I. Клиническая фармакологи противовоспалительных средств, применяемых при базисной терапии больных с бронхиальной астмой Стабилизаторы мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток широко используются для лечения больных с легким или среднетяжелым течением бронхиальной астмы , а также с аллергическим ринитом.
К группе стабилизаторов мембран тучных клеток относятся кетотифен и производные кромона - кромоглициевая кислота и недокромил.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток обусловлен торможением высвобождения из клеток-мишеней, особенно из тучных клеток, медиаторов аллергии - гистамина и других биологически активных веществ. Высвобождение этих веществ из гранул тучных клеток происходит при взаимодействии на поверхности клетки антигена с антителом. Предполагают, что кетотифен и кромоны опосредованно тормозят поступление в клетку необходимых для дегрануляции ионов Са2+, блокируя проводимость мембранных каналов для ионов Cl-, а также ингибируют фосфодиэстеразу и процесс окислительного фосфорилирования.
Торможение функции клеток-мишеней аллергии делает возможным применение данных лекарственных средств для предупреждения приступов бронхиальной астмы , индуцируемых аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом. При их регулярном применении наблюдается снижение частоты и тяжести обострений бронхиальной астмы , уменьшение потребности в бронхоспазмолитических лекарственных средств, предупреждение появления симптомов заболевания, вызванных физической нагрузкой.

Рис. 1 . Механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток

Кетотифен обладает антианафилактическим и антигистаминным действием, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) тучными клетками и базофилами, является антагонистом кальция, устраняет тахифилаксию β-адренорецепторов. Он уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов; подавляет накопление в дыхательных путях эозинофилов. Лекарственное средство также блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Кромогликат натрия предотвращает развитие ранней и поздней фазы аллерген-индуцируемой бронхообструкции, уменьшает бронхиальную гиперреактивность, предупреждает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом и ингаляцией аллергена. Вместе с тем он не обладает бронхорасширяющим и антигистаминным свойствами. Основным механизмом его действия является ингибирование высвобождения медиаторов аллергии из клеток-мишеней, предупреждение ранней и поздней стадий аллергической реакции в ответ на иммунологические и другие стимулы в легких. Известно, что кромогликат натрия действует на рецепторный аппарат бронхов, повышает чувствительность и концентрацию β-адренорецепторов. Лекарственное средство блокирует рефлекторную бронхоконстрикцию ингибированием активности С-волокон чувствительных окончаний блуждающего нерва в бронхах, что приводит к высвобождению субстанции Р и других нейрокининов. Последние являются медиаторами нейрогенного воспаления и вызывают бронхоконстрикцию. Профилактическое использование кромогликата натрия угнетает рефлекторный бронхоспазм, вызванный стимуляций чувствительный нервных С-волокон.

Недокромил натрия сходен по химической структуре и по механизму действия с кромогликатом натрия, однако, как показали экспериментальные и клинические исследования, недокромил натрия в 4-10 раз эффективнее кромогликата натрия в отношении предупреждения развития бронхиальной обструкции и аллергических реакций. Недокромил натрия способен подавлять активацию и высобождение медиаторов аллергии из большего числа иммунокомпетентных клеток (эозинофилов, тучных клеток, базофилов, макрофагов, тромбоцитов), что связано с влиянием лекарственного средства на хлорные каналы клеточных мембран. Он тормозит IgE-зависимую секрецию гистамина и простагландина D2 из тучных клеток легкого человека, предотвращает миграцию эозинофилов из сосудистого русла и ингибирует их активность. Лекарственное средство восстанавливает функциональную активность реснитчатых клеток, блокирует высвобождение эозинофильного катионного белка эозинофилами.

Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия - кромоны, а также системные препараты со вспомогательным - антигистаминным свойством, а именно кетотифен.

Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.

Что это такое?

Стабилизаторы мембран тучных клеток - препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина - фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.

Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.

Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.

Эффекты

Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:

• понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
• понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
• понижение степени проницаемости слизистых покровов - вследствие уменьшения отечности;
• уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов - бронхоконстрикции.

Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?

Фармакологические свойства

Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов - физической нагрузки, холодного воздуха и других.

Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.

Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.

В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.

Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы - в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.

Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.

Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?

Противопоказания

Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.

Проведение ингаляций

При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.

Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.

Иные способы применения

Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.

После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).

Негативные проявления

Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.

«Кромогликат натрия»

Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:

• «Кромоглициевая кислота»;
• «Ифирал»;
• «Кромоглин»;
• «Интал»;
• «Кромогексал».

Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.

При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально - еще меньше - всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза - 0,04 % лекарственного препарата.

Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении - через 2-4 недели, при пероральном приеме - через 2-5 недель.

Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.

Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:

• «Интал»;
• «Кромогексал»;
• «Ифирал».

Для интраназального использования назначают:

• «Ифирал»;
• «КромоГексал»;
• «Кромоглин»;
• «Кромосол».

В качестве закапывания в глаза:

• «Ифирал»;
• «КромоГексал»;
• «Кромоглин»;
• «Стадаглицин»;
• «Хай-кром».

Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?

«Недокромил натрия»

Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций - 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.

Могут отмечаться побочные эффекты - цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.

«Лодоксамид»

Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.

В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).

В период терапии противопоказано ношение контактных линз.

Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».

«Кетотифен»

Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается - биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения - 21 час.

Для чего применяется?

Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.

На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.

Беременность и мембраностабилизаторы

Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества - кромоны - противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования - в стандартных дозировках.

В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.

Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.

Механизм действия . Стабилизируют мембраны тучных клеток, предотвращая их разрушение при контакте аллергена с антителами и таким образом препятствуют высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии.Чаще всего применяются при бронхиальной астме (для профилактики обострений), а также для профилактики и лечения аллергического конъюнктивита, профилактики сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита, при пищевой аллергии.

Препараты для местного применения (ингаляционно, интраназально, в глаза):

Кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал,Кромолин натрий, Кромогликат натрий, Ифирал, Кромоглин, Лекорлин, Оптикром)

Недокромил натрия (Тайлед)

Комбинированные препараты: Интал Плюс (+сальбутамол) при бронхоспазме

Дитэк (+фенотерол)

Побочные эффекты : при ингаляционном введении: кашель, кратковременные явления бронхоспазма, при интраназальном введении: редко – раздражение слизистой оболочки полости носа, при местном применении в офтальмологии – временное нарушение четкости зрения.

Препараты для приема внутрь :Кетотифен (Задитен, Кетасма )

Помимо мембранстабилизирующего оказывает легкое антигистаминное действие и может применяться для профилактики и лечение легких аллергических реакций.Побочные эффекты : сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, диспепсия, сухость во рту.

Антигистаминные средства (Н 1 -гистаминоблокаторы).

Механизм действия : Блокируют Н 1 -гистаминовые рецепторы тканей, предотвращая их возбуждение гистамином и таким образом устраняя клинические проявления аллергической реакции. Применяются для лечения различных аллергических реакций немедленного типа (как правило, легких и средне-тяжелых): крапивницы, аллергического конъюнктивита, аллергического ринита, атопического дерматита.

Классификация антигистаминных препаратов .

1. Препараты для системного применения:

• Препараты I-го поколения:

Димедрол

Супрастин (Хлоропирамин)

Тавегил (Клемастин)

Диазолин (Омерил)

Пипольфен (Дипразин)

Ципрогептадин (Перитол)

· Препараты II-го поколения:

Акривастин (Семпрекс)

Цетиризин (Зиртек, Зодак, Цетрин, Аналергин, Зинцет)

Эбастин (Кестин)

Лоратадин (Кларитин, Кларотадин, Кларисенс, Кларидол, Ломилан, Лорагексал,

Эролин)

Эриус (Дезлоратадин)

Фексофенадин (Телфаст)

Фенистил (Диметинден)

Левоцетиризин (Ксизал)

Терфенадин

Побочные эффекты наиболее выражены у препаратов I поколения: сильное местно-раздражающее действие (при приеме внутрь – диспепсия, при парентеральном введении – инфильтраты), седативное, снотворное действие,М-холиноблокирующиее действие (сухость во рту, нарушение четкости зрения, дизурия, тахикардия). Противопоказания : беременность, лактация, с осторожностью применять при язвенной болезни, глаукоме, лицам, работа которых требует повышенного внимания, быстрых и точных действий. Препараты данной группы нельзя сочетать с алкоголем!

1. Препараты для наружного (накожного) применения:

Диметинден (Фенистил)

Дифенидрамин (Псило Бальзам)

1. Препараты для местного применения в ЛОР-практике и офтальмологии:

Аллергодил (Азеластин)

Бетадрин, Полинадим

Виброцил

Сперсаллерг

Опатанол

Санорин-Аналергин

Левокабастин

Побочные эффекты отмечаются редко и проявляются чувством жжения и сухостью слизистых.

Разные (средства симптоматической терапии).

Это препараты, которые, являясь функциональными антагонистами медиаторов аллергии, устраняют клинические проявления аллергических реакций. Большинство аллергических реакций сопровождается расширением сосудов и увеличением отечности тканей, снижением артериального давления и бронхоспазмом. Препараты симптоматической терапии применяются для ликвидации этих нарушений.

К этой группе можно отнести:

Ø Адреномиметики

· α-Адреномиметики – сужают сосуды, уменьшают отечность тканей, риноррею и слезотечение, применяются чаще всего при аллергическом рините и конъюнктивите.Нафтизин, Галазолин, Визин и др.

· β-Адреномиметики – снимают спазм бронхов, применяются для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Сальбутамол, Фенотерол и др.

· α-,β-Адреномиметики – сужают сосуды, уменьшают отечность тканей, повышают артериальное давление, снимают бронхоспазм. Действуют быстро и могут применяться в экстренных ситуациях (анафилактический шок).

Адреналин

Ø Бронхолитики миотропного действия – Снимают спазм и отечность бронхов, применяются для купирования приступов бронхиальной астмы

Эуфиллин

Ø Препараты кальция – уменьшают проницаемость сосудов и таким образом снижают отечность тканей, применяются при различных аллергических реакциях немедленного типа.

Кальция хлорид, Кальция глюконат

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте определение понятию "аллергия", объясните механизм развития аллергических реакций.
2. Перечислите принципы лечения аллергических заболеваний. Назовите классификацию противоаллергических средств.
3. Объясните механизм действия ГКС при аллергических реакциях и их применение.
4. Перечислите основные способы применения ГКС при аллергических заболеваниях, назовите препараты.
5. Перечислите побочные эффекты ГКС при различных способах применения.
6. Объясните механизм действия стабилизаторов тучных клеток, укажите их применение при аллергических заболеваниях.
7. Перечислите препараты стабилизаторов мембран тучных клеток, укажите их возможные побочные эффекты.
8. Объясните механизм действия антигистаминных средств, их применение при различных аллергических заболеваниях.
9. Назовите классификацию антигистаминных препаратов, перечислите основные препараты.
10. Перечислите возможные побочные эффекты антигистаминных средств и особенности их применения, противопоказания к применению.
11. Перечислите основные группы средств симптоматической терапии, их действие и применение.

Лекция №13

Тема: Иммунодепрессанты и иммуномодуляторы.

Иммунодепрессанты .

Это препараты, угнетающие повышенную реактивность иммунных клеток, пролифирацию лимфоцитов, синтез антител. В развитии реакций клеточного иммунитета основное значение принадлежит лимфоцитам, в первую очередь Т-лимфоцитам, которые участвуют в индуцированных антигеном кооперативных реакциях иммунных клеток, которые в свою очередь вызывают различные повреждения тканей и развитие аутоиммунных заболеваний. Применяются иммунодепрессанты (иммуносупрессоры) для лечения тяжелых проявлений ревматических заболеваний (коллагенозов) – ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия, иммунные поражения ЦНС, почек и реакций отторжения трансплантата.Препараты этой группы весьма токсичны и используются при тяжелых формах и средне-тяжелых формах вышеперечисленных заболеваний, назначение производится только специалистом в соответствующей области под постоянным наблюдением.

Классификация иммунодепрессантов.

1. Препараты, оказывающие умеренное иммунодепрессивное действие ("малые иммунодепрессанты" ):

1. Производные 6-аминохинолина:

Хингамин (Хлорехин, Делагил)

Гидроксихлорехин (Плаквинил)

2. Препараты золота:

Кризанол

Ауранофин (Ауропан)

Натрия ауротиамалат (Тауредон)

3. Комплексообразующие соединения:

Пеницилламин

Эти средства относятся к препаратам базисной терапии коллагенозов и применяются в основном для лечения ревматоидного артрита. Помимо иммунодепрессивного оказывают противовоспалительное действие.Побочные эффекты : тошнота, рвота, нарушение вкуса, изменения со стороны сердца, почек, зрения, покраснение и зуд кожи и др.

1. Препараты с выраженным иммунодепрессивным действием ("большие иммунодепрессанты" ): применяются для лечения тяжелых форм аутоиммунных заболеваний, неподдающихся лечению другими препаратами, и для профилактики реакции отторжения трансплантата.

1. Цитостатики:

Азатиоприн

Метотрексат

Циклофосфан

Побочные эффекты : общий цитотоксический эффект на ткани – нарушение кроветворения, язвообразование нефро- и гепатотоксичность; выраженное подавление иммунитета, в тяжелых случаях – тошнота, рвота, выпадение волос, бесплодие.

2. Циклосприн и его аналоги.

Циклоспорин (Консупрен, Сандоиммун, Оргаспорин, Экорал)

Батриден

Селлсепт (Микрофенолат мофетил), Майфортик

Из побочных эффектов отмечается высокая нефро- и гепатотоксичность.

3. Глюкокортикостериды. (см. лекцию №9).

Преднизолон, Дексаметазон, Метилпреднизолон, Триамцинолон и др.

4. Иммуноглобулины антилимфоцитарные (антитимоцитарные) – применяются, как правило, для профилактики реакции отторжения трансплантата:

Тимоглобулин

Атгам

Ортоклон (Муромонаб) моноклональные антитела,

Хумира (Адалимумаб ) применяются для лечения

Симулект (Базаликсимаб) и др. коллагенозов и псориаза

Побочные эффекты аналогичны другим препаратам данной группы.

Иммуномодуляторы.

Это препараты, коррегирующие клеточный и (или) гуморальный иммунитет и применяемые для лечения заболеваний, обусловленных недостаточностью иммунной системы или ее дисфункцией.

Классификация иммуномодуляторов .

1. Препараты тимуса (вилочковой железы).

Активируют клеточный и Т-зависимый гуморальный иммунитет, фагоцитоз, процессы регенерации тканей и кроветворения. Применяются при заболеваниях, обусловленных первичным или вторичным иммунодефицитом при остеомиелите, ожоговой болезни, трофических язвах, пролежнях, микробных, вирусных и грибковых вялотекущих инфекциях, для профилактики инфекционных осложнений в посттравматическом и послеоперационном периоде, в процессе лучевой и химиотерапии, при аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей.

Тималин

Тактивин

Вилозен

Тимоптин

Альфа-тимозин

Тимопентин

Побочные эффекты (редко): аллергические реакции.

1. Синтетические препараты.

К этой группе можно отнести препараты разных фармакологических групп, оказывающих иммуностимулирующее и (или) иммуномодулирующее действие, причем механизмы этого действия могут быть различными. Применяются для профилактики и лечения заболеваний, вызванных иммунодефицитом, в том числе при рецидивирующих вирусных инфекциях (Herpes), рожистом воспалении, пиодермии, вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Тимоген

Левамизол (Декарис)

Дибазол

Цитовир

Копаксон Тева

Изопринозин

Галавит

Ликопид

Полиоксидоний

Иммуномакс и др.

1. Препараты бактериального происхождения.

Относятся к числу неспецифических иммуностимуляторов. Применяются у больных с часто рецидивирующими инфекционными заболеваниями, вызванными иммунодефицитом, в том числе при частых инфекциях верхних дыхательных путей.

Продигиозан

Рибомунил

Бронхо-Мунал

Бронхо-Ваксом

ИРС-19

Имудон

Пирогенал

1. Препараты животного происхождения. Применяются по тем же показаниям.

Деринат

Натрия нуклеинат

Ферровит

Эрбисол

1. Препараты растительного происхождения.

Иммунал, Иммункс, Иммунорм, Эстифан – препараты эхинацеи

Спирулин-Вэл, Сплат – препараты микроводоросли спирулины

Препараты Женьшеня

Препараты Элеутерококка

Препараты Левзеи адаптогены

Препараты Родиолы розовой и др.

Синупрет, Тонзилгон Н – комбинированные препараты

1. Интерфероны.

Применяются для профилактики и лечения различных вирусных заболеваний, некоторых опухолевых и ревматоидных заболеваний.

Интерферон альфа-2А (Роферон А)

Интерферон альфа-2В (Виферон, Лайфферон, Реальдирон, Реаферон-ЕС-Липтин)

Интерферон бета-1А (Авонекс, Ребиф)

Интерферон бета-1В (Бетаферон)

Пегинтерферон альфа-2А (Пегасис)

Пегинтерферон альфа-2В (ПегИнтрон )

1. Индукторы синтеза интерферонов.

Применяются для профилактики и лечения различных вирусных заболеваний, в том числе хронических рецидивирующих.

Полудан

Актипол

Арбидол

Неовир

Циклоферон

Амиксин

Лавомакс

1. Интерлейкины.

Применяются для лечения различных иммунодефицитных состояний и некоторых опухолевых заболеваний.

Интерлейкин-1 (Беталейкин)

Интерлейкин-2 (Пролейкин)

Ронколейкин

1. Гомеопатические препараты.

Чаще всего применяются для профилактики и лечения инфекций верхних дыхательных путей, в том числе вирусных.

Анаферон

Афлубин

Тонзилотрен

Циннабсин

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте определение понятию "иммунодепрессанты, перечислите показания к их применению.
2. Перечислите группы препаратов "малых иммунодепрессантов", их основные препараты и возможные побочные эффекты.
3. Перечислите группы препаратов "больших иммунодепрессантов", их основные препараты и возможные побочные эффекты.
4. Дайте определение понятию "иммуномодуляторы", перечислите показания к их применению.
5. Перечислите препараты вилочковой железы, объясните их применение и возможные побочные эффекты.
6. Перечислите синтетические препараты иммуномодуляторов, объясните их применение.
7. Перечислите препараты бактериального происхождения, укажите показания к их применению.
8. Перечислите препараты животного происхождения, укажите показания к их применению.
9. Перечислите препараты растительного происхождения, укажите показания к их применению.
10. Перечислите препараты интерферонов и их индукторов, укажите показания к их применению.
11. Перечислите препараты интерлейкинов, укажите показания к их применению.
12. Перечислите гомеопатические препараты иммуномодуляторов, укажите показания к их применению.

Лекция №14

Тема: Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Сравнительная характеристика препаратов.

Антисептические и дезинфицирующие средства – это препараты, оказывающие неизбирательное противомикробное действие. В соответствующих концентрациях оказывают губительное, т.е. бактерицидное, действие на большинство микроорганизмов. Антисептические средства применяются для уничтожения патогенных микроорганизмов на поверхности кожи и слизистых, дезинфицирующие – в окружающей среде (на предметах ухода за больным, в помещениях на медицинских инструментах и т.д.). Большинство препаратов этих групп в зависимости от концентрации могут оказывать и антисептическое и дезинфицирующее действие, что позволяет объединить их в одну группу под общим названием антисептики .

Классификация антисептиков (химическая):

1. Галогенсодержищие – препараты хлора и йода.

· Препараты, содержащие хлор : Хлорамин Б (25% активного хлора)

Хлорамин Д (50% активного хлора) для дезинфекции

Хлорсепт, Стеринова , помещений,

Дихлорантин, Хлорантоин аппаратуры,

Дезактин, Дезам предметов ухода

Септодор, Лизоформин специаль за больным

Неохлор, Хлоргексидин

Акватабс, Пантоцид – для обеззараживания воды

Следует учитывать, что хлорсодержащие препараты нельзя использовать для дезинфекции металлических инструментов, т.к. они вызывают коррозию металлов.

· Препараты йода : Раствор йода спиртовой 5% - для обработки мелких ран,

кожи операционного поля, оказывает раздражающее действие, может вызывать химические ожоги и аллергические реакции.

Йодонат – для обработки кожи операционного поля

Йодоформ для очисткии дезинфекции кожи,рук хирурга,

Йодопирон лечениягнойных ран,трофических и варикозных язв,

Йодинол оказывают ранозаживляющее действие

Бетадин , Йодоксид –грибковых и трихомонадных вагинозов,

для полоскания рта, очистки и дезинфекции кожи.

Раствор Люголя, Йокс – для лечения тонзиллита, ангины, фарингита.

1. Окислители .

Калия перманганат – в зависимости от концентрации может оказывать антисептическое

действие, а также вяжущее (подсушивающее) и прижигающее действие. Применяется для лечения ран, ожогов, эрозий, промываний желудка, спринцеваний и промываний в гинекологической и урологической практике.

Перекись водорода – 3% и 6% растворы перекиси водорода в комплексе с моющими

средствами используются для дезинфекции помещений, мебели, посуды, мед. изделий из металлов, полимеров, резины, стекла. 3% водный раствор перекиси водорода используют для обработки гнойных ран, слизистых оболочек при тонзиллитах, стоматитах, гинекологических заболеваниях. При его нанесении на кожу и слизистые выделяется молекулярный кислород в виде пены, которая оказывает механическое очищающее и кровоостанавливающее действие.

Гидроперит (35% водный раствор перекиси водорода + мочевина) – в разведениях с водой

используют для промывания ран, полоскания горла и полости рта.

Препараты на основе перекиси водорода:Первомур – для обработки операционного поля, рук

хирурга, для стерилизации изделий из полимеров, стекла, оптических приборов.

Перстерил, Дезоксон-1 – для большинства видов дезинфекции.

1. Кислотыи щелочи.

Препараты этой группы применяются при различных кожных заболеваниях, стоматите, конъюнктивите, отите и некоторых других заболеваниях.

Кислота салициловая – входит в состав препаратов: Паста салициловая (паста Лассара)

Паста Теймурова, Персалан, Перкасалан, Отинум – оказывает кератролитическое действие

Кислота борная

Кислота бензойная

человека - клещом рода Demodex

Пиоцид – применяют в стоматологии при язвах инфекционного происхождения.

Цигерол – применяют при трофических язвах, ожогах, ранах.

Скинорен – при угревой сыпи

Бикармин

Раствор аммиака (Нашатырный спирт ) – редко применяется как моющее средство

Натрия тетраборат (Бура ) – в виде 20% раствора в глицерине применяется при кандидозах

слизистых.

1. Альдегиды и спирты .

Применяются как для дезинфекции, так и для лечения различных кожных заболеваний.

Спирт этиловый –в концентрации 40 – 45% оказывает слабое противомикробное и

выраженное местно-раздражающее действие и применяется для растираний и компрессов;

в концентрации 70% применяется как антисептик для обработки кожи мест инъекций, операционного поля, рук хирурга;

в концентрации 90 – 96% применяется как дез. средство, при нанесении на кожу оказывает вяжущее действие, поэтому может применяться для смазывания язвенных и ожоговых поверхностей.

Комбинированные препараты – Стериллиум, Октенидерм, Октенисепт, Сагросепт

Формальдегид (Формалин) – применяют для стерилизации термолабильных предметов

медицинского назначения (цистоскопов, катетеров, эндоскопов и т. д.) в газовых стерилизаторах «холодным методом», для обеззараживания в паро-формалиновых камерах вещей, белья, матрасов и т. д., а также в моргах и на судмедэкспертных станциях для обработки трупного материала.

Гигасепт ФФ

Деконекс 50 ФФ,Дезоформ используются для различных видов

Лизоформин 3000 дезинфекции и стерилизации медицинской аппаратуры.

Септодор форте,Сайдекс

Мазь формалиновая

Формидон, Формагель применяют при гнойных ранах, флегмонах,

Лизоформ ожогах 1–2 степени, трофических язвах,

Цитраль, Цимезоль, Циминаль для спринцеваний в гинекологии

Кальцекс

Гексаметилентетрамин (Уротропин), Уросалан – при инфекциях мочевыводящих путей.

Цидипол – для обработки половых органов с целью профилактики и лечения сифилиса,

гонореи и трихомоноза.

1. Фенолы .

Резорцин

Фукорцин применяются для лечения кожных

Ферезол заболеваний

Трикрезол

Поликрезулен (Ваготил ) – чаще применяется в гинекологии при эрозиях и вульвовагините.

Тимол – входит в состав препаратов "Септолете"

"Септогал "

Пиносол для лечения носо- и

Ингалипт ротоглотки,

Доктор МОМ верхних дыхательных

Биклотимол (Гексаспрей ) путей

Амилтетракризол – входит в состав препаратов "Стрепсилс"

"Фарингопилс "

1. Соли тяжелых металлов .

К этой группе относятся препараты ртути, серебра, меди, цинка, висмута, свинца. Помимо антисептического действия они оказывают вяжущее, а в больших концентрациях прижигающее действие. Наиболее часто используются низкотоксичные препараты цинка, меди и висмута при различных инфекционных воспалительных поражениях кожи, глаз, циститах, вагинитах и т.д.

· Препараты ртути сейчас практически не используются из-за их высокой токсичности.

· Препараты серебра : Серебра нитрат для лечения инфекций верхних

Протаргол дыхательных путей, глаз,

Колларгол урогинетальных инфекций

Дермазин – для лечения ожогов эрозий, язв.

· Препараты цинка : Цинка сульфат, Цинка оксид, Паста цинковая

Куриозин, Дестин, Зинерит

· Препараты меди :Меди сульфат

· Препараты висмута : Ксероформ

Дерматол

1. Красители .

Обладают достаточно низкой активностью и токсичностью, применяются в основном для лечения кожных заболеваний (пиодермии, ссадины и т.д.).

Бриллиантовый зеленый

Метиленовый синий

Этакридина лактат (Риванол)

1. Детергенты (поверхностно-активные вещества – ПАВ) .

К этой группе относят четвертичные аммониевые соединения (ЧАС), производные гуанидина, соли аминов, йодофоры, мыла.

· Антисептики группы ЧАС : Декаметоксин и его аналоги – Аурисан (ушные капли)

Офтадек, Витабакт (глазные капли)

Палисепт – мазь для лечения пародонтоза, гнойничковых

и грибковых заболеваний кожи.

Амосепт – 0,5% спиртовой раствор для обеззараживания

хирургических перчаток.

Декасан – антисептик широкого профиля.

Десептол – суппозитории для лечения трихомонадных,

грибковых и бактериальных заболеваний женских половых органов, простатита, геморроя.

Этоний – кроме бактерицидного действия обладает

местноанестезирующей активностью, стимулирует заживление ран.

Роккал –антисептики и дез. средства широкого профиля.

Церигель, Дегмин, Дегмицид – используются для обработки рук хирурга.

Мирамистин – для наружного лечения гнойно-воспалительных инфекций,

в том числе для лечения и профилактики венерических инфекций.

Безалкония хлорид (Драполен ) – при различных кожных заболеваниях.

Микробак форте

Био-клин, гексакварт С для обеззараживания

Деконекс 51 ДР помещений, белья,

Бланизол Септодор сантехники

Комбинированные препараты: Санифект-128 и медицинского

Септодор-форте оборудования из стекла,

Терралин металлаи пластмассы.

Сентабик , Виркон

· Производные гуанидина (бигуаниды ): Хлоргексидин – входит в состав разнообразных

антисептических и дезинфицирующих препаратов.

Пливасепт, Пливасепт-Н - для обработки рук хирурга.

Цитеаль-раствор - для комплексной терапии бактериальных, грибковых

и трихомонадных инфекций кожи и слизистых.

Эрюдрил

Элюгель для лечения инфекций горла,

Дрилл полости рта,

Себидин воспалительных заболеваниях десен

Антиангин

Дентамет

Гексикон – те же показания + для профилактики и лечения инфекций,

передающихся половым путем.

Диоксидин – для лечения гнойных инфекций

различной локализации

1. Дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы .

Помимо противомикробного действия оказывают ранозаживляющее действие и применяются для лечения гнойных длительно незаживающих ран и других воспалительных заболеваний.

Деготь березовый – входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому,

мази Вилкинсона .

Ихтиол

Мазь Нафталанная, Линимент Нафталанный

Винилин (Бальзам Шостаковского, аэрозоль "Винизоль" )

Парафин твердый (Церезин ) в виде компрессов при

Озокерит при невритах и невралгии

1. Препараты растительного и животного происхождения .Разные .

Противомикробная активность этих препаратов обусловлена наличием в их составе органических кислот, фенолов, эфирных масел, смол, кумаринов, антрахинонов. Антисептическими свойствами обладают многие растения: чистотел, зверобой, ромашка, календула, шалфей, тимьян, листья эвкалипта, грецкого ореха, березы, брусники, подорожника, алоэ, коланхоэ, плоды можжевельника и т. д.

· Препараты из растительных антисептиков : Рекутан, Ротокан, Бефунгин, Вундехил

Мазь календулы, Альтановая мазь

Эфирные масла Хвойных деревьев, Тимьяна и т. д.

Фитосепт, Сангвиритин, Аренарин, Стопангин

Настойка Календулы, Эвкатол, Эвкалимин

Пансорал, Мараславин, Камистад

Аллисат, Урзалин, Хлорфилипт и др.

Не имеют побочных эффектов, сочетают противомикробные свойства с противовоспалительными и регенерирующими.

· Препараты животного происхождения : Продукты пчеловодства (Прополис, Апилак)

Мумие

Лизоцим, Эктирицид

Обладают многосторонним противомикробным и ранозаживляющим действием.

· Разные : Гексатидин (Гексорал, Стпангин, при инфекционно-воспалительных

Стоматидин ) заболеваниях рта и горла

Амбазон (Фарингосепт)

Калгель – при болевом синдроме при прорезывании зубов у детей.

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте понятие определению "антисептические" и "дезинфицирующие средства. Почему их объединяют в одну группу?
2. Перечислите препараты хлора, укажите их применение и его особенности.
3. Перечислите препараты йода, укажите их применение и возможные побочные эффекты.
4. Перечислите препараты группы окислителей и их применение.
5. Перечислите препараты группы кислот и щелочей и их применение.
6. Перечислите препараты группы альдегидов и спиртов и их применение.
7. Перечислите препараты группы фенолов и их применение.
8. Перечислите препараты группы солей тяжелых металлов и их применение.
9. Перечислите препараты группы красителей и их применение.
10. Перечислите препараты группы детергентов ЧАС и их применение.
11. Перечислите препараты группы детергентов-бигуанидов и их применение.
12. Перечислите препараты группы дегтей, смол, синтетических бальзамов и их применение.
13. Перечислите препараты группы растительных антисептиков и их применение.
14. Перечислите препараты группы антисептиков животного происхождения и разных и их применение.

Лекция №15

Тема: Синтетические ХТС различного строения: сульфаниламидные препараты, нитрофураны, 8-оксихинолины, фторхинолоны и др.

Химиотерапевтические средства (ХТС) – это лекарственные вещества избирательного противомикробного действия, уничтожающие микроорганизмы или подавляющие их рост, развитие и размножение внутри организма человека. Относительно малотоксичны и применяются для профилактики и лечения различных инфекционных заболеваний. ХТС применяются только по назначению и под контролем врача, самолечение недопустимо, т.к. абсолютно безопасных противомикробных средств не существует, а их бесконтрольное применение может привести к серьезным осложнениям.

Выделяют следующие группы химиотерапевтических средств:

1. Антибактериальные средства:

1. Синтетические ХТС;

2. Антибиотики;

3. Противотуберкулезные средства.

1. Противогрибковые средства;
2. Противовирусные средства;
3. Противопротозойные средства;
4. Противоглистные средства.

К синтетическим ХТС относятся сульфаниламиды , нитрофураны , производные хинолона , фторхинолоны , производные 8-оксихинолина и др.

Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия : Сульфаниламиды имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для синтеза фолиевой кислоты, которая в свою очередь участвует в синтезе нуклеиновых кислот. Сульфаниламиды вступают с ПАБК в конкурентные отношения, что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот, а, следовательно, к остановке роста, развития и размножения бактериальных клеток. Т.о. препараты данной группы действуют на микроорганизмы бактериостатически . В организме человека фолиевая кислота не синтезируется, а поступает в него с пищей, поэтому сульфаниламидные препараты относительно безопасны для человека. Учитывая механизм действия, активность препаратов значительно снижается в присутствии фолиевой кислоты и в среде с высоким содержанием ПАБК (в гнойной среде, в присутствии крови, новокаина и т.д.).

Спектр противомикробного действия : широкий – грамположительные (Гр+) и грамотрицательные (Гр-) бактерии, хламидии, некоторые простейшие. В связи с широким спектром действия могут применяться для лечения инфекций различной локализации.

Классификация сульфаниламидов :

1. Препараты, хорошо всасывающиеся в ЖКТ (резорбтивного действия ).

1. Короткой длительности действия (длительность действия не более 8 часов):

Стрептоцид

Этазол чаще применяются местно

Сульфацил натрия

Сульфадимезин

Уросульфан

2. Средней длительности действия (в среднем 12 часов):

Сульфазин

Сульфаметоксазол

3. Длительного действия (до 24 часов и более):

Сульфамонометоксин

Сульфадиметоксин

Сульфапиридазин

4. Сверхдлительного действия (до 7 суток):

Сульфален

5. Комбинированные препараты . В данной группе сульфаниламидный компонент сочетается с триметопримом , который усиливает действие препаратов и они начинают оказывать бактерицидное действие. При этом также расширяется спектр противомикробного действия.

Ко-Тримаксозол (Бактрим, Бисептол, Гросептол, Котримол, Септрин, Ориприм)

Потесептил

Антрима

Лидаприм

Сульфатон

Особенностью назначения препаратов этой группы является то, что лечение начинают с приема ударной дозы с последующим переходом на поддерживающие.

В связи с хорошей всасываемостью препаратов в ЖКТ они создают высокую концентрацию в крови и поэтому могут применяться при различных инфекционных заболеваниях внутренних органов. Однако в настоящее время большое количество микроорганизмоввыработало факторы устойчивости к препаратам этой группы, поэтому применение сульфаниламидов в современной практике ограничено. При их применении могут возникатьпобочные эффекты : аллергические реакции, нарушение кроветворения, кристаллурия (выпадение кристаллов в почечных канальцах при кислой реакции мочи), головная боль, диспепсия, дисбактериоз, развитие толерантности микроорганизмов. Для профилактики кристаллурии пациенту рекомендуется принимать не менее 2 литров щелочного питья в день (при отсутствии противопоказаний). Противопоказано назначение сульфаниламидов детям до 2 лет, беременным и в период лактации, при тяжелых поражениях печени и почек, мочекаменной болезни, анемии, лейкопении и тромбоцитопении, при повышенной чувствительности к препаратам, с осторожностью – лицам пожилого возраста.

1. Препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ.

Эти препараты применяются для лечения инфекций ЖКТ

Фтазин

Фталазол

Сульгин

Комбинированные препараты (салазосульфаниламиды) – сочетают сульфаниламидный компонент с салициловой кислотой и применяются для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Сульфасалазин

Сульфапиридазин

Сульфадиметоксин

Месалазин (Пентаза, Салофальк )

Несмотря на то, что препараты этой группы плохо всасываются к ЖКТ они могут вызывать аллергические реакции.

Сульфацил натрия (Сульфацетамид, Альбуцид ) при инфекционно-воспалительных

Сульфапиридазин натрия заболеваниях глаз

Комбинированные препараты : Сульфадиазин серебра (Дермазин,

Сульфаргин, Сильведерм)

Сильвацин

Сульфатиазол серебра (Аргосульфан ) при поражениях кожи

Нитацид, Стрептанитол

Мафенид

Левосин

Сунореф – мазь для лечения гнойного синусита, хронического ринита.

Ингалипт – аэрозоль для лечения ангины, тонзиллита, фарингита.

Противопоказаны при аллергии на сульфаниламидные препараты.

Производные нитрофурана.

Механизм действия : бактериостатический. Спектр действия : широкий. Применяются в основном как заменители сульфаниламидов при аллергии на них, при наличии противопоказаний к их применению или устойчивости к ним микроорганизмов.

Классификация нитрофуранов :

1. Препараты для местного применения:

Фурациллин – относится к антисептическим средствам, т.к. в больших концентрациях

оказывает бактерицидное действие, при меняется для промывания ран, полостей, полоскания горла, в виде мази для лечения инфекционных поражений кожи, ожогах. Входит в состав комбинированных препаратов: Каметон – аэрозоль при заболеваниях носо- и ротоглотки; Лифузоль (аэрозоль), Фастин (мазь) – для лечения ожогов.

Макмирор Комплекс – содержит противогрибковый компонент и применяется при

вульвовагинитах.

1. Препараты, действующие в просвете кишечника. Применяются для лечения кишечных инфекций, лямблиоза.

Фуразолидон

Энтерофурил

1. Препараты для системного применения. Применяются в основном при инфекциях мочевыводящих путей.

Фурадонин

Фурагин

Солафур

Макмирор (Нифурател)

Нитрофурантион

Побочные эффект : диспепсия (потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе), аллергические реакции, дисбактериоз, окрашивают мочу в ярко-желтый цвет.

Производные хинолона.

Механизм действия Спектр действия : широкий, однако быстро формируется устойчивость микроорганизмов. Применяются преимущественно при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей, устойчивых к лечению другими противомикробными средствами.

Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм)

Кислота оксолиниевая (Грамурин, Диоксацин)

Кислота пипемидовая (Палин, Пимидель, Уротрактин)

Циноксацин (Цинобак)

Побочные эффекты : аллергия, диспепсия, фотосенсибилизация, редко – снижение остроты зрения, светобоязнь, головная боль. Противопоказаны при беременности, лактации, в детском возрасте (до 2 лет), при тяжелых поражениях печени, почек и ЦНС.Нельзя сочетать с производными нитрофуранов.

Фторхинолоны.

Механизм действия : бактериостатический, в больших дозах – бактерицидный. Спектр действия : широкий. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно, поэтому препараты этой группы часто используются в качестве резервных при неэффективности других антибактериальных средств. Хорошо всасываются в ЖКТ и проникают в большинство тканей, что позволяет применять их при различных инфекционных заболеваниях, в том числе вызванных синегнойной палочкой: инфекциях верхних дыхательных путей, пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, ЖКТ, гинекологических заболеваниях и т.д.

Пефлоксацин (Абактал, Пефлацин, Пефлокс)

Норфлоксацин (Нолицин, Норбактин, Нормакс, Бактинор)

Офлоксацин (Заноцин, Таривид, Флоксал)

Ципрофлоксацин (Сифлокс, Ципробай, Ципробид, Ципролет, Ципромед, Цифран, Цефобак,

Ципринол, Ципросан)

Эноксацин (Эноксор)

Ломефлоксацин (Ломексин, Ломфлокс, Оксацин, Ксенаквин, Лофокс)

Грепафлоксацин (Раксар)

Спарфлоксацин (Спарфло, Спарбакт)

Моксифлоксацин (Авелокс)

Гемифлоксацин (Фактив)

Левофлоксацин (Таваник, Лефокцин, Флорацид)

Побочные эффекты :аллергия, диспепсия, фотосенсибилизация, головная боль, редко – нарушение зрения, тахикардия, снижение артериального давления, боли в мышцах и др. Противопоказаны в период беременности и лактации, детям до 18 лет, склонности к судорогам.

Производные 8-оксихинолина.

Механизм действия : бактериостатический, в больших дозах – бактерицидный. Спектр действия : широкий, в том числе действуют на грибы рода Candida. По применению их можно разделить на три небольшие группы:

· Для лечения инфекций мочевыводящих путей:

Ниторксалин (5-НОК, 5-Нитрокс)

Может вызывать побочные эффекты : головная боль,аллергия, диспепсия, фотосенсибилизация, окрашивает мочу в красно-оранжевый цвет.Противопоказаны при беременности, лактации, при тяжелых поражениях печени, почек и периферической нервной системы.

· Для лечения кишечных инфекций:

Интетрикс

Мексаформ

Интестопан

Побочные эффекты и противопоказания те же.

· Для местного применения:

Клиохинол – входит в состав комбинированных препаратов для лечения поражений кожи Лоринден С, Дермозолон, Виосепт

Хлорхинальдол (Хлорхинальдин) – входит в состав комбинированных препаратов, применяемых в ЛОР-практике, препарата Гиналгин – для лечения инфекционных заболеваний в гинекологии.

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте определение понятию "химиотерапевтические средства". Назовите классификацию ХТС.
2. Объясните механизм действия сульфаниламидных препаратов, укажите спектр действия, перечислите факторы, влияющие на их активность.
3. Назовите классификацию сальфаниламидных средств, перечислите препараты резорбтивного действия и показания к их применению.
4. Перечислите препараты комбинированного состава, укажите особенности их действия и применения.
5. Перечислите побочные эффекты сульфаниламидов, меры возможной их профилактики, противопоказания к применению сульфаниламидов.
6. Перечислите препараты сульфаниламидов, плохо всасывающиеся в ЖКТ, показания к их применению, возможные побочные эффект.
7. Перечислите препараты сульфаниламидов для местного применения, показания к их применению.
8. Назовите механизм и спектр действия производных нитрофурана, перечислите препараты для местного применения и показания к их применению.
9. Перечислите нитрофураны, применяемые при инфекциях мочевыводящих путей и кишечных инфекциях, укажите их побочные эффекты.
10. Назовите механизм и спектр действия производных хинолона, перечислите препараты, показания и противопоказания к их применению, возможные побочные эффекты.
11. Назовите механизм и спектр действия фторхинолонов, перечислите препараты, показания и противопоказания к их применению, возможные побочные эффекты.
12. Назовите механизм и спектр действия производных 8-оксихинолина, перечислите препараты, показания и противопоказания к их применению, возможные побочные эффекты.

Лекция №16

Тема: Антибиотики. Классификация по механизму и спектру действия. Характеристика β-лактамных антибиотиков.

Антибиотики – это вещества микробного, растительного животного происхождения или их полусинтетические и синтетические аналоги, обладающие свойством в больших разведениях избирательно подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

Существует несколько классификаций антибиотиков.

Классификация по механизму действия :

1. Препятствующие образованию клеточной стенки микроорганизма (β-лактамные антибиотики);

2. Разрушающие молекулярное строение и работу клеточных мембран (циклические полипептиды; противогрибковые полиеновые антибиотики);

3. Предотвращающие синтез белка и нуклеиновых кислот на уровне рибосом (макролиды, тетрациклины, аминогликозиды, амфениколы).

Классификация по спектру антимикробного действия :

1. Препараты, действующие в основном на грамположительные и грамотрицательные кокки и грамположительные микробы. К этим препаратам относятся несколько видов пенициллинов, макролиды и цефалоспорины 1-го поколения;
2. Препараты широкого спектра действия, активные как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных палочек: полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, азалиды, амингликозиды, тетрациклины, цефалоспорины 2-го поколения;
3. Препараты, действующие на грамотрицательные палочки (цефалоспорины 3-го поколения, полимиксины);
4. Противотуберкулезные антибиотики;
5. Противогрибковые антибиотики.

Классификация по типу воздействия на микробную клетку :

1. Бактерицидные (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, рифампицин, полимиксины и др.);

2. бактериостатические (макролиды, тетрациклины, линкомицин, амфениколы и др.).

Классификация по химическому строению :

1. β-лактамы;

2. Аминогликозиды;

3. Макролидыи азалиды;

4. Тетрациклины;

5. Амфениколы;

6. Полимиксины (циклические полипептиды) и др.

β-Лактамные антибиотики.

К этой группе относятся пенициллины , цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы .

Пенициллины.

Механизм действия

По происхождению, способу применения и спектру противомикробного действия выделяют несколько групп пенициллинов.

1. Природные (биосинтетические) пенициллины .Спектр действия : Гр+ микрофлора и некоторые Гр- кокки (гонококки, менингококки) и спирохеты. Применяются для лечения заболеваний, вызванных чувствительной к ним флорой: при стрептококковой ангине, сепсисе, раневой инфекции, остеомиелите, эндокардите, абсцессах, флегмоне, мастите, при пневмококковой пневмонии, менингите, для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, гонореи, сифилиса и др. Все препараты этой группы разрушаются под действием β-лактамаз – ферментов, вырабатываемых микроорганизмами в ответ на применение β-лактамных антибиотиков.

1. Короткого действия (4 – 6 часов). Применяются, как правило, для лечения острых заболеваний.

Бензилпенициллина натриевая соль

Разрушается под действием кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Чаще применяется в/м, перед употреблением растворяют чаще всего 0,25 – 0,5% раствором новокаина (если нет аллергии на него) или водой для инъекций или физ. раствором. По определенным показаниям можно вводить в/в, эндолюмбально, внутрисуставно, в полости тела и т.д. При этом разводят только физ. раствором ли водой для инъекций.Разводят обычно из расчета 0,5-1 мл растворителя на каждые 100 000 ЕД препарата.

Феноксиметилпенициллин (Оспен, Клиацил, Мегациллин орал ) – кислотоустойчив, и применяется внутрь.

1. Длительного действия. Применяются чаще для профилактики обострений хронических заболеваний (ревматизма, тонзиллита и др.).

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Бензилпенициллин прокаин ) – длительность действия до12 часов.

Бициллин 1 (Ретарпен ) – длительность действия до 1 недели.

Бициллин 3 – длительность действия до 2 недель.

Бициллин 5 – длительность действия до 4 недель.

Препараты этой группы применяются только в/м, т.к. при разведении образуют суспензии. Разводят непосредственно перед введением физ. раствором или водой для инъекций, не рекомендуется растворять новокаином, т.к. при этом образуется вязкая субстанция, которая плохо проходит через иглу.

1. Полусинтетические пенициллины . Большинство препаратов имеет более широкий спектр противомикробного действия, что расширяет список показаний для их применения. Препараты кислотоустойчивы, поэтому могут применяться как парентерально, так и внутрь.

1. Изоксазолилпенициллины –действуют также как и природные пенициллины преимущественно на Гр+ флору , но .

Оксациллин, Клоксациллин (Синтарпен)

Флуфлоксациллин, Диклосациллин

1. Аминопенициллины – имеют широкий спектр антимикробного действия, но разрушаются β-лактимазами .

Ампициллин

Амоксициллин (Амоксисар, Амосин, Флемоксин солютаб, Оспамокс )

1. Карбоксипенициллины – аналогичны аминопенициллинам, но активны в отношении синегнойной палочки .

Карбенициллин (Пиопен)

Карфециллин

Тикарциллин

1. Уреидопенициллины – аналогичны карбоксипенициллинам.

Азлоциллин (Секуропен)

Мезлоциллин (Байпен)

Пиперациллин

1. Комбинированные препараты – имеют широкий спектр антибактериального действия и устойчивы к действию β-лактамаз .

Ампиокс (Оксамп нитрий ) – амоксициллин+оксациллин

б) Ингибиторозащищенные препараты –сочетают пенициллиновый антибиотик и ингибитор

β-лактамаз.

Амоксиклав (Аугментин, Клавоцин, Моксиклав ) – ампициллин+клавулоновая кислота

Тиментин – тикарциллин+клавулоновая кислота

Сультамициллин (Сулациллин, Сульбацин, Уназин ) – ампициллин+ сульбактам натрий

Тазоцин – пиперациллин+тазобактам

Побочные эффекты пенициллинов:аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, сильное местно-раздражающее действие (при в/м введении могут формироваться инфильтраты, при приеме внутрь – боли в животе, тошнота), дисбактериоз, формирование устойчивости микроорганизмов. В больших дозах возможно нейротоксическое действие. Несмотря на это пенициллины считаются самой малотоксичной группой антибиотиков.

Цефалоспорины.

Механизм действия : Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

По спектру противомикробного действия цефалоспорины делятся на четыре поколения:

I поколение – действует преимущественно на Гр+ микрофлору , в т.ч. стафилококки, а также на некоторые Гр- микроорганизмы, препараты более устойчивы к действию β-лактамаз по сравнению с природными пенициллинами, однако разрушаются некоторыми видами этих ферментов. Применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отите, инфекциях мочевыводящих путей и т.д.

Цефалоридин (Цепорин ) – практически не применяется из-за высокой токсичности.

Цефалотин (Кефлин)

Цефазолин (Анцеф, Кефзол, Цефамезин, Цефаприм. Татоцеф ) применяются

Цефапирин (Цефатрексил ) в/м, в/в

Цефтрадин (Сефрил )

Цефалексин (Кефлекс, Клорцеф, Орацеф, Споридекс, Цефабене ) применяются

Цефадроксил (Дурацеф, Цефрадур, Цедрокс ) внутрь

II поколение – имеет широкий спектр действия и большую устойчивость к действию β-лактамаз. В связи с этим препараты этой группы применяются при различных инфекционных заболеваниях.

Цефуроксим (Аксетин, Зинацеф, Кетоцеф, Новоцеф, Цефурус ) в/м, в/в

Цефокситин (Мефоксим)

Цефамандол (Цефат)

Цефуроксим (Зиннат ) внутрь

Цефаклор (Альфацет, Верцеф, Цеклор )

III поколение – действует преимущественно на Гр- микрофлору , в т.ч. синегнойную палочку и бактероиды, устойчивы к действию β-лактамаз, однако менее эффективны в отношении Гр+ флоры по сравнению с препаратами I поколения. Применяются при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, уха, горла, носа, костей, мягких тканей, брюшной полости и др.

Цефотаксим (Клафоран, Оритаксим, Клафотаксим)

Цефоперазон (Лоризон, Цефабид)

Цефтазидим (Кефадим, Фортум, Тазицеф, Мироцеф ) в/м, в/в

Цефтриаксон (Новосеф, Офрамакс, Роцефин, Цефаксон)

Цефодизим (Модивид)

Цефиксим (Цефорал ) внутрь

Цефтибутен (Цедекс )

IV поколение – имеет наиболее широкий спектр антимикробного действия, в т.ч. действуют на синегнойную палочку, незначительно – на анаэробы, высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Цефпиром (Кейтен ) – в/в

Цефепим (Максипим ) – в/м, в/в

Комбинированные препараты (с ингибиторами β-лактамаз)

Сульперазон (Сульцеф ) – цефоперазон+сульбактам

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции (в т.ч. возможна перекрестная аллергия с пенициллинами), сильное местно-раздражающее действие (в связи с чем для в/м введения рекомендуют разводить 1% раствором лидокаина или 0,25-0,5% раствором новокаина в соотношении 0,5-1мл растворителя на 0,1 антибиотика), нефротоксичность, лейкопения, дисбактериоз.

Карбапенемы.

Механизм действия : Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

Спектр действия : широкий , высокоэффективны в отношении Гр- микроорганизмов, в т.ч. синегнойной палочки, высокоустойчивы к действию β-лактамаз.

Имипенем (Тиенам)

Меропенем (Меронем)

Эртапенем (Инванз )

Побочные эффекты : аллергические реакции (могут быть перекрестными с другими β-лактамными антибиотиками), местно-раздражающее действие, головная боль, диспепсия, дисбактериоз, изменения со стороны крови

Монобактамы.

Механизм действия : Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

Спектр действия : высокоактивны в отношении Гр- флоры (в т.ч. синегнойной палочки), не действуют на Гр+ флору, бактероиды и др. анаэробы, устойчивы к действию β-лактамаз.

Азтреонам (Азактам )

Побочные эффекты : аллергические реакции (могут быть перекрестными с другими β-лактамными антибиотиками), местно-раздражающее действие, дисбактериоз.

Карбапенемы и монобактамы применяются чаще как антибиотики резерва при тяжелых инфекционных заболеваниях, не поддающихся лечению другими антибактериальными средствами.

Вопросы для самоконтроля:

1. Дайте определение понятию антибиотики. Назовите классификацию антибиотиков по механизму противомикробного действия.
2. Назовите классификацию антибиотиков по спектру противомикробного действия.
3. Назовите классификацию антибиотиков по типу воздействия на микробную клетку.
4. Назовите классификацию антибиотиков по химическому строению. Назовите группы β-лактамных антибиотиков.
5. Объясните механизм действия пенициллинов. Перечислите группы препаратов природных пенициллинов, спектр их действия, особенности применения.
6. Перечислите препараты полусинтетических пенициллинов, объясните отличия препаратов разных подгрупп.
7. Перечислите комбинированные препараты пенициллинов, принципы их комбинирования. Назовите возможные побочные эффекты пенициллинов.
8. Объясните механизм действия цефалоспоринов. Назовите классификацию цефалоспоринов в зависимости от спектра противомикробного действия.
9. Перечислите препараты I поколения цефалоспоринов, укажите их спектр действия и применение.
10. Перечислите препараты II поколения цефалоспоринов, укажите их спектр действия и применение.
11. Перечислите препараты III поколения цефалоспоринов, укажите их спектр действия и применение.
12. Перечислите препараты IV поколения цефалоспоринов и комбинированный препарат, укажите их спектр действия и применение.
13. Перечислите возможные побочные эффекты цефалоспоринов, особенности их применения.
14. Перечислите препараты карбепененмов, их механизм и спектр действия, применение, возможные побочные эффекты.
15. Перечислите препараты монобактамов, их механизм и спектр действия, применение, возможные побочные эффекты.

Лекция №17

Тема: Антибиотики разного химического строения: аминогликозиды, макролиды и азалиды, тетрациклины, хлорамфиниколы, линкозамиды и др.

Аминогликозиды.

Механизм действия : бактерицидный, нарушают синтез нуклеиновых кислот и белка.

Спектр действия : широкий , действуют на Гр+ и Гр- кокки, палочки, в т.ч. синегнойную, микобактерии туберкулеза, некоторых простейших.

Классификация аминогликозидов:

Препараты I поколения –в настоящее время применяются ограниченно из-за высокой токсичности и широкого распространения резистентности микроорганизмов.

Стрептомицин – применяется только для лечения туберкулеза, для профилактики и лечения особо опасных инфекций (чума, туляремия).

Мономицин – применяется внутрь и парентерально (редко)

Неомицин – применяется внутрь и чаще всего местно, входит в состав комбинированных препаратов для местного применения: Полидекса – назальный спрей, ушные капли.

Анауран – ушные капли.

Дексона – глазные и ушные капли.

Гитерна, Тержинан, Полижинакс, Пимафукорт – при гинекологических инфекциях.

Банеоцин, Флуцинар Н, Неогелазоль, Трофодермин – для лечения кожных поражений.

Канамицина сульфат – применяется парентерально в основном для лечения туберкулеза.

Канамицина моносульфат – применяется внутрь для лечения кишечных инфекций и для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ. Наиболее часто применяемый препарат из лекарственных средств I-го поколения.

Препараты II поколения – менее токсичны, чем препараты I поколения, действуют на микроорганизмы, устойчивые к их действию, в т.ч. на синегнойную палочку.

Гентамицин (Гарамицин ) – в/м и наружно, входит состав комбинированных препаратов:

Акридерм, Тридерм, Белогент, Бетагенот, Декса-Гентамицин и др.

Тобрамицин (Бруломицин, Тобрекс ) – в/м, в/в

Сизомицин – в/м, в/в

Спектиномицин (Тробицин ) – в/м

Фрамицетин (Изофра ) – назальный спрей.

Препараты III поколения (Полусинтетические препараты ) –высокоэффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к препаратам I и II поколения и к препаратам других групп антибиотиков. Применяются в основном как антибиотики резерва.

Амикацин (Амикин, Амицин, Селемицин )

Нетилмицин (Нетромицин)

Исепамицин (Исепацин)

Побочные эффекты : аллергические реакции, ототоксичность, поражение вестибулярного аппарата, нефротоксичность, диспепсия, дисбактериоз и др.

Макролиды и азалиды.

Механизм действия : Нарушают синтез белка микроорганизмов, действуют бактериостатически, однако азалиды в больших дозах могут действовать бактерицидно.

Все препараты кислотоустойчивы и применяются внутрь, обычно за 1-1,5 часа до еды или через 2-2,5 часа после еды. При тяжелых инфекциях некоторые препараты можно применять парентерально.

По происхождению и спектру действия делятся на несколько групп:

1. Природные – действуют преимущественно на Гр+ флору , а также на чувствительные к ним гонококки, микоплазмы, хламидии, спирохеты и др. Часто применяются как заменители пенициллинов при развитии устойчивости к ним микроорганизмов или при наличии противопоказаний к их применению. Недостатком этой группы является быстрое развитие устойчивости к ним микроорганизмов.

Эритромицин – применяется внутрь и наружно для лечения заболеваний кожи и глаз. Входит в

состав комбинированного препарата Зинерит для лечения угревой сыпи.

Олеандомицин

1. Полусинтетические – имеют более широкий спектр противомикробного действия, чем природные макролиды, медленнее формируется устойчивость микроорганизмов.

Рокситромицин (Рулид)

Кларитромицин (Клоцид, Фромилид)

Спиромицин (Ровамицин ) – можно применять в/в

Джозамицин (Вильпрафен ) высокоэффективны при инфекциях,

Мидекамицин (Макропен ) передающихся половым путем

1. Азалиды – имеют широкий спектр противомикробного действия, действуют бактерицидно, вследствие чего применяются при различных инфекционных заболеваниях.

Азитромицин (Сумамед, Зитролид, Хемомицин, Зи-Фактор )

Побочные эффекты : аллергические реакции, диспепсия (тошнота, рвота), гепатотоксичность (нарушение функции печени).

Тетрациклины.

Механизм действия

Спектр действия : широкий , действуют на холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, некоторых простейших. Препараты хорошо проникают во все органы и ткани, в т.ч. через гематоплацентарный барьер, в больших количествах накапливаются и длительно сохраняются в печени и костной ткани, что часто используется при лечении инфекций желчевыводящих путей, при остеомиелите, воспалении придаточных пазух носа и др. Чаще всего тетрациклин применяются внутрь во время или после еды. Следует отметить, что их всасывание из ЖКТ снижается при одновременном применении препаратов кальция, молочных продуктов и препаратов железа.

По происхождению делятся на две группы:

1. Природные – имеют короткую длительность действия (4 – 6 часов).

Тетрациклин

Олететрин, Тетраолеан, Эрициклин (+макролиды) – для приема внутрь.

Полькартолон ТС – для лечения поражений кожи.

Колбиоцин – глазная мазь.

Окситетрациклин – входит в состав комбинированных препаратов:

Оксикорт, Оксизон, Гиоксизон – для лечения поражений кожи.

1. Полусинтетические препараты – действуют длительно (от 12 до 24 часов).

Метациклин (Рондомицин)

Доксициклин (Вибрамицин, Довицин, Доксал, Медомицин, Тетрадокс, Юнидокс)

Миноциклин

Морфоциклин

Побочные эффекты : аллергия, диспепсия, дисбактериоз, суперинфекция (развитие кандидоза, поэтому прием тетрациклинов рекомендуют сочетать с противогрибковыми препаратами), гепатотоксичность, нарушение развития зубов и костной ткани у детей, фотосенсибилизация и др. Противопоказания : беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, заболевания печени и почек, с осторожностью применять при лейкопении.

Амфениколы.

Механизм действия : Действуют бактериостатически, нарушая синтез белка микроорганизмов.

Спектр действия : широкий , действуют на кишечные бактерии и некоторые анаэробы.

Хлорамфеникол (Левомицетин ) – применяется внутрь и наружно при заболеваниях кожи и

глаз. Входит в состав комбинированных препаратов: Левомиколь, Левосин, Левовинизоль, Олазоль, Фулевил, Фастин, Кортикомицетин, Ируксол – для лечения поражений кожи.

Хлорамфеникола сукцинат (Левомицетина сукцинат ) – применяется парентерально.

Синтомицин – наружно

Тиамфеникол (Флуимицил антибиотик ИТ ) – парентерально

Побочные эффекты : аллергия, диспепсия, дисбактериоз, угнетение кроветворения, в больших дозах нейротоксичность, дерматиты, угнетение сердечной деятельности.

Линкозамиды.

Механизм действия : Действуют бактериостатически, нарушая синтез белка микроорганизмов.

Спектр действия : действуют преимущественно на Гр+ флору и некоторые анаэробы . Часто применяются как заменители природных пенициллинов и макролидов при их неэффективности или наличии противопоказаний к их применению. Хорошо всасываются в ЖКТ и создают высокую концентрацию в легких, суставах, костной ткани, в желчи, поэтому часто применяются при тяжелых анаэробных инфекциях, инфекциях брюшной полости, женских половых органов, легких, остеомиелитах, инфекциях придаточных пазух носа, поражениях суставов.

Линкомицин (Линкоцин, Нелорен)

Клиндомицин (Далацин)

Побочные эффекты : аллергические реакции, выраженное местно-раздражающее действие, медленное формирование устойчивости микроорганизмов, реже – угнетение кроветворения, нарушение функций печени и почек.

аллергия иммунный болезнь гиперчувствительность

Лекарственные средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток и базофилов, тормозящие высвобождение гистамина и других биогенных веществ (брадикинина, МРСА, лимфокинов, простагландинов), участвующих в развитии аллергических и других патологических реакций применяют для профилактики бронхиальной астмы, бронхоспазма и лечения сезонных аллергических реакций. Такими свойствами обладают кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен, оксатомид, лодоксамид. Механизм действия этих препаратов связан со стабилизацией мембран клеток. Изменяя гидратационные свойства этих клеток, препараты тормозят вход ионов кальция во внутриклеточное пространство, что в свою очередь снижает сокращение миофибрилл и блокируется процесс освобождения из гранул медиаторов, вызывающих основные симптомы аллергии.

Кромоглициевая кислота выпускается под разными торговыми названиями и в разных лекарственных формах это - Кромолин-натрий, 2%-раствор препарата в аэрозольной упаковке (спрей) в баллончиках по 15 мл (1 мг - 200 разовых доз); Кромогексал раствор для ингаляций, 10 мг/мл/2 мл, спрей назальный 2% - 15 (30) мл; Кромоген ингалятор, Кромоген легкое дыхание, Бикромат - аэрозоль по 15 г, (20 мг/2 мл) и ампулы для ингаляций 2 % - 10 мл, Интал - порошок для ингаляций в капсулах по 20 мг и аэрозоль для ингаляций дозированный 5 мг доза, 112 доз; Оптикром, Лекролин - глазные капли, 20 мг/мл, тюб-кап 0,25 или фл-кап 10 мл; Ифирал капсулы с порошком для ингаляций 20 мг; Кромоглин - глазные капли 20 мг/мл флаконы по 10 мл и спрей 300 мг/15 мл флаконы с распылителем; Кромогликат натрия - спрей назальный дозируемый; Ломузол - спрей для интраназального применения, одна доза содержит 2,6 мг кромогликат натрия, выпускается во флаконах по 26 мл 2%-раствора; Налкром - капсулы, растворимые в кишечнике; Кропоз - аэрозоль для ингаляций, 1 доза содержит по 5 мг кромоглициевой кислоты, в баллончике 15 мл - 150 доз; комбинированный препарат Дитек. Одна ингаляционная доза Дитека содержит 1 мг кромогликата натрия и 0,05 мг фенотерола, проявляет бронхолитическое, протективное и противовоспалительное действие. Присутствие двух препаратов позволяет блокировать не только раннюю фазу, но и оказывать влияние на позднее проявления бронхоспазма.

Кромоглициевая кислота тормозит вход ионов кальция внутрь клетки и блокирует процесс освобождения из гранул биологически активных веществ. Считается, что препарат ингибирует хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов, моноцитов (направленное движение клеток к объекту фагоцитоза). Эффективен для лечения больных аллергической бронхиальной астмой и оказывает профилактическое действие при применении до приступа астмы. Для купирования острых приступов астмы препарат не применяют. Назначают лекарственные формы препарата в качестве основного или вспомогательного средства в зависимости от течения заболевания, т.к. его действие развивается медленно. Максимальный эффект наступает обычно спустя неделю. Во время приема ингаляционных форм препарата иногда возникает кашель или кратковременный бронхоспазм, отек гортани. При выраженных нежелательных проявлениях требуется отмена препарата. При приеме пероральных форм возникает тошнота, неприятный вкус во рту, чувство жжения, отеки, кожная сыпь. При приеме глазных капель возникает слезотечение, сухость вокруг глаз, кратковременное нарушение зрения.

По антигистаминному, антиаллергическому действию к кромоглициевой кислоте близок Кетотифен (Задитен, Астафен), но в отличие от нее обладает слабым седативным действием и неконкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Проходит ГЭБ и угнетает ЦНС. Стабилизирует тучные клетки и базофилы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках, подавляет сенсибилизацию эозинофилов и предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей. Проникает в грудное молоко. Выраженный терапевтический эффект развивается через 6-8 недель. Выпускается в таблетках по 1 мг и в сиропе во флаконах. При его применении наблюдается головокружение, сонливость, заторможенность, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Оксатомид (Тинсет, Фенседил) по фармакологическому действию близок к кромоглициевой кислоте, выпускается в таблетках по 30 мг, принимают по 1-2 таблетки 2 раза в день.

Недокромил (Тайлед, Тиларин, Тилавист) помимо антиаллергического действия, обладает противовоспалительной активностью. Снижает выход катионного белка и в меньшей степени мобилизирует внутриклеточные ионы кальция. Недокромил выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих 56 или 112 разовых доз препарата, в каждой дозе по 2 мг. Препарат улучшает ночную симптоматику у больных с бронхоспастическими реакциями и уменьшает потребность в бронходилататорах. Не применяется для купирования острого приступа бронхоспазма. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 2 дозы 4 раза в день, поддерживающая терапия - 2 ингаляции 2 раза в день.

Лодоксамид (Аломид) в основном используют при аллергических заболеваниях глаз: весенний кератоконъюнктивит, весенний кератит и другие, а также при аллергических реакциях, вызванных ношением контактных линз. При местной аппликации не проявляет системного действия, нет мутагенного и канцерогенного эффектов. Назначают взрослым и детям старше 2 лет по 1-2 капли 4 раза в сутки в течение не более 3 месяцев. Во время лечения носить контактные линзы не рекомендуется.

Для лечения заболеваний аллергической природы могут быть использованы препараты нескольких групп:

• Н1-гистаминоблокаторы, или антигистаминные;
• стабилизаторы мембран тучных клеток - кромоны, или препараты кромоглициевой кислоты, и кетотифен;
• системные и топические (для местного использования) глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

О том, что представляют собой , каковы их положительные и отрицательные эффекты, мы поговорили в отдельной статье. Здесь же речь пойдет об оставшихся 3-х группах противоаллергических лекарственных средств.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Кетотифен применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы, а также для лечения многих аллергических заболеваний.

Стабилизаторы мембран тучных клеток включают в себя препараты местного действия – кромоны, и системные препараты с дополнительным – антигистаминным эффектом – кетотифен.

Механизм действия этих лекарственных средств заключается в том, что они блокируют поступление в клетку ионов хлора и кальция, в результате чего стабилизируется мембрана и медиатор аллергии – гистамин – теряет возможность выйти из этой клетки. Кроме того, мембраностабилизаторы препятствуют выходу и других веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эффектами мембраностабилизаторов являются:

• снижение повышенной реактивности слизистых оболочек (за счет уменьшения высвобождения из клеток медиаторов аллергии);
• снижение активности клеток, участвующих в развитии аллергической реакции (эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов и других);
• снижение степени проницаемости слизистых оболочек – в результате уменьшение отека;
• снижение чувствительности нервных волокон и последующая блокада рефлекторного сужения просвета бронхов – бронхоконстрикции.

Применение препаратов данной группы предотвращает развитие аллергических реакций (бронхоспазма, отечности) при попадании в организм потенциального аллергена, а также при воздействии на него различных провоцирующих факторов – холодного воздуха, физической нагрузки и других.

Кетотифен так же, как и кромоны, уменьшает повышенную реактивность дыхательных путей в ответ на попадание аллергена в организм. Кроме того, он является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, то есть замедляет прогрессирование аллергического процесса.

В целом мембраностабилизаторы при условии их регулярного длительного применения снижают частоту обострений хронических аллергических заболеваний.

Кромоны применяются с целью профилактики аллергических конъюнктивита и ринита, бронхиальной астмы и бронхоспазма, вызываемого воздействием провоцирующих факторов (холодного воздуха, физической нагрузки и других), а также перед ожидающимся контактом с потенциальным аллергеном. Кроме того, препараты данной группы используют в комплексной терапии бронхиальной астмы – в качестве одного из средств базисного лечения. Для купирования спазма бронхов эти препараты не используют.

Кетотифен применяют с целью профилактики атопической , лечения , и , . Широкое использование этого препарата существенно ограничивают его сравнительно невысокая противовоспалительная и противоаллергическая активность, а также выраженные побочные эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения, характерные и для этого средства.

Максимальный эффект кромонов наступает через 2 недели после систематического их применения. Длительность терапии составляет 4 и более месяцев. Отменяют препарат постепенно, в течение 7-10 дней. Привыкания не отмечается, снижение эффективности лекарств при длительном их приеме (тахифилаксия) отсутствует.

Противопоказаны мембраностабилизаторы при приступах бронхиальной астмы и астматическом статусе, а также в случае повышенной чувствительности к ним.

При проведении ингаляций с кромонами в отдельных случаях возникает кашель и кратковременные явления спазма бронхов, крайне редко – выраженный бронхоспазм. Данные явления связаны с раздражением лекарственными веществами слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

Применяя капли в нос, содержащие кромоны, пациенты иногда отмечают появление кашля, головной боли, изменение вкуса и раздражение слизистой оболочки носа.

После инстилляций (закапывания в глаза) этих препаратов иногда возникает жжение, чувство инородного тела в глазах, отек и гиперемия (покраснение) конъюнктивы.

Побочные эффекты кетотифена равны таковым Н1-гистаминоблокаторов 1-го поколения. Это сухость во рту, сонливость, замедление скорости реакций и другие.

Выше перечислены общие свойства мембраностабилизаторов. Теперь рассмотрим подробнее отдельных представителей лекарственных средств данной группы.

Кромогликат натрия (Кромоглициевая кислота, Ифирал, Интал, Кромоглин, Кромогексал)

Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа, однако не устраняет их.

При попадании в организм ингаляционным путем из легких всасывается всего 5-15 % исходной дозы, при приеме внутрь – еще меньше – лишь 1 %, при интраназальном применении в кровь проникает 7 %, а при закапывании в глаза – 0.03 % препарата.

Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 15-20 минут. Период полувыведения составляет 1-1.5 часа. Выводится в исходном виде с мочой и желчью.

Эффект при закапывании в глаза развивается через 2 дня - 2 недели, при ингаляционном использовании – через 2-4 недели, при приеме внутрь – через 2-6 недель.

Показаниями к применению являются бронхиальная астма (в качестве одного из средств базисной терапии), пищевая аллергия и аллергические болезни пищеварительного тракта, (в качестве компонента комплексной терапии), и аллергический ринит, аллергический конъюнктивит.

Применяют местно (в нос, глаза), ингаляционно и внутрь.

С целью ингаляций вводят аэрозоль по 2 вдоха (0.01 г) 4-8 раз в день; также используют капсулы для ингаляций (в них действующее вещество находится в виде порошка) в специальном карманном турбоингаляторе – по 20 мг 4-8 раз в сутки и посредством небулайзера – 4-6 раз в сутки в той же дозе.

Внутрь назначают по 2 капсулы (0.2 г) за полчаса до еды или сна.

В виде глазных капель закапывают по 1-2 капли 2%-го раствора в каждый глаз 3-4 раза в день в течение 4-х недель.

Интраназально используют 2%-й раствор в виде спрея – вводят по 1 дозе в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Формы выпуска данного лекарственного средства следующие:

1. Для ингаляций:

• Интал (порошок в капсулах и аэрозоль);
• Ифирал (порошок в капсулах);
• Кромогексал.

1. Для интраназального применения:

• Ифирал – капли;
• Кромоглин – спрей;
• КромоГексал – спрей;
• Стадаглицин – спрей;
• Кромосол – аэрозоль.

1. Глазные капли:

• Ифирал;
• Кромоглин;
• КромоГексал;
• Хай-кром;
• Стадаглицин;
• Лекролин.

1. Для приема внутрь – Налкром.

Побочные эффекты кромогликата натрия не имеет смысла описывать, поскольку о них сказано выше – при описании побочных эффектов кромонов в целом.

Недокромил натрия (Тайлед-минт)

Близок по действию к кромогликату натрия. Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Используется путем ингаляций. Биодоступность препарата низкая – усваивается от 2 до 17 % его. При повышении дозы биодоступность не увеличивается, а наоборот, снижается. Максимальная концентрация в крови достигается в период от 5 до 90 минут. Период полувыведения составляет 3.3-3.5 часов. Выводится в исходном виде с мочой.

Используется с целью профилактики и лечения различных форм бронхиальной астмы.

Ингаляционно применяют по 4 мг за 2 вдоха 4-8 раз в сутки. Поддерживающая доза равна терапевтической, но кратность ингаляций меньше – 2 раза в сутки. Уже к концу 1-й недели приема развивается терапевтический эффект.

Иногда отмечаются побочные эффекты – , кашель, бронхоспазм, диспепсия.

Взаимно усиливает эффекты глюкокортикоидов, β-адреностимуляторов, теофиллина и ипратропия бромида.

Лодоксамид (Аломид)

Угнетает высвобождение гистамина и других веществ, способствующих развитию аллергических реакций.

Используется только в качестве глазных капель. Всасывается в незначительном количестве, период полувыведения составляет примерно 8 часов.

Применяется при аллергическом кератите и конъюнктивите.

В процессе лечения данным препаратом возможно развитие побочных реакций со стороны органа зрения (нарушений зрения, раздражения конъюнктивы, изъязвления роговицы), органа обоняния (сухости слизистой оболочки носа), а также общих (головокружения, тошноты и других).

В период лечения ношение контактных линз противопоказано.

Кетотифен (Задитен, Айрифен, Кетотифен, Стафен)

Как было сказано выше, мембраностабилизирующее действие данного препарата сочетается с Н1-гистаминоблокирующим.

Хорошо всасывается при приеме внутрь – биодоступность препарата составляет 50 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после однократного приема, период полувыведения равен 21 часу. Выводится с мочой.

Применяется с целью профилактики приступов бронхиальной астмы, аллергических дерматозов и аллергического ринита.

Возможно развитие побочных эффектов, таких как сухость во рту, повышение аппетита и связанное с ним увеличение массы тела, сонливость, снижение скорости реакций.

Усиливает эффекты седативных и снотворных препаратов, а также алкоголя.

Мембраностабилизаторы и беременность

Системные мембраностабилизаторы в период беременности не применяются.

Топические же – кромоны – противопоказаны к применению в І триместре беременности, и с осторожностью применяются во ІІ и ІІІ ее триместрах.

При наличии показаний, а именно в случае хронического аллергического ринита и/или конъюнктивита, после 16 недель беременности можно применять 2%-й раствор кромогексала в форме назального спрея или глазных капель – в стандартных дозировках.

В период кормления грудью применение кромонов осуществляется только по строгим показаниям.

Глюкокортикостероиды

Глюкокортикоиды применяют при отсутствии эффекта от лечения антигистаминными препаратами или же в случае острой аллергической реакции, когда необходимо за короткий срок достичь желаемого эффекта.

Препараты данной группы являются наиболее эффективными противоаллергическими средствами, поскольку воздействуют на различные фазы аллергического воспаления. Однако это вовсе не безобидные препараты – у половины пациентов, принимающих их длительным курсом или же резко отменивших препарат, развиваются достаточно серьезные побочные эффекты. Вот поэтому глюкокортикоиды должны назначаться строго при необходимости, в минимальной эффективной дозировке, как можно более коротким курсом, с последующей постепенной отменой препарата.

Классификация глюкокортикоидов

В зависимости от способа введения в организм они делятся на системные (вводимые внутрь или же путем инъекций или инфузий) и топические (вводятся путем ингаляций, закапывания носа и глаз, а также наносятся на кожу).

В зависимости от происхождения бывают природные (гидрокортизон) и синтетические (дексаметазон, преднизолон и другие) глюкокортикоиды.

В зависимости от продолжительности эффекта глюкокортикоиды делят на короткого (гидрокортизон), средней продолжительности (преднизолон) и длительного действия (дексаметазон).

Механизм действия препаратов данной группы заключается в том, что, проникая в клетку, они запускают ряд процессов, в результате которых снижается синтез белков, вызывающих воспаление, медиаторов воспаления и прочих веществ, способствующих развитию аллергической реакции.

Фармакодинамическими эффектами глюкокортикоидов являются:

• иммуносупрессия (снижение иммунитета) и уменьшение признаков воспаления;
• сужение сосудов;
• антипролиферативный эффект.

Возможные пути введения глюкокортикоидов различны:

• пероральный (через рот);
• парентеральный (внутримышечно или внутривенно);
• ингаляционный (путем вдыхания лекарственного вещества);
• интраназальный (закапывание или впрыскивание в носовые ходы);
• конъюнктивальный (закапывание в глаза);
• наружный (нанесение на кожу).

Показаниями к применению препаратов данной группы являются всевозможные аллергические и воспалительные заболевания – спектр их чрезвычайно широк и для каждой лекарственной формы перечень этих заболеваний варьируется:

• интраназальные формы – лечение и профилактика аллергического ринита, обострение хронического синусита, полипоз носа;
• конъюнктивальные формы – аллергический конъюнктивит, блефарит и дерматит век;
• ингаляционные – в составе базисной терапии бронхиальной астмы и ;
• наружные – неинфекционные поражения кожи – аллергические дерматиты, нейродермиты, и так далее;
• пероральные – длительная терапия аутоиммунных и ревматических заболеваний;
• парентеральные – неотложные состояния ( , астматический статус, острые аллергические реакции и так далее).

Абсолютных противопоказаний к применению препаратов данной группы нет, разве что повышенная чувствительность конкретного больного к ним. Относительными же противопоказаниями являются различные инфекционные ( , герпес, сифилис и другие), эндокринные ( , ), сердечно-сосудистые () и почечные (хроническая почечная недостаточность) заболевания, а также вакцинация и период кормления грудью.

Побочные эффекты глюкокортикоидов также чрезвычайно разнообразны, поскольку механизмы их действия затрагивают многие метаболические процессы. Как правило, нежелательные эффекты развиваются при длительном приеме системных глюкокортикоидов в больших дозах, а также в случае их внезапной резкой отмены. Основными побочными эффектами препаратов данной группы являются:

• синдром Иценко-Кушинга;
• повышение уровня глюкозы в крови вплоть до развития сахарного диабета;
• усиленное выведение кальция и возникающий в связи с этим остеопороз;
• замедление процессов заживления ран;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• появление язв в пищеварительном тракте (ульцерогенный эффект глюкокортикоидов);
• снижение иммунного статуса организма;
• повышение свертывающей способности крови и риск тромбообразования;
• угри;
• нарушение менструального цикла;
• нервно-психические расстройства (бессонница, возбуждение вплоть до развития психозов, судороги, эйфория).

Внезапное прекращение лечения глюкокортикоидами зачастую вызывает обострение процесса – это так называемый синдром отмены. Во избежание этого лечение необходимо завершать постепенно – уменьшая дозу в течение нескольких дней. Снижать дозировку до полной отмены препарата следует тем дольше, чем продолжительнее было лечение.

Основными глюкокортикоидными препаратами являются следующие:

Гидрокортизон:

• мазь для наружного применения (Локоид, Латикорт, Кортомицетин (комплексная));
• лосьон;
• эмульсия;
• глазная мазь;
• суспензия для внтрисуставного введения;
• порошок для приготовления раствора для парентерального применения (Солу Кортеф, Эфкорлин).

Преднизолон:

• мазь для наружного применения;
• таблетки;
• раствор для инъекций и инфузий.

Метилпреднизолон:

• мазь и крем для наружного применения (Адвантан, Стерокорт);
• суспензия для инъекций (Депо-медрол, Метипред);
• порошок для приготовления раствора (Метипред, Солу-медрол);
• таблетки (Медрол, Метипред).

Дексаметазон:

• капли глазные (Медексол, Дексапос, Дексона, Максидекс, Офтан, Фармадекс);
• имплантат для интравитреального введения (Озурдекс);
• раствор для инъекций (Дексона, Дексаметазон).

Триамцинолон:

• таблетки (Полькортолон, Кеналог);
• крем для наружного применения (Фокорт);
• мазь для наружного применения (Фторокорт);
• суспензия для инъекций (Кеналог 40).

Будесонид:

• капсулы (Буденофальк);
• порошок для ингаляций (Новопульмон Е Новолайзер, Пульмикорт турбухалер);
• аэрозоль для ингаляций (Будекорт);
• суспензия для распыления (Пульмикорт);
• спрей назальный (Тафен).

Бетаметазон:

• крем и мазь для наружного применения (Белодерм, Содерм, Бетазон, Мезодерм);
• суспензия для инъекций (Дипроспан, Флостерон);
• раствор для наружного применения (Содерм);
• раствор для инъекций (Целестон, Бетаспан, Лоракорт).

Беклометазон:

• аэрозоль для ингаляций (Беклазон-эко, Беклофорт эвохалер, Бекотид эвохалер);
• спрей назальный (Беконазе).

Флутиказон:

• спрей назальный (Авамис, Назофан, Фликсоназе);
• крем и мазь для наружного применения (Кутивейт);
• порошок для ингаляций в капсулах (Флутиксон);
• аэрозоль для ингаляций (Фликсотид эвохалер).

Мометазон:

• порошок для ингаляций (Асманекс);
• мазь для наружного применения (Момедерм, Момат, Элоком);
• крем для наружного применения (Момат, Мометокс, Элозон, Элоком);
• лосьон (Элоком);
• спрей назальный (Назонекс).

Существуют лекарства, содержащие не только глюкокортикоид, но и бронхолитик, антибактериальный препарат, антисептик или противогрибковое средство. Это позволяет охватить сразу несколько звеньев патогенеза одной болезни одним препаратом.

При лечении аллергических заболеваний кортикостероидные средства не являются препаратами выбора. Однако в случае тяжелого течения болезни, неэффективности назначенных ранее антигистаминных лекарств или же при остром аллергическом состоянии без них не обойтись.

Кортикостероиды и беременность

При наличии показаний к приему кортикостероидов препараты этой группы беременным назначаются.

В случае бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения используют системные кортикостероиды (преднизолон или метилпреднизолон) коротким курсом – 1-2 недели. Более безопасны ингаляционные формы кортикостероидов – беклометазон и будесонид. Противопоказаны они лишь в І триместре беременности, а во ІІ и ІІІ применяются. Доза и длительность применения их зависит от ответной реакции организма женщины на них.

Остальные глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы беременным не рекомендуются.

При аллергических ринитах и конъюнктивитах используют топические глюкокортикостероиды. Предпочтение отдается беклометазону и будесониду в стандартных дозировках. Эти препараты наиболее изучены в отношении беременных, однако и их также следует назначать только в случае крайней необходимости.

При аллергическом конъюнктивите возможно применение дексаметазона в виде глазных капель.

При обострении атопического дерматита в период беременности разрешено использовать гидрокортизона 17-бутират (Локоид) или мометазона фумарат (Элоком). При тяжелом обострении с учетом строгих показаний и исключительно во ІІ и ІІІ триместрах могут быть назначены преднизолон и дексаметазон.

Последнее утверждение касается и таких заболеваний, как и острая крапивница – по жизненным показаниям может быть назначен преднизолон.

Сосудосуживающие препараты, или назальные деконгестанты

При аллергическом рините больному могут быть рекомендованы назальные деконгестанты, которые суживают сосуды слизистой оболочки носа, чем облегчают носовое дыхание.

В составе комплексной терапии аллергических заболеваний, сопровождающихся заложенностью носа – таких, как поллиноз, аллергический ринит – могут быть использованы назальные деконгестанты.

Препараты данной группы являются стимуляторами α-адренорецепторов и основным эффектом их является сосудосуживающий. В результате их действия уменьшается отек слизистой оболочки носа и количество выделяемой слизи – восстанавливается проходимость носовых ходов.

При длительном применении лекарственных средств данной группы возможен эффект «рикошета» - обострение ринита и развитие побочных эффектов, таких как головная боль, сухость слизистых оболочек, беспокойство, сердцебиение, тошнота. Лечение деконгестантами не должно превышать 3-5 дней. При использовании одного и того же препарата в течение 8-10 дней развивается медикаментозный ринит.

Противопоказаниями к применению назальных деконгестантов являются выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, сахарный диабет, а также хронические риниты. Тетризолин противопоказан при закрытоугольной глаукоме. Не рекомендуется одновременный прием 2-х и более препаратов данной группы.

Основными действующими веществами, относящимися к данной группе лекарственных средств, являются оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин и фенилэфрин.

Оксиметазолин (Називин, Нокспрей, Назолонг, Викс Актив, Назол и другие)

Местное сужение сосудов слизистой оболочки носа отмечается уже через 5-10 минут после однократного использования препарата. Эффект длится в течение 10-12 часов, что обусловливает применение оксиметазолина 2 раза в сутки. Длительность применения не должна составлять более 1 недели. Предназначен для интраназального применения.

Побочными эффектами данного лекарственного средства являются сухость и жжение слизистой оболочки носа, чувство сильной заложенности носа, чихание, сухость слизистой оболочки ротовой полости, иногда – утомляемость и головная боль, учащение сердцебиения, повышение артериального давления, тошнота, нарушения сна.

Ксилометазолин (Галазолин, Ксило-мефа, Отривин, Риназал и другие)

После однократного приема действие данного лекарственного средства развивается уже через 5-10 минут и продолжается в течение 5-6 часов – это обусловливает необходимую кратность приема – 4 раза в сутки. Применяется интраназально. Средняя продолжительность курса лечения - 3-5 дней.
Побочные эффекты сходны с таковыми оксиметазолина.

Тетризолин (Визин, Тизин, Виаль)

Сосудосуживающий эффект проявляется уже в первые минуты после применения препарата и продолжается в течение 4-х часов. Выпускается в виде глазных капель.

Побочные эффекты развиваются редко, ими являются чувство рези и жжения, боль в глазах, их покраснение, расширение зрачков.

В период лечения данным лекарственным средством не рекомендуется использовать контактные линзы.

Фенилэфрин (Назол Бэби и Кидс, Ирифрин, Мезатон)

Через 3-5 минут после введения препарата местно отмечается спазм сосудов, продолжающийся в течение 4-6 часов. Применяется 4 раза в сутки.

Побочные эффекты сходны с таковыми оксиметазолина плюс возможно развитие аллергических реакций – появление сыпи, зуда, развитие отека Квинке.

Нельзя комбинировать данный препарат с другими симпатомиметиками.

Нафазолин (Санорин, Нафтизин)

Терапевтический эффект развивается через 5 минут после местного применения данного лекарственного средства и сохраняется в течение 4-6 часов. Кратность приема составляет 3 раза в сутки.

Побочные эффекты без особенностей.

Существует множество препаратов, имеющих комбинированный состав – включающих в себя и Н1-гистаминоблокатор, и деконгестант. Это Бетидрин (дифенгидрамин +нафазолин), Виброцил (диметинден +фенилэфрин), Ринопронт (карбиноксамин +фенилэфрин), Клариназе (лоратадин + псевдоэфедрин) и другие. Данные препараты назначаются не часто, однако в определенных клинических ситуациях их применение более чем оправдано.

Назальные деконгестанты и беременность

В данный период жизни женщины назальные деконгестанты могут быть назначены ей только по строгим показаниям при тщательной оценке критерия польза/риск.

В основном при беременности используются такие препараты, как оксиметазолин и тетризолин в стандартных дозировках и как можно более коротким курсом.

Другие топические деконгестанты в период беременности противопоказаны, поскольку они обладают способностью проникать через плаценту и усиливать гипоксию плода.

Следует отметить, что если женщина систематически применяла деконгестанты в добеременный период (так называемый медикаментозный ринит), то в период беременности возможно рассмотрение вопроса о продолжении их применения, но в минимально возможных концентрациях и с минимальной кратностью приема. А уже после родов следует активно пролечить данное заболевание.

Степень проникновения назальных деконгестантов в грудное молоко изучена недостаточно, поэтому в период лактации использовать препараты данной группы также следует с осторожностью и только после консультации с врачом.

Тему противоаллергических препаратов можно было бы развивать и дальше, поскольку веществ, воздействующих на механизмы аллергии, очень много – в нашей статье мы перечислили лишь наиболее часто используемые с данной целью лекарственные средства.

В очередной раз обращаем внимание читателя на то, что весь вышеизложенный материал предназначен лишь для ознакомительных целей, а назначение тех или иных лекарственных препаратов должно осуществляться только врачом.

К какому врачу обратиться

По всем вопросам, связанным с использованием противоаллергических препаратов, следует обратиться к врачу-аллергологу. Дополнительно назначаются консультации профильных специалистов - ЛОР-врача при рините, офтальмолога при конъюнктивите, дерматолога при экземе и атопическом дерматите, пульмонолога при бронхиальной астме, педиатра и терапевта для уточнения системных причин аллергического заболевания.