Эфедрин фарм группа. Инструкция по применению и противопоказания эфедрина, формы выпуска и противопоказания

240. Ephedrini hydrochloridum

Эфедрина гидрохлорид

Ephedrinum hydrochloricum

l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид

C 10 H 15 NO * HCl M. в. 201,70

Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристалличе-ский порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.

Подлинность. 0,01 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют 0,1 мл раствора сульфата меди и 1 мл раствора едкого натра; появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с I мл эфира эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

0,05 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют кристаллик феррицианида калия и нагревают до кипения; появляется запах бензаль-дегида.

0,01 г препарата дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Температура плавления 216-220°.

Удельное вращение от -33° до -36° (5% водный раствор).

Кислотность. 0.2 г препарата растворяют в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды, прибавляют 1 каплю раствора метилового крас-ного; появившееся красное окрашивание должно переходить в желтое от прибавления не более 0,05 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Соли аммония. 0,3 г препарата помещают в пробирку, приливают 2 мл воды и 1 мл раствора едкого натра. В верхнюю часть пробирки вклады-вают тонким слоем небольшое количество ваты. Сверху пробирки поме-щают смоченную водой красную лакмусовую бумагу. Пробирку поме-щают на пять минут в водяную баню с температурой около 65°. Не должен выделяться аммиак, который определяют по запаху и посинению красной лакмусовой бумаги.

Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды должен выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,05% в препарате).

Органические примеси. Раствор 0,15 г препарата в 5 мл концентриро-ванной серной кислоты должен быть бесцветным.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на-веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не долж-на превышать 0,5%.

Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%-

Количественное определение. Около 0,1 г препарата (точная навеска)-растворяют при нагревании в 10 мл ледяной уксусной кислоты, после-охлаждения добавляют 5 мл предварительно нейтрализованного рас-твора ацетата окисной ртути и титруют 0,1 н. раствором хлорной кис-лоты до голубого окрашивания (индикатор - кристаллический фиоле-товый).

1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,02017 г C 10 H 15 NO * HCI, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от-действия света.

Высшая разовая доза внутрь и под кожу 0,05 г.

Высшая суточная доза внутрь и под кожу 0,15 г.

Симпатомиметическое {сосубосуживающее, бронхораыииряющее}" средство.

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.03.C.A.02 Эфедрин

Фармакодинамика:

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия), алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). , содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и катехол-О-метилтрансфераза.

Фармакокинетика:

Абсорбция хорошая. Биотрансформация в печени (незначительно). Период полувыведения составляет 3-6 ч (укорочение при закислении мочи). Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде (усиление при закислении мочи).

Показания:

Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.

Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.

Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

V.F90-F98.F98.0 Энурез неорганической природы

VI.G70-G73.G70.2 Врожденная или приобретенная миастения

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XXI.Z00-Z13.Z01.0 Обследование глаз и зрения

XIX.T80-T88.T80.6 Другие сывороточные реакции

Противопоказания:

Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в том числе в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Беременность и лактация:

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы:

Взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и подкожно разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Передозировка:

Гипертензия, аритмии, транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию, инфаркт миокарда, отек легких, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, диспноэ, головная боль, рвота, необычная бледность, похолодание кожных покровов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию).

Средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, ), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая , ) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Повышает метаболический клиренс глюкокортикостероидами, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). , эрготамин, увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижение дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Особые указания:

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть средством злоупотребления.

Инструкции

Фильтруемый список

Инструкция по медицинскому применению

Эфедрин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000377

Дата последнего изменения: 29.03.2017

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Эфедрина гидрохлорид – 50 мг.

Вспомогательное вещество :

Вода для инъекций – до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Симпатомиметическое средство.

Фармакодинамика

Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг - через 10-20 мин, продолжительность действия - 0,5-1 ч. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Фармакокинетика

Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения - быстрая.

В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи - 3 ч, при pH 6,3 мочи -6 ч.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.

Показания

Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бессонница, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией - подкожное или внутримышечное введение.

Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).

При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.

При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.

Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.

Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головная боль, нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна - изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу .

Передозировка

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.

Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са 2+ и Mg 2+ , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.

Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).

Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Особые указания

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.

Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl , содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.

Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.

В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).

Форма выпуска

Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не выкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного по упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Эфедрин - инструкция по медицинскому применению - РУ №

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

Фармакологическое действие

Стимулирует альфа- и бета-ад ренорецепторы.
По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики (волнообразных движений) кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.

Показания к применению

Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни (пониженном артериальном давлении) и др. Используется также (чаше в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, Крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении (мышечной слабости), нарколепсии (болезни центральной нервной системы), отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (ночном недержании мочи). Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Препарат применяют также в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма.

Способ применения

Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
При энурезе назначают перед сном.
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами.
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.
В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы.
Эфедрин применяют только по назначению врача.
Эфедрин не следует применять длительно.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15-30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Противопоказания

Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз , органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы во флаконах - в защищенном от света месте.

Синонимы

Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин и др.

Дополнительно

Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S.A.M., растущей в Забайкалье и др.
Эфедрин входит также в состав комбинированных препаратов аитастман, астапект, астапекткодеин, астфиллин, бронхолитин, гамбаран, диксафен, капли ушные с преднизолоном, колдекс Тева, мазь “сунореф”, пассума, солутан, спазмовералгин, теофедрин, теофедрин Н, франол, эфатин.

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Эфедрина гидрохлорид.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Эфедрина гидрохлорид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.

После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.

Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.

Тормозит активность МАО и КОМТ.

Фармакокинетика

В небольших количествах метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Показания

В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.

Режим дозирования

Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3

Для местного применения режим дозирования индивидуальный.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.

Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.

Лекарственное взаимодействие

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T 1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.

Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).

Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.