следует начинать в условиях стационара и под наблюдением специалиста. Лекарственное средство предназначено только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые не отвечают на другие средства лечения, или в случае, когда другие средства лечения не могут быть использованы.

Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Тахиаритмии всех типов, в том числе наджелудочковые, узловые и желудочковой тахикардии; трепетание и фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков; в случае, когда другие лекарственные средства не могут быть использованы.

Лекарственное средство можно применять в случае, когда требуется быстрый ответ на лечение или когда невозможен пероральный прием.

– синдром слабости синусового узла (СССУ), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях лекарственное средство может быть использовано в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

– кардиогенный шок, коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия;

– одновременное применение с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

– гипокалиемия;

– беременность;

– грудное вскармливание;

– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;

– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);

– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта Амиодарон противопоказан новорожденным, младенцам и детям до 3 лет.

Способ применения – внутривенный.

Не разводить лекарственное средство изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!

Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной инфузионной системе.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда есть необходимое оборудование для мониторинга сердечной функции, дефибрилляции и кардиостимуляции.

Лекарственное средство можно применять перед проведением кардиоверсии постоянным током.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).

В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение лекарственного средства можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Переход от внутривенного введения на пероральный прием

Сразу же после получения надлежащего ответа на лечение необходимо одновременно начать пероральную терапию лекарственным средством в обычной нагрузочной дозе (то есть 200 мг три раза в сутки). После этого лекарственное средство должно быть постепенно отменено путем пошагового снижения дозы.

Дети

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались, поэтому применение этого лекарственного средства детям не рекомендуется. Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о случаях летального исхода в результате развития «синдрома одышки» («гаспинг-синдрома») у новорожденных после введения растворов, содержащих этот консервант. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.

Пациенты пожилого возраста

Как и для других пациентов, важно применять минимальную эффективную дозу лекарственного средства. Хотя доказательные данные в пользу особых требований по дозировке лекарственного средства в этой группе пациентов отсутствуют, эти пациенты могут быть более склонными к развитию брадикардии и нарушений проводимости при применении слишком высокой дозы. Особое внимание следует уделять мониторингу функции щитовидной железы (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Не смотря на то, что корректировки дозы для пациентов с почечной или печеночными нарушениями во время длительного перорального применения амиодарона не потребовалось, необходим тщательный клинический мониторинг пациентов данной категории, особенно пожилых, в отделении интенсивной терапии.

Сердечно-легочная реанимация

Рекомендуемая доза при фибрилляции желудочков/желудочковой тахикардии с отсутствием пульса, резистентной к дефибрилляции, составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела), которая вводится разведенной в 20 мл 5 % раствора глюкозы путем быстрой инъекции. Если фибрилляция желудочков сохраняется, можно применить введение дополнительных 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) лекарственного средства.

Описание актуально на 24.01.2015

• Латинское название: Amiodaron
• Код АТХ: C01BD01
• Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)
• Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Состав

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Форма выпуска

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда . Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту . Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена .

Показания к применению Амиодарона

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма :

• желудочковые , которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса ;
• желудочковая ;
• профилактика фибрилляции желудочков , в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии ;
• пароксизм мерцания ;
• трепетание предсердий ;
• экстрасистолия предсердная или желудочковая ;
• аритмии , возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности ;
• парасистолия ;

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Противопоказания

• синусовая брадикардия ;
• синдром слабого синусового узла ;
• синоатриальная или 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора );
• кардиогенный шок ;
• коллапс ;
• гипокалиемия ;
• артериальная гипотензия ;
• (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
• интерстициальные болезни легких ;
• прием ингибиторов МАО ;
• период и ;
• гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к ;
• с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

• Сердечно-сосудистая система : синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам ), AV-блокада , васкулит , при длительном применении — прогрессирование ХСН , желудочковая аритмия типа «пируэт «, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД .
• Эндокринная система : развивается гипо — или гипертиреоидизм .
• Дыхательная система : длительное применение может привести к возникновению кашля , интерстициальной пневмонии или , а также фиброза легких , плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм , особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
• Пищеварительная система : чаще всего возникает тошнота , рвота , или , тяжесть в эпигастрии , понижается , притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени , в случае длительного применения — токсический гепатит , холестаз , желтушное окрашивание покровов , а также .
• Центральная и периферическая нервная система : возможны , астения , слуховые . В случае длительного применения — периферическая невропатия , экстрапирамидные проявления, нарушение памяти, сна, атаксия , неврит зрительного нерва . При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия .
• Органы чувств : увеит (воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида — липофусцина в роговицы глаза , что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки .
• Органы кроветворения : тромбоцитопения , гемолитическая или апластическая анемия .
• Кожные покровы : сыпь , поражение в виде эксфолиативного , фотосенсибилизация , редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
• Прочие: эпидидимит и снижение , миопатия , при парентеральном применении возможен и повышенное потоотделение .

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии .

Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

• Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
• Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
• Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
• Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
• Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
• Средняя суточная доза - 400 мг.
• Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
• Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Передозировка

Единоразовая значительная доза может вызывать:

• снижение ;
• брадикардию или ;
• нарушение нормального функционирования печени;
• атриовентрикулярную блокаду .

В качестве лечения назначают промывание желудка , симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — , β1-адреномиметики , в крайних случаях — кардиостимуляция .

Специфического не существует, оказывается неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

• Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
• Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию , а также диуретики , кортикостероиды, в т.ч. в/в , Тетракозактид , в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
• Средства общей анестезии , оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
• Трициклические антидепрессанты, фенотиазины , Астемизол и

• Инструкция по применению Амиодарон
• Состав препарата Амиодарон
• Показания препарата Амиодарон
• Условия хранения препарата Амиодарон
• Срок годности препарата Амиодарон

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 50 мг/мл: 3 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 16/09/1390 от 07.09.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода д/и.

3 мл - ампулы стеклянные (5) - вкладыши (1) - пачки.
3 мл - ампулы стеклянные (5) - вкладыши (2) - пачки.
3 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИОДАРОН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства:

Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 мин после введения и исчезает приблизительно через 4 ч.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

• нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений;
• тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;
• сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Режим дозирования

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены.

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза:

• обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности - с использованием инфузомата), в течение от 20 мин до 2-х ч;
• вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение:

• 10-20 мг/кг/сут (в среднем 600-800 мг/сут и до 1200 мг/сут) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает , рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная в/в доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное в/в введение 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций:

• очень часто (> 10%), нечасто (>1%, <10%), редко (>0.1%,<1%), очень редко (>0.01%, <0.1%), частота не может быть определена на основании имеющихся данных (<0.01%) и менее.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия;

нечасто - выраженная брадикардия;

редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Местные реакции в месте введения: очень часто - возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени;

эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее: очень редко - обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно;

острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом;

требуется отмена лечения;

хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепато-мегалия, повышение уровня трансаминаз в 1.5-5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Дажепри умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов;

бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко - потливость, выпадение волос.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение АД. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Очень редко: приливы.

Противопоказания к применению

• СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
• кардиогенный шок, коллапс;
• выраженная артериальная гипотензия;
• одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
• дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
• гипокалиемия;
• беременность, грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
• тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
• кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта в/в введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных.

В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу.

Препарат противопоказан, начиная со второго триместра беременности.

Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка.

Особые указания

Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона

За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, АД).

С осторожностью препарат применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Анестезия

Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон.

Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости).

Комбинации с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что амиодарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с

• Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
• Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
• Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
• Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
• Сультопридом.

Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.

Циклоспорином

Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.

Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Дилтиаземом для инъекций

Верапамилом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Метадон

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется:

• ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистатом

Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающие брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса 1а антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию:

• блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Несовместимости

При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

МНН: Амиодарон

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amiodarone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021464

Период регистрации: 01.06.2018 - 01.06.2023

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 152.41 KZT

Инструкция

Торговое название

Сантодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 150 мг/3 мл

Состав

3 мл раствора содержат:

активное вещество - амиодарона гидрохлорид 150.0 мг,

впомогательные вещества: полисорбат 80, спирт бензиловый, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты I и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон

Код ATХ C01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении амиодарона максимальный эффект достигается через 15 минут и уменьшается в течение 4 часов.

Амиодарон хорошо связывается с белками плазмы крови.

Во время периода насыщения препарат накапливается в тканях, особенно в жировой ткани, и стабильная его концентрация достигается в течение от одного до нескольких месяцев.

Необходимо первоначальное назначение высоких насыщающих доз амиодарона для более быстрого достижения терапевтического уровня препарата в тканях.

Для достижения насыщения тканей лечение должно быть продолжено внутривенно или перорально.

Амиодарон обладает длительным периодом полураспада, который колеблется индивидуально от 20 до 100 дней.

Метаболизм амиодарона протекает преимущественно в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон (ДЭА), который фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При продолжительном лечении концентрации ДЭА в сыворотке крови могут достичь 60-80% концентраций амиодарона.

Основной путь выведения амиодарона - через печень, с желчью, 10% вещества выводится почками, с мочой. В связи с низкой концентрацией препарата в моче его можно назначать пациентам с почечной недостаточностью.

После отмены терапии лекарственное средство выделяется в течение нескольких месяцев.

Фармакодинамика

Сантодарон - антиаритмический препарат III класса.

Антиаритмическое действие Сантодарона связано с удлинением III фазы потенциала действия сердечной активности путем блокирования быстрых К+ каналов кардиомиоцитов, это приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода потенциала действия, угнетению эктопии и механизма re-entry, удлинению интервала QT на ЭКГ.

Кроме того, Сантодарон также блокирует Na+ и Ca+ каналы кардиомиоцитов, что приводит к замедлению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.

Сантодарон является неконкурентным антагонистом b- и α-адренорецепторов и, следовательно, обладает следующими гемодинамическими эффектами: расширение коронарных и периферических артерий, умеренное снижение их резистентности (в связи с непосредственным действием на гладкие мышцы коронарных артерий), снижение частоты сердечных сокращений, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и характеризует антиишемическое действие препарата.

Сантодарон поддерживает сердечный выброс за счет снижения артериального давления и периферической резистентности сосудов.

Показания к применению

Тяжёлые аритмии, в случае неприемлемости лечения пероральным путём

Аритмия предсердий с учащенным желудочковым ритмом

Тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта

Документально подтвержденная симптоматическая и инвалидизирующая желудочковая аритмия

Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения.

Препарат применяют только в стационарных условиях и под контролем врача.

Не следует добавлять в инфузионный раствор другие лекарственные средства.

Повторные или постоянные инфузии через периферические вены могут привести к местным воспалительным реакциям (флебит), поэтому при продолжительной терапии рекомендуется центральный венозный доступ.

Внутривенное капельное введение

Для внутривенного капельного введения используют 5% раствор глюкозы.

Насыщающая доза:

Вводят 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении от 20 минут до 2 часов, затем повторно делают инфузию 2-3 раза каждые 24 часа до достижения дозы 1200 мг/сутки (около 15 мг/кг массы тела) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Скорость инфузии корректируется на основании клинического ответа.

Эффект наступает в течение нескольких минут и постепенно уменьшается. Следовательно, необходимо перейти на поддерживающие дозы.

Поддерживающая доза:

10-20 мг/кг массы тела в 5% растворе глюкозы каждые 24 часа (в среднем от 600 до 800 мг в сутки, максимум до 1200 мг/сутки) в течение нескольких дней. Не рекомендуется использовать концентрации ниже 300 мг на 500 мл. Для предотвращения местных реакций (флебит), не следует использовать концентрации препарата более 3 мг/мл.

При достижении терапевтического эффекта необходимо перевести пациента на пероральный прием Сантодарона, начиная с первого дня инфузий.

Внутривенная болюсная инъекция

В крайне тяжелых клинических случаях Сантодарон может по усмотрению врача назначаться в виде медленной болюсной внутривенной инъекции.

Вводят 5 мг/кг массы тела в течение не менее 3 минут, за исключением проведения сердечно-легочной реанимации фибрилляции желудочков.

Вторая болюсная инъекция должна быть введена в течение более 15 минут после первой инъекции, даже если начальная доза состояла только из одной ампулы, во избежание риска развития необратимого шока.

Пациенты, получающие болюсные инъекции, должны находиться под строгим контролем медперсонала в отделении интенсивной терапии.

Не следует использовать другие лекарственные препараты в одном шприце.

Проведение сердечно-легочной реанимации

Начальная доза составляет 300 мг (5 мг/кг массы тела), разводится в 20 мл 5% раствора глюкозы, который используется для внутривенной болюсной инъекции.

Дополнительная доза 150 мг (2,5 мг/кг массы тела) может быть введена при сохранении фибрилляции желудочков.

Побочные действия

очень часто ( 10%), часто ( 1% -  10%), нечасто ( 0,1% -  1%), редко ( 0,01% -  0,1%), очень редко ( 0,01%).

У пациентов, принимающих амиодарон, отмечены случайные находки гранулем костного мозга. Клинического разъяснения данной патологии нет.

Часто ( 1%,  10%)

Брадикардия, обычно умеренная

Воспалительные реакции в месте инъекции (боль, эритема, некроз, кровоизлияние, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, изменение пигментации)

Умеренное и преходящее снижение артериального давления (случаи

тяжёлой гипотензии и коллапса возможны после передозировки или

слишком быстрого введения препарата)

Очень редко ( 0,01%)

Выраженная брадикардия, еще реже остановка синусного узла (в случаях

дисфункции синусового узла и/или у больных пожилого возраста)

Проаритмический эффект, иногда с последующей остановкой сердца

Тошнота

Изолированное легкое или умеренное увеличение уровня трансаминаз

(1,5 в 3 раза выше нормы) в начале лечения, которое часто проходит спонтанно или после снижения дозы

Острые нарушения функции печени с повышением в сыворотке крови

уровня трансаминаз и/или желтухой, в том числе печеночной

недостаточностью, иногда с летальным исходом

- анафилактический шок

- доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга),

головная боль

Интерстициальная пневмония

Тяжелые респираторные осложнения (острый респираторный дистресс-

синдром у взрослых), иногда с летальным исходом

Интерстициальная пневмония

Бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжёлой дыхательной

недостаточности, в частности у больных с бронхиальной астмой

Усиленная потливость, приливы

Частота не известна

Гипертиреоз

Ангионевротический отек, крапивница

Боли в спине

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амиодарону, йоду или какому-либо из

вспомогательных веществ препарата

Дети младше 3-летнего возраста из-за наличия бензилового спирта

Беременность и период лактации

Выраженная артериальная гипотензия, коллапс

Тяжелая дыхательная и сердечная недостаточность

Дисфункция щитовидной железы или наличие ее в анамнезе (тесты,

определяющие функцию щитовидной железы, должны быть выполнены в

соответствующих случаях до начала лечения у всех пациентов)

Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, синдром слабости

синусового узла, высокая степень нарушения атриовентрикулярной

проводимости у пациентов без искусственного водителя ритма

(внутривенную форму Сантодарона следует использовать только в

сочетании с кардиостимулятором)

Одновременное использование лекарственных препаратов, которые

могут вызывать мерцание желудочков (torsades de pointes)

Эти противопоказания не касаются случаев использования Сантодарона в кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Лекарственные взаимодействия

Комбинации противопоказаны

Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, что увеличивает риск развития пируэтной тахикардии:

Антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид)

Антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, соталол)

Внутривенное введение эритромицина, ко-тримоксазола, пентамидина

Препараты лития, трициклические антидепрессанты (доксепин,

мапротилин, амитриптилин)

Антипсихотические препараты, такие как хлорпромазин, тиоридазин,

флуфеназин, пимозид, галоперидол, амисульпирид, сультоприд,

сульпирид, сертиндол

Антигистаминные препараты, такие как терфенадин, астемизол,

мизоластин

Антималярийные препараты, например хинидин, мефлохин, хлорохин,

галофантрин

Фторхинолоны, в частности моксифлоксацин

Другие лекарственные средства, такие как винкамин

Фенитоин

Амиодарон увеличивает плазменную концентрацию фенитоина путем ингибирования фермента цитохром Р450 2С9, снижает метаболизм фенитоина в печени, что приводит к появлению неврологических признаков его передозировки. При совместном приеме амиодарона и фенитоина необходимы клинический мониторинг, контроль плазменных концентраций фенитоина и, при появлении симптомов передозировки, коррекция его дозы.

Пероральные антикоагулянты

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина в плазме крови путем ингибирования фермента цитохром Р450 2С9, поэтому препарат может усиливать антикоагулянтное действие производных кумарина, что приводит к увеличению риска кровотечения.

У пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо часто контролировать протромбиновое время и регулировать дозу антикоагулянта во время и после лечения амиодароном.

Препараты наперстянки

Подавление автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения атриовентрикулярной проводимости (синергический эффект). При комбинации дигоксина с амиодароном возрастает содержание дигоксина в плазме крови вследствие снижения его клиренса.

Необходимы клинический и ЭКГ- мониторинг, контроль уровня дигоксина в крови и коррекция его дозы при появлении клинических признаков гликозидной интоксикации.

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменный уровень флекаинида путем ингибирования фермента цитохрома Р450 2D6. При необходимости должна быть коррекция дозы флекаинида.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует цитохром P4503A4 и увеличивает концентрацию в плазме крови амиодарона. В связи с этим не рекомендуется прием грейпфрутового сока во время лечения амиодароном.

Бета-адреноблокаторы

Нарушения сократительной способности миокарда, автоматизма и проводимости, развитие выраженной брадикардии вследствие подавления компенсаторных симпатических механизмов и синергического эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем)

Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Необходим клинический и ЭКГ-мониторинг.

Комбинации, при которых следует соблюдать осторожность

Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, вызывающие гипокалиемию, слабительные средства, амфотерицин В (внутривенный способ введения), глюкокортикоиды, минералокортикоиды, тетракозактид.

Гипокалиемия является предрасполагающим фактором в развитии желудочковых аритмий, пируэтной тахикардии. Необходим мониторинг клинической симптоматики, ЭКГ и лабораторных анализов.

Общая анестезия и большие дозы кислородной терапии

Следует соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения амиодароном, поскольку существует риск развития брадикардии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, артериальной гипотензии.

Во время кислородной терапии в послеоперационном периоде возможен риск развития респираторного дистресс-синдрома.

При проведении хирургических вмешательств необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом амиодарона.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся при участии цитохрома Р450 3А4

Амиодарон является ингибитором фермента цитохрома Р450 3А4. При приеме препаратов, метаболизм которых зависит от этой ферментной системы, одновременно с амиодароном, может повышаться их плазменная концентрация и потенциальная токсичность.

Циклоспорин

Одновременный прием циклоспорина и амиодарона связан с риском повышения концентрации циклоспорина в плазме крови. При необходимости доза циклоспорина должна быть скорректирована.

Фентанил

Амиодарон может потенцировать эффект фентанила, увеличивая тем самым его токсичность.

Статины

При совместном применении амиодарона со статинами, такими как симвастатин, аторвастатин, ловастатин, увеличивается риск развития рабдомиолиза за счет снижения печеночного метаболизма последних посредством угнетения амиодароном активности фермента цитохрома Р450 3А4.

У больных, получающих амиодарон одновременно с симвастатином, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Такролимус

Повышение уровня такролимуса в плазме крови вследствие подавления амиодароном его метаболизма. Необходим контроль концентрации такролимуса в плазме крови, мониторинг функции почек и коррекция дозы такролимуса во время комбинированной терапии с амиодароном и после его отмены.

Лидокаин

Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови с возможными неврологическими и кардиальными побочными эффектами, обусловленный снижением его метаболизма в печени при совместном приеме амиодарона. Необходимы клинический и ЭКГ-мониторинг, контроль плазменных концентраций лидокаина, коррекция его дозы во время лечения и после отмены амиодарона.

Силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин

Данные препараты метаболизируются с помощью цитохрома Р450 3А4, поэтому при комбинированном приеме с амиодароном может повышаться их плазменная концентрация и риск возникновения побочных эффектов.

В связи с длительным периодом полураспада лекарственные взаимодействия отмечаются не только во время сопутствующей терапии амиодароном, но и с препаратами, введенными после его отмены.

Особые указания

Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, дыхательной недостаточности, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, лицам пожилого возраста (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии). Таким пациентам нежелательно вводить внутривенные болюсные инъекции.

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, ЭКГ, оценить функцию щитовидной железы (уровень гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов в плазме крови.

В период лечения также периодически проводят анализ трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии) и ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT).

Сантодарон следует назначать только при постоянном контроле ЭКГ и артериального давления.

Рекомендованная насыщающая доза 5 мг/кг массы тела не должна быть превышена. Побочные эффекты препарата в основном являются результатом передозировки. Поэтому рекомендуется использовать минимально возможную дозу, чтобы уменьшить степень и тяжесть нежелательных последствий.

Применение Сантодарона не является противопоказанием для последующего проведения внешней дефибрилляции.

Предостережения , касающиеся способа введения

Назначение внутривенной болюсной инъекции не рекомендуется в связи с риском развития гемодинамических эффектов, таких как выраженная артериальная гипотензия и острая сердечно-сосудистая недостаточность. Такие инъекции следует использовать только в чрезвычайной, угрожающей для жизни ситуации в отделении интенсивной терапии и при мониторинге ЭКГ (при отсутствии других терапевтических альтернатив).

При получении адекватного ответа после внутривенного введения препарата следует перейти на пероральное лечение поддерживающей дозой Сантодарона.

Особые меры предосторожности при применении Сантодарона

Возможно развитие нарушения электролитного равновесия, в частности гипокалиемия. Важно учитывать состояния, связанные с гипокалиемией, которые могут способствовать проявлению проаритмического эффекта. Гипокалиемию следует корректировать до введения Сантодарона.

Инъекционную форму Сантодарона следует вводить только в специализированном стационаре и при непрерывном мониторинге ЭКГ и АД.

Анестезия

При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата из-за возможности риска развития совместных побочных реакций и острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после операции.

Предостережения , связанные с приемом Сантодарона

Сердечные эффекты

Возможно развитие новой аритмии и ухудшения ранее существовавшей, леченой аритмии. Однако, аритмогенный эффект Сантодарона слабый или даже ниже эффекта большинства антиаритмических лекарственных средств; обычно он проявляется в случае некоторых лекарственных комбинаций (см. «Лекарственные взаимодействия») и при нарушении электролитного баланса.

Слишком высокая доза препарата может привести к тяжелой брадикардии и нарушениям проводимости с появлением идиовентрикулярного ритма, особенно у пожилых пациентов или во время терапии наперстянки. В этих случаях следует отменить препарат. При необходимости назначить бета-адреномиметики или глюкагон. В связи с длительным периодом полураспада амиодарона при тяжелой брадикардии должна быть рассмотрена установка кардиостимулятора.

Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения на ЭКГ: пролонгацию интервала QT (в связи с длительной реполяризацией), с возможным развитием U-волны и деформированных Т-волн, эти изменения не отражают токсичности препарата.

Симптомы со стороны печени

Тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение, иногда летальное, может развиться в течение 24 часов после начала лечения инъекционной формой Сантодарона. Рекомендован регулярный контроль функции печени в начале лечения и далее на протяжении всей терапии.

Симптомы со стороны лёгких

Известно несколько случаев интерстициальной пневмонии, связанных с применением инъекционной формы Сантодарона. Развитие одышки, в том числе вместе с ухудшением общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), требует рентгенологического обследования грудной клетки и функционального состояния легких.

Побочные эффекты легочной интоксикации, как правило, обратимы и быстро исчезают после прекращения лечения Сантодароном. Могут быть назначены кортикостероиды. В большинстве случаев клинические симптомы проходят в течение 3-4 недель, нормализация рентгенологической картины и функционального состояния легких - до нескольких месяцев.

Кроме того, наблюдалось несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после хирургической операции у больных, лечившихся Сантодароном. В связи с этим во время искусственной вентиляции лёгких рекомендуется проводить строгий мониторинг таких пациентов.

Эндокринные нарушения

Раствор Сантодарона может вызвать гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе или у пациентов, которые принимают/ранее принимали таблетированную форму амиодарона.

При подозрении на дисфункцию щитовидной железы необходимо исследовать уровень usTSH (сверхчувствительный ТСГ).

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Тем не менее, тесты на исследование функции щитовидной железы (свободный Т3, свободный Т4, usTSH) остаются интерпретируемые.

Амиодарон ингибирует периферическое преобразование левотироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может привести к изолированными биохимическим изменениям (увеличение в сыворотке крови свободного Т4, свободного T3) у клинически эутиреоидных пациентов. В этих случаях не следует прекратить прием амиодарона при отсутствии клинических и дальнейших биохимических (usTSH) подтверждений заболеваний щитовидной железы.

Бензиловый спирт

Раствор Сантодарона содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и аллергические реакции у детей в возрасте до 3-х лет. Так как бензиловый спирт может проникать через плаценту, раствор для инъекций следует использовать с осторожностью во время беременности.Беременность и период лактации

Если терапия Сантодароном необходима в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: отсутствует какая-либо информация о передозировке Сантодарона внутривенным путём. Что касается пероральной лекарственной формы, то приём за один раз высоких доз недостаточно документирован. Было зарегистрировано несколько случаев синусной брадикардии, желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт, и поражение печени.

Лечение: симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности его сердечную деятельность. Амиодарон и его метаболиты не поддаются диализу.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные шприцевого наполнения импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

По 1 контурной упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

186132481477976418_ru.doc	109 кб
916135161477977669_kz.doc	127 кб

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амиодарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амиодарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амиодарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Амиодарон - антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств 1 класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков 4 класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при внутривенном введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.

После внутривенного введения максимальный эффект достигается через 1-30 минут и продолжается 1-3 ч.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

• угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия);
• профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии);
• суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
• предсердная и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности;
• парасистолия;
• желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
• стенокардия.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг в сутки. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для внутривенного введения (струйно или капельно (в виде капельницы)) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

• синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам);
• AV блокада;
• прогрессирование ХСН;
• желудочковая аритмия типа "пируэт";
• усиление существующей аритмии или ее возникновение;
• снижение АД;
• развитие гипо- или гипертиреоидизма;
• кашель;
• одышка;
• интерстициальная пневмония или альвеолит;
• фиброз легких;
• плеврит;
• бронхоспазм;
• апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью);
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• притупление или потеря вкусовых ощущений;
• ощущение тяжести в эпигастрии;
• боль в животе;
• запоры, диарея;
• метеоризм;
• токсический гепатит;
• холестаз;
• желтуха;
• цирроз печени;
• головная боль;
• слабость;
• головокружение;
• депрессия;
• ощущение усталости;
• парестезии;
• слуховые галлюцинации;
• периферическая нейропатия;
• тремор;
• нарушение памяти, сна;
• неврит зрительного нерва;
• внутричерепная гипертензия;
• увеит;
• отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете);
• микроотслойка сетчатки;
• тромбоцитопения;
• гемолитическая и апластическая анемия;
• кожная сыпь;
• эксфолиативный дерматит;
• фоточувствительность;
• алопеция;
• серо-голубое окрашивание кожных покровов;
• тромбофлебит;
• эпидидимит;
• миопатия;
• снижение потенции;
• васкулит;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синоатриальная блокада;
• AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• гипокалиемия;
• коллапс;
• артериальная гипотензия;
• гипотиреоз;
• тиреотоксикоз;
• интерстициальные болезни легких;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Особые указания

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода полувыведения.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса 1 А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (внутривенно), пентамидина (внутривенно, внутримышечно) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Нежелательно совместное употребление Амиодарона с алкоголем и этанолсодержащими продуктами.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Амиодарон