Меню
ГлавнаяКости

Ципралекс - инструкция по применению, показания, действующее вещество, побочные эффекты, аналоги и цена. Ципралекс: инструкция по применению

Ципралекс – лекарственное средство из группы антидепрессантов.

Какие у медикамента Ципралекс состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит антидепрессант в разных таблетках, одни из которых представлены в круглой форме, они белого окраса, двояковыпуклые, присутствует маркировка "ЕК" на одной стороне лекарства. Действующее вещество Ципралекс – эсциталопрам в количестве 5 миллиграммов.

Вспомогательные вещества таблеток: тальк, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид. Оболочка сформирована гипромеллозой, диоксидом титана, макроголом 400.

Еще одни таблетки Ципралекс овальной формы, белого цвета, они двояковыпуклые, присутствует риска на поверхности лекарства, а также есть маркировка "Е" и "L" расположенная симметрично вокруг риски. Активное вещество – эсциталопрам в дозе 10 миллиграммов. Вспомогательные компоненты идентичны выше представленным соединениям.

Следующие таблетки Ципралекс белого цвета, с риской, овальной формы, двояковыпуклые, присутствует маркировка "Е" и "N". Активное соединение в дозировке 20 миллиграммов представлено эсциталопрамом. Антидепрессантный медикамент годен в течении трех лет с момента фармизготовления. Отпускается медикамент в рецептурном отделе.

Какое у таблеток Ципралекс действие?

Активное вещество препарата Ципралекс, представленное эсциталопрамом является антидепрессантом, это действующее вещество подавляет обратный захват серотонина. Всасывание практически полное. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме составляет четыре часа.

Связывание эсциталопрама с белками крови не превышает 80%. Действующий компонент антидепрессантного лекарства метаболизируется в печени. Биотрансформация происходит под влиянием изофермента CYP2C19. Период полувыведения равен тридцати часам. Выводится с мочой.

Какие у средства Ципралекс показания к применению?

Средство Ципралекс показано к применению в следующих ситуациях:

Тревожное расстройство генерализованного характера;

Депрессивные эпизоды;

Назначают лекарство при паническом расстройстве;

При социальной фобии.

Кроме того, антидепрессантное средство назначают при расстройствах обсессивно-компульсивного характера.

Какие у препарата Ципралекс противопоказания к применению?

Средство Ципралекс инструкция по применению запрещает использовать совместно с ингибиторами МАО, а также до 18 лет, кроме того, при гиперчувствительности к компонентам антидепрессантного медикамента.

С осторожностью лекарство назначают пожилым лицам, при почечной недостаточности, при беременности, при мании, циррозе печени, при лактации, при склонности к кровотечениям, совместно с этанолом и так далее.

Какие у лекарства Ципралекс применение и дозировка?

Препарат Ципралекс назначают однократно в день. При депрессивных эпизодах рекомендуется принимать дозу в 10 мг в сутки, при необходимости доктор может ее повысить до 20 миллиграммов. Начальный антидепрессивный эффект следует ожидать спустя две недели лечения или по прошествии 30 дней.

Максимальный антидепрессивный эффект достигается по прошествии трех месяцев приема препарата Ципралекс. Терапевтические мероприятия длятся несколько месяцев. Принимать медикамент необходимо по рекомендации доктора.

Передозировка от Ципралекс

Симптомы передозировки Ципралекс: головокружение, тремор, развивается двигательное возбуждение, судороги, не исключено коматозное состояние. Больному срочно проводят симптоматическую терапию, предварительно промыв желудок.

Какие от Ципралекс побочные эффекты?

Лекарство Ципралекс вызывает следующие побочные проявления: тромбоцитопения, анафилактические реакции, присоединяется тревога, беспокойство, характерно снижение аппетита, возможны необычные сновидения, возможно изменение массы тела, а также гипонатриемия, анорексия, кроме того, снижение либидо.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить наличие ажитации, аноргазмии, присоединяется нервозность, головокружение, характерны панические атаки, возможна агрессия, кроме того, суицидальные мысли, отмечается серотониновый синдром, дискинезия, не исключен мидриаз, а также двигательные нарушения, тахикардия, брадикардия, кроме того, синусит, диарея, запоры.

Прочие негативные проявления: рвота, артралгия, присоединяется сухость во рту, характерно желудочно-кишечное или ректальное кровотечение, возможен гепатит, миалгия, изменение показателей печени, отмечается повышенная потливость, импотенция, крапивница, кроме того, алопеция, задержка мочи, сыпь, зуд, приапизм, экхимоз, галакторея, ангионевротический отек, нарушение эякуляции, маточное кровотечение, слабость, отечность, а также гипертермия. Мы на www.!

Если у больного появились какие-либо негативные реакции на препарат, в этом случае пациенту следует своевременно проконсультироваться с доктором.

Особые указания

Антидепрессант Ципралекс не используют до 18 лет, так как высок риск развития суицидального поведения и враждебности с преобладанием агрессивности.

Чем заменить Ципралекс, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Эйсипи, Эсциталопрам Сандоз, Ленуксин, Эсциталопрам-Тева, кроме того, Эсциталопрам, Мирацитол, препарат Санципам, Селектра, Эсциталопрама оксалат, а также медикамент Элицея.

Заключение

Препарат Ципралекс следует использовать по назначению опытного доктора, по собственному усмотрению антидепрессанты применять не рекомендуется.

Ципралекс: инструкция по применению и отзывы

Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • 5 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ЕК (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке);
  • 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и L симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке);
  • 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и N симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: эсциталопрам (в форме оксалата) – 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 5сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α 1- , α 2 - и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ 1А и 5-НТ 2 -рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н 1 -рецепторы, дофаминовые D 1 и D 2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Показания к применению

  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием пимозида или неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ципралекс следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • выраженное суицидальное поведение;
  • мания и гипомания;
  • эпилепсия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
  • склонность к кровотечениям;
  • сахарный диабет;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту);
  • цирроз печени;
  • период проведения электросудорожной терапии;
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с этанолом; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; пероральными антикоагулянтами и средствами, влияющими на свертываемость крови; триптофанами и литием; зверобоем продырявленным; серотонинергическими средствами; ингибиторами МАО A (например, моклобемидом) и ингибиторами МАО B (например, селегилином); препаратами, способными вызвать гипонатриемию или снижающими порог судорожной готовности.

Инструкция по применению Ципралекса: способ и дозировка

Таблетки Ципралекс следует принимать внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи.

  • социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Улучшение состояния обычно наступает спустя 2–4 недели, но лечение следует продолжать минимум в течение 3 месяцев. Для предотвращения рецидива врач может порекомендовать длительный прием препарата – в течение 6 и более месяцев;
  • депрессивные эпизоды: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. После исчезновения симптомов (обычно спустя 2–4 недели) лечение продолжают еще минимум в течение 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Курс лечения длительный – не менее 6 месяцев. Для предотвращения рецидива терапию рекомендуется проводить минимум в течение 1 года;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией: начальная доза – 5 мг, далее ее повышают до 10 мг, при необходимости – до 20 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 3 месяцев.

Для пожилых людей, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, максимальная терапевтическая – 10 мг.

Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.

Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–<1/10; нечасто – ≥1/1000–<1/100; редко – ≥1/10000–<1/1000):

  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): очень часто – тошнота; часто – диарея/запор, сухость во рту, рвота; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, в том числе ректальное;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
  • метаболические нарушения и расстройства питания: часто – уменьшение/усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение веса; неизвестно – анорексия, гипонатриемия;
  • эндокринная система: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
  • нервная система: часто – головокружение, тремор, сонливость, бессонница, парестезии; нечасто – синкопальные состояния, нарушение сна, нарушения вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром; частота неизвестна – акатизия, психомоторное возбуждение, двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства;
  • лабиринтные нарушения, орган слуха: нечасто – шум в ушах (тиннитус);
  • орган зрения: нечасто – нарушения зрения, мидриаз (расширение зрачка);
  • психика: часто – необычные сновидения, беспокойство, тревога, аноргазмия (у женщин), снижение либидо; нечасто – панические атаки, нервозность, спутанность сознания, ажитация, бруксизм; редко – деперсонализация, агрессия, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли и поведение;
  • гепатобилиарная система: частота неизвестна – функциональные нарушения показателей печени, гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
  • почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – задержка мочи;
  • соединительная и скелетно-мышечная ткань: часто – артралгия, миалгия;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – зевота, синуситы; нечасто – носовое кровотечение;
  • кровь и лимфатическая система: частота неизвестна – тромбоцитопения;
  • кожа и подкожные ткани: часто – повышенная потливость; нечасто – сыпь, крапивница, алопеция, зуд; частота неизвестна – экхимоз, ангионевротический отек;
  • репродуктивная система и молочная железа: часто – нарушение эякуляции, импотенция; нечасто – меноррагия, метроррагия; частота неизвестна – приапизм, галакторея;
  • прочие реакции: часто – гипертермия, слабость; нечасто – отеки.

У пациентов 50 лет и старше, дополнительно принимающих трициклические антидепрессанты, по результатам эпидемиологических исследований был отмечен повышенный риск костных переломов, механизм которого не установлен.

В случае резкой отмены Ципралекса возможно развитие синдрома отмены, симптомами которого являются: расстройства зрения, расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, ажитация или тревога, раздражительность, головная боль, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), головокружение, диарея, тошнота и/или рвота, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, тремор. Эти эффекты, как правило, выражены слабо или умеренно и проходят быстро, но у некоторых пациентов могут проявляться в более острой форме и/или в течение длительного периода.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Ципралекса. Ее симптомы преимущественно не проявляются или проявляются незначительно. Случаи передозировки эсциталопрама (на фоне отсутствия приема других лекарственных средств) с летальным исходом зарегистрированы в единичных случаях.

Признаками передозировки Ципралекса являются реакции со стороны ЦНС (от ажитации, тремора и головокружения до отдельных случаев возникновения серотонинового синдрома, судорожных припадков и коматозного состояния), сердечно-сосудистой системы (аритмия, гипотензия, удлинение интервала QT и тахикардия), ЖКТ (тошнота и рвота). Кроме этого, отмечены нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).

Специфический антидот отсутствует. Необходимо обеспечить полноценную проходимость дыхательных путей, вентиляцию и оксигенацию легких. Рекомендуется провести промывание желудка в первые часы после приема Ципралекса и принять активированный уголь. Назначается симптоматическая и поддерживающая терапия, а также мониторинг показателей работы сердца и других жизненно важных систем органов.

Особые указания

В начале лечения Ципралексом панических расстройств возможно усиление тревоги. Эта реакция обычно проходит в течение 2 недель. Для снижения рисков рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

В случае усиления частоты судорог (у пациентов с эпилепсией) или первичного развития судорожных припадков Ципралекс следует отменить. При нестабильной эпилепсии применять препарат не рекомендуется, при контролируемых припадках требуется тщательное наблюдение за пациентами.

Ципралекс способен влиять на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, что может повлечь необходимость в коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

Депрессия сопряжена с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, попыток нанесения себе телесных повреждений или совершения суицида. Риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии, поэтому во время начального периода терапии пациенты должны находиться под постоянным наблюдением. То же самое касается больных с другими психическими состояниями, при которых назначается Ципралекс, и особенно пациентов, имеющих суицидальные мысли в анамнезе или предпринимающих попытки суицида.

Сами пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае клинического ухудшения состояния, появления суицидальных мыслей или поведения, а также при необычных изменениях в поведении.

Применение при беременности и лактации

Имеющихся сведений о применении препарата у беременных женщин на данный момент недостаточно. Эксперименты по введению эсциталопрама животным доказывают наличие репродуктивной токсичности. Ципралекс в период беременности необходимо принимать только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и вероятных рисков для матери и плода.

Если Ципралекс принимался на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, новорожденный должен какое-то время оставаться под наблюдением. Если прием эсциталопрама продолжался вплоть до начала родов или препарат отменили незадолго до родов, у ребенка может развиться синдром отмены.

При приеме матерью Ципралекса на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие побочные эффекты: плохой сон, сонливость, раздражительность, непрерывный плач, летаргический сон, высокая нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, гиперрефлексия, мышечная гипотония, судорожные расстройства, апноэ, цианоз, угнетение дыхательного центра, гипертония, скачки температуры, гипогликемия, проблемы с кормлением, рвота. Появление таких симптомов обусловлено серотонинергическим действием лекарственного средства и развитием синдрома отмены. Преимущественно подобные осложнения возникают на протяжении 24 часов после рождения.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, применение Ципралекса во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск возникновения устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (примерно 5 случаев на 1000 беременных).

Исследователи полагают, что эсциталопрам выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения Ципралексом кормление грудью необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

  • неселективные необратимые ингибиторы МАО: высокий риск развития серьезных побочных реакций, в том числе серотонинового синдрома (перерыв должен составлять 7 дней до их назначения и 14 дней после их отмены);
  • серотонинергические лекарственные препараты, необратимые ингибиторы МАО В, обратимые селективные ингибиторы МАО А: риск развития серотонинового синдрома (нерекомендуемая комбинация);
  • литий, триптофан: возможно усиление действия эсциталопрама;
  • препараты, снижающие порог судорожной готовности (другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, нейролептики – производные фенотиазина, мефлохин, бупропион, бутирофенон, тиоксантен, трамадол): отмечается выраженное снижение порога судорожной готовности;
  • зверобой продырявленный: возможно увеличение числа побочных эффектов;
  • антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови (большинство трициклических антидепрессантов, атипичные нейролептики, производные фенотиазина, нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин): есть вероятность возникновения нарушений свертываемости крови (при необходимости одновременного применения следует тщательно мониторировать показатели свертываемости крови);
  • ингибиторы изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2 (например, циметидин), ингибиторы изофермента CYP2C19 (например, омепразол, флуоксетин, лансопразол, флувоксамин, тиклопидин, флуоксетин): отмечается повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови (может потребоваться снижение его дозы);
  • препараты, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP2D6 (например, кломипрамин, дезипрамин, нортриптилин, тиоридазин, галоперидол, рисперидон), в том числе имеющие малый терапевтический индекс (например, метопролол, пропафенон, флекаинид): отмечается повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови (может потребоваться коррекция его дозы);
  • препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментом CYP2C19: отмечается изменение их концентрации (следует соблюдать осторожность).

Аналоги

Аналогами Ципралекса являются: Эсцитолопрам-Тева, Элицея, Селектра, Мирацитол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой "Е" и "N" симметрично вокруг риски.

Вспомогательные вещества: тальк - 14 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP - 3.51 мг, макрогол 400 - 0.325 мг, титана диоксид (Е171) - 1.17 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват ; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C max в - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с , триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. ), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и в 2 раза.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Ципралекс - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №015653/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ЦИПРАЛЕКС

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: эсциталопрам

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: S (+)1 -(3-диметиламинопропил)-1-(4 , -фторфенил)-1,3- дигидроизобензофуран-5-карбонитрил.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой.

СОСТАВ: активное вещество – эсциталопрама оксалат. Вспомогательные вещества – тальк, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидальный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка – гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

ОПИСАНИЕ:
5 мг: круглые (диаметр 6 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки, маркированные «ЕК». В изломе цвет ядра и оболочки белый.
10 мг: овальные (8 x 5,5 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «L» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
20 мг: овальные (11,5 x 7 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «N» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.

Код АТХ: N 06 AB 10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 HT 1А, 5 HT 2 рецепторы, дофаминовые D 2 и D 2 рецепторы, α 1 , α 2 , β- адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T max) составляет 4 часа после многократного применения. Кажущийся объем распределения (V d,β /F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р 450 2C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р 450 3A4 и Р 450 2D6. У лиц со слабой активностью Р 450 2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р 450 2D6 обнаружено не было.

Период полувыведения (T 1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичеcкого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Генерализованное тревожное расстройство.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
детский и юношеский возраст (до 18 лет),
одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
Беременность, период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.

Сниженная активность цитохрома Р 450 2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р 450 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны психики: снижение либидо, аноргазмия (у женщин).
Со стороны нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение; реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.
тошнота, диарея, запоры.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.
импотенция, нарушение эякуляции.
слабость, гипертермия.
снижение аппетита. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в том числе и Ципралекса, также возможны:
Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны нервной системы: судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (см. «Особые указания»).
Со стороны органов зрения: расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: бессонница, головокружение, сонливость, анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОМ

Симптомы. Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакодинамическое взаимодействие
Ингибиторы МАО
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Серотонинергические медицинские препараты
Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, снижающие порог судорожной готовности
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков – фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, - мефлохина и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Зверобой
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) , может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома Р 450 2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов Р 450 2D6, Р 450 3А4 и Р 450 1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома Р 450 2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента Р 450 2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р 450 2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент Р 450 2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р 450 2C19.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Использование СИОЗС в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психо-физическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертония, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковки: 5 мг - 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт и 56 шт.; 20 мг - 28 шт.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и Al-фольги. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципралекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципралекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципралекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических расстройств, фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Развитие и предотвращение синдрома отмены и взаимодействие препарата с алкоголем.

Ципралекс - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Состав

Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Показания

  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии;
  • социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применения и режим дозирования

Ципралекс назначают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг в сутки В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки с последующим увеличением до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочное действие

  • бессонница или сонливость;
  • головокружение;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • нарушение сна;
  • синуситы;
  • зевота;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • запоры;
  • снижение аппетита;
  • повышенная потливость;
  • снижение либидо;
  • аноргазмия (у женщин);
  • импотенция;
  • нарушение эякуляции;
  • слабость;
  • гипертермия;
  • галлюцинации;
  • мания;
  • спутанность сознания;
  • тревога;
  • панические атаки;
  • повышенная раздражительность;
  • судорожные припадки;
  • расстройства зрения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • сухость во рту;
  • анорексия;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • повышение потоотделения;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • задержка мочи;
  • анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Противопоказания

  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в 3 триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Применение у детей

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Особые указания

Ципралекс нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Одновременное применение Ципралекса и омепразола в дозе 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение Ципралекса и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Аналоги лекарственного препарата Ципралекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ленуксин;
  • Мирацитол;
  • Санципам;
  • Селектра;
  • Эйсипи;
  • Элицея;
  • Эсциталопрам.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

  • Агомелатин;
  • Адепресс;
  • Азона;
  • Амизол;
  • Амиксид;
  • Амирол;
  • Амитриптилин;
  • Анафранил;
  • Асентра;
  • Аурорикс;
  • Вальдоксан;
  • Велаксин;
  • Велафакс;
  • Венлафаксина гидрохлорид;
  • Гептор;
  • Гептрал;
  • Депрекс;
  • Деприм;
  • Доксепин;
  • Дулоксетин;
  • Золофт;
  • Иксел;
  • Кломипрамин;
  • Коаксил;
  • Леривон;
  • Людиомил;
  • Миансан;
  • Мирзатен;
  • Миртазапин;
  • Мирталан;
  • Негрустин;
  • Нейроплант;
  • Опра;
  • Паксил;
  • Пароксетин;
  • Плизил;
  • Прозак;
  • Рексетин;
  • Сералин;
  • Сертралин;
  • Триптизол;
  • Феварин;
  • Флоксэт;
  • Флувал;
  • Флуксонил;
  • Флуоксетин;
  • Циталопрам;
  • Эливел;
  • Эфевелон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.