Меню
ГлавнаяРазрыв

Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid). Гамма-аминомасляная кислота – инструкция по применению

Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.

Состав и форма препарата

«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.

Фармакокинетика

Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).

Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.


Противопоказания препарата

«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.

Особенности функционирования

Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.

Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.

Дозировка и способ применения препарата

В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.

Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.

Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.

Передозировка и ее последствия

Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.


Побочные эффекты

Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.


На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".

Аналоги

В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».

Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».


Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).

При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Гамма-аминомасляная кислота, Аминалон, Аминалона таблетки, покрытые оболочкой 0,25.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки, покрытые оболочкой.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Препарат относится к группе ноотропных средств. Гамма-аминомасляная кислота - естественный компонент клеток центральной нервной системы человека. Она воздействует на специфические рецепторы, что активирует энергетические процессы, улучшает кровообращение, облегчает поступление глюкозы в клетки головного мозга. Препарат обеспечивает повышение продуктивности умственной работы, улучшение памяти, ускорение восстановления речи и движений после нарушения мозгового кровообращения (психостимулирующий эффект), уменьшение проявлений "морской" или "воздушной" болезни.

Кроме того, гамма-аминомасляная кислота снижает артериальное давление и уменьшает частоту пульса, повышает устойчивость организма к стрессу.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

При хроническом нарушении мозгового кровообращения при атеросклерозе, гипертонической болезни, сопровождающемся нарушением памяти, мышления, речи, внимания, а также головокружением и головной болью.
Для лечения состояния после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт), черепно-мозговой травмы.
При патологии головного мозга (алкогольная энцефалопатия) и периферических нервов (полиневропатия) при алкоголизме.
Для лечения детей при нарушениях умственного развития (родовая травма, детский церебральный паралич, нарушение внутриутробного развития).
При "морской" и "воздушной" болезни.
При некоторых формах депрессий, сопровождающихся затруднениями умственной деятельности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь, до еды.

Суточная доза для взрослых составляет 3-3,75 г, для детей в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приёма. Для профилактики и лечения "морской" и "воздушной" болезни взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, детям - 0,25 г 3 раза в сутки.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Эффект препарата развивается медленно, поэтому курс применения длительный (от 2 нед до 4 мес) в зависимости от характера и тяжести заболевания, по назначению врача. Целесообразны повторные курсы лечения.

При лечении "морской" и "воздушной" болезни взрослым и детям необходимо принимать препарат в течение 3-4 дней, для профилактики следует начать приём препарата за 3 дня до поездки.

ПРИ ПРОПУСКЕ ДОЗЫ
При пропуске примите лекарственное средство, как только вспомните. Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарственное средство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Препарат малотоксичен, однако при разовом приёме суточной дозы увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуальная непереносимость, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции (кожные высыпания, отёк Квинке, анафилактический шок), тошнота, рвота, бессонница, перепады артериального давления (особенно в первые дни приёма), повышение температуры тела, диарея или запор.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете сахарным диабетом, эпилепсией.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности (в I триместре).

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При сахарном диабете приём препарата снижает количество глюкозы крови. При эпилепсии необходимо удостовериться в отсутствии противопоказаний к совместному назначению гамма-аминомасляной кислоты и противоэпилептических препаратов.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Препарат снижает скорость реакций.

Если Вам более 60 лет
Следует убедиться, что все принимаемые Вами лекарственные средства совместимы с гамма-аминомасляной кислотой.

Если Вы даёте препарат детям
Детям до года препарат противопоказан. Для детей суточная доза в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает действие бензодиазепинов, некоторых снотворных и противоэпилептических средств.

Алкоголь
В высоких дозах может способствовать возникновению побочных эффектов.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, недоступном для детей месте.

Хорошо известно, что важнейший компонент нашей пищи - белки. Хотя углеводы и весьма существенны для обеспечения организма энергией, но они могут получаться и из жиров, и из аминокислот. Жиры тоже не проблема. А вот белки - и мышечные, и белки соединительной ткани, и, главное, ферменты - получаются только из аминокислот. Из них 14 могут синтезироваться в организме, а 8, подобно витаминам, должны поступать в организм человека из пищи. Если во время голода организм, истощив запасы жира и углеводов, для подержания энергетических процессов берётся за белки - беда. У детей возникает отставание в физическом и умственном развитии, у взрослых - голодные отёки, снижение температуры и ослабление всех видов жизнедеятельности.

Человеку нужно всего 120 г белков в сутки, но в растительной пище их маловато, да и усваиваются растительные белки плохо. По моему мнению, мясо, рыба и молочные продукты обязательно должны входить в рацион. Если же в пище недостаёт отдельных аминокислот (пусть даже не из числа незаменимых), то их можно принимать в виде лекарственных препаратов, как, например, глутаминовую кислоту, гистидин. Особенно часто применяется метионин, который совершенно необходим при дистрофических процессах в печени и сердце, и глицин как успокаивающее. (Но о нём мы поговорим позже.)

Гамма-аминомасляная кислота

Долго оставалось неясным, каким же образом обеспечивается снижение общей активности мозга - например, во время сна. Учёные догадывались, что должно существовать вещество, может быть, передатчик нервных импульсов - медиатор, который обеспечивал бы уменьшение активности нервной системы не в отдельных клетках и даже не в нервных ядрах, а вообще в мозгу. И такой универсальный тормозной медиатор был обнаружен. Им оказалась гамма-аминомасляная кислота, которую в дальнейшем мы будем называть сокращённо - ГАМК.

Впервые ГАМК в мозгу обнаружили Ю. Робертс с коллегами (и независимо от них - Йорг Авапара) в 1950 году. Поскольку молекула масляной кислоты имеет цепочку из трёх углеродных атомов (и четвертый - в группе COO), то по систематической номенклатуре кислота должна бы именоваться аминобутановой, но ведь и уксусную кислоту никто не называет этановой (рис. 1).

Строительным материалом для белков служат альфа-аминокислоты: те, у которых аминогруппа присоединена к атому углерода, расположенному рядом с карбоксигруппой. А на что может пригодиться гамма-аминокислота?

Известно, что при раздражении кожи (а также любых других органов чувств) в соответствующих участках коры головного мозга возникают электрические потенциалы, называемые первичными ответами. В 1963 году английский учёный К. Крневич подвёл к одному из нейронов, воспроизводящих первичные ответы, пипетку, заполненную очень слабым раствором ГАМК. Ему впервые удалось установить, что вытекающая из пипетки аминокислота способна полностью подавить возникновение импульсов в чувствительных клетках коры головного мозга. Японские исследователи сделали ещё проще: к поверхности мозга подводили лёгкий электрод, а на него „верхом“ сажали фильтровальную бумажку, смоченную раствором ГАМК. Преимущество такого опыта состояло не только в простоте, а ещё и в том, что амплитуда регистрируемых потенциалов, формируемая не одним, а несколькими нейронами сразу, приблизительно отражает силу воздействия. Концентрация вещества при этом, понятно, требовалась большая, но эффект оказался тем же - потенциалы подавлялись. Позднее подобные опыты были воспроизведены автором этой статьи (рис. 2).

Далее было установлено, что ГАМК может тормозить не только вызванные, но и самостоятельно возникающие потенциалы, как в коре, так и в других участках мозга. При этом ГАМК синтезируется и выделяется именно в тех ядрах мозга, которые ответственны за его торможение. Считается, что ГАМК обеспечивает передачу тормозных импульсов приблизительно в 30–50% нервных контактов. Как она это делает?

Контакты нервных волокон с клетками - синапсы, функционирующие с участием ГАМК, принципиально не отличаются от прочих. ГАМК синтезируется в цитоплазме нейрона и с приходом импульса выделяется в синаптическую щель между окончанием нервов и прилежащим участком оболочки нейрона (рис. 3). Обнаружены и специализированные белки-рецепторы (от лат. recipe - возьми), взаимодействующие с ГАМК. В результате этого взаимодействия в мембране принимающего нейрона открываются каналы, пропускающие внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора, которые в межклеточной жидкости содержатся в избытке. Проникновение хлора вызывает в клетке состояние гиперполяризации, то есть торможения (напомним, что передача возбуждения происходит за счёт противоположного процесса: деполяризации мембраны нейрона). Сейчас установлено, что рецепторы ГАМК есть также и в кровеносных сосудах, особенно в мозгу.

Учёные составили карты, на которых указали, где именно ГАМК выступает в роли тормозного медиатора и как велико её значение на каждом участке. Хотя концентрация этой кислоты в разных отделах мозга различна, найти её можно практически везде. Подсчитали примерное общее количество её молекул - и удивились. Оказалось, что мозг содержит ГАМК в значительно больших количествах, чем требуется для осуществления медиаторных функций. Зачем, спрашивается, так много?

Естественно было предположить, что ГАМК выполняет в мозгу ещё какие-то функции. И в самом деле, она оказалась обязательным участником многих обменных процессов. Она воздействует на транспорт и утилизацию глюкозы, на дыхание клеток, на образование в них запасов энергии, повышает устойчивость клеток и мозга в целом к кислородному голоданию, активирует синтез белков. Многообразие физиологических и биохимических функций, выполняемых ГАМК, а также данные о нарушении её образования при некоторых психопатологических и неврологических расстройствах - всё это говорило о её огромном значении. Мимо такой удивительной молекулы фармакологи пройти не могли.

В поисках новых лекарств учёные вспомнили о том, что растения уже миллионы лет назад научились синтезировать соединения, которые успешно блокируют эффекты медиаторов. В случае ГАМК это алкалоиды пикротоксин (содержится в семенах древесных лиан рода Anamirta, которые растут в странах тропической Азии - Индонезии, Индии, Новой Гвинее, на Молуккских островах, а также в различных видах астрагала) и бикукулин (выделен из листьев Dicentre cucullaria семейства дымянковых). Оба эти вещества пытались применять для активации работы мозга, однако они оказались слишком опасными, поскольку уже в ничтожно малых дозах вызывали сильнейшие судороги. (Из анамирты туземцы некогда готовили яд для „химической“ рыбалки и для стрел.) Сейчас для возбуждения дыхательного центра используется синтетический препарат бимегрид, который тоже блокирует эффекты ГАМК, но более избирательно и не столь активно.

Первым лекарством, активирующим рецепторы ГАМК, была сама эта кислота в чистом виде. Её препарат под названием „гаммалон“ был разработан в Японии, а позднее появился точно такой же отечественный, под названием „аминалон“. Несмотря на то что оба препарата используют довольно давно, их лечебные эффекты остаются непонятными. Дело в том, что из-за низкой растворимости в жирах ГАМК почти не поступает из крови в ткань мозга - однако её центральные эффекты не вызывают сомнений и хорошо изучены. Объяснение ценных свойств гаммалона-аминалона способностью ГАМК расширять сосуды кажется неудовлетворительным.

Фармакологам известно, что для повышения проницаемости веществ в мозг через гематоэнцефалический барьер, отделяющий кровь (по сути, водный раствор) от насыщенных липидами клеток мозга, им нужно „привесить“ хорошо растворимый в жирах радикал. Ленинградские фармакологи, в том числе мой друг профессор И.П. Лапин, предложили ввести в молекулу ГАМК фенильный радикал, превративший её в препарат фенибут, который легко преодолевает барьер - и оказывает выраженное тормозное действие (рис. 1)! Сегодня фенибут - распространённый дневной транквилизатор, и, что особенно ценно, он не мешает вождению транспорта.

Со временем удалось установить, что в тканях мозга ГАМК утрачивает аминогруппу, которая замещается гидроксилом. Называется такое вещество гамма-оксимасляной кислотой. Если ввести её непосредственно в кровь, она не только проникает через гематоэнцефалический барьер, но и оказывает на мозг столь сильное тормозное влияние, что её натриевую соль, оксибутират натрия, можно использовать как средство для общей анестезии (точнее, для выключения сознания) при операциях. Вдумайтесь: человек вырабатывает в своём мозгу вещество, способное вызвать состояние наркоза! Как тут не вспомнить про операции под гипнозом?

Второй способ улучшить проникновение молекулы лекарства в ткани мозга - присоединить к ней какое-либо вещество естественного происхождения, например витамин. В частности, препарат пикамилон получен соединением никотиновой кислоты она же PP, с ГАМК. Как и ожидалось, пикамилон расширяет сосуды мозга и оказывает успокаивающее действие при тревоге, страхе, повышенной раздражительности, а также повышает устойчивость к физическим и психическим нагрузкам.

Создание ГАМК-подобных препаратов и изучение их эффектов позволило говорить о существовании двух основных функций ГАМК - медиаторной и метаболической. С медиаторной функцией связано участие ГАМК в регуляции уровня бодрствования, двигательной активности, сосудистого тонуса, поддержании высокого судорожного порога и отчасти улучшении памяти и мышления. Метаболическая функция - это обеспечение мозга энергией, устойчивость к кислородному голоданию и другим вредным воздействиям.

Ноотропные средства

В 1963 году в бельгийской фирме UCB получили соединение, которое представляло собой гамма-аминомасляную кислоту, свёрнутую в кольцо, с некоторыми дополнительными радикалами. При исследовании этого соединения профессор К. Джиурджи и его сотрудники установили, что оно активно улучшает память и облегчает процесс обучения, то есть влияет на высшие интеллектуальные функции мозга. Поскольку по-гречески мышление и разум - noos, а сродство - tropos, новое лекарство получило название „ноотропил“. А в 1972 году появился термин „ноотропные средства“.

Согласно определению экспертов ВОЗ ноотропные препараты активируют способность к обучению, улучшают память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

В России ноотропил выпускается под названием „пирацетам“, а по всему миру более чем под 30 наименованиями - лишнее свидетельство его необычайной популярности. Показания к его применению - нарушения памяти, снижение концентрации внимания, изменения настроения, расстройства поведения и мышления при болезнях сосудов, травмах и склерозе мозга, а также расстройства психики при хроническом алкоголизме. Препарат хорошо переносится, однако у некоторых людей вызывает неожиданные реакции: возбуждение или, наоборот, сонливость, иногда головокружение, а иногда повышение сексуальности.

На сегодня группа ноотропных средств не имеет жёстко очерченных границ. Кроме уже упомянутых аминалона, фенибута и пикамилона, к ней относят также деонол (нооклерин), идебенон, меклофеноксат, никотиноил-ГАМК и пантогам. Всё это препараты метаболические и в какой-то мере антиоксидантные. Условно к ноотропным средствам причисляют препараты, обладающие выраженной способностью вызывать расширение сосудов мозга: винпоцетин (кавинтон), компламин, трентал, циннаризин и т. п. Ноотропными могут считаться также кофеин и некоторые витамины: B6, B15, BC ;и B12.

Если рассматривать ноотропное действие как таковое, то можно указать, что в его основе лежат три характерных свойства (которые у разных препаратов выражены в разной степени): во-первых, они восстанавливают баланс между возбудительными и тормозными процессами в мозгу, во-вторых, активируют обмен и энергетические процессы в нервных клетках, в-третьих, повышают выносливость нейронов при кислородном голодании и мембранотоксических воздействиях.

В последние годы представление о ноотропных средствах несколько изменилось. Предполагается, что следующее поколение препаратов этой группы будет не только активировать высшие интегративные функции мозга, но также восстанавливать нарушения памяти и мыслительных процессов, снижать возникающие при разного рода поражениях нервной системы дефициты и повышать сопротивляемость организма. Эти средства преобразят жизнь человечества, избавив его от последствий болезней мозга и обеспечив активную старость. А возможно, и позволят лечить врождённое или приобретённое слабоумие.

ГАМК-рецепторы обладают очень интересной особенностью: они облеплены другими рецепторами, которые также регулируют процесс торможения, как через ГАМК-рецепторы, так и самостоятельно. Среди этих „спутников“ рецепторы барбитуратов, алкоголя и, главное, бензодиазепинов - на сегодня одни из самых распространённых и ценных препаратов с транквилизаторным, миорелаксантным, атарактическим, противосудорожным и снотворным действием. Им придётся посвятить отдельный раздел.

Бензодиазепины - основные транквилизаторы

Слово „бедлам“ в значении „полный беспорядок“ происходит от названия самой крупной психиатрической больницы XIV века в Лондоне. Там действительно творилось нечто совершенно беспорядочное: больных с разными формами психозов содержали в общих залах. Некоторые из них вели себя настолько буйно, что становились опасными для окружающих. Тогда их сажали в специальное кресло, вроде электрического стула, к которому привязывали не только руки и ноги, но и голову несчастного. Больной, безуспешно пытаясь вырваться из пут, постепенно утомлялся и стихал, успокаивался. Такие стулья назывались транквилизаторами (от лат. tranquillo - успокаиваю). Вот откуда пошёл этот распространённый ныне термин.

В настоящее время транквилизаторами лечат не психозы, а неврозы - это лекарства скорее из арсенала невропатологов, чем психиатров. Наиболее распространённые причины неврозов - утрата чувства защищённости, уверенности в будущем. Бытует мнение, что невроз - это „ничего страшного“, что неврозы бывают у всех, однако за этим „нестрашным“ заболеванием порой следуют депрессия и самоубийство.

Транквилизаторы пришли на смену седативным средствам, которые давали людям, не находящим себе места от возбуждения, беспокойства или тревоги. Они, к сожалению, не могли снять тревогу и страх, но позволяли как-то успокоиться, присесть и расслабиться (отсюда и название: sedere - по-латыни „садиться“). Излюбленными седативными средствами были бром и барбитураты, вызывающие тотальное торможение в мозгу, которые, конечно, не восстанавливали здоровья и были далеко не безвредны. Аналогичным образом, только слабее, действуют лекарственные травы: валериана, пион и пассифлора.

В начале 60-х годов появился первый бензодиазепин - либриум (элениум), который сразу заинтересовал врачей всех специальностей. Особенно привлекательными были его центральная миорелаксантная (расслабляющая скелетную мускулатуру) и противосудорожная активность. В настоящее время бензодиазепинов существует множество. К противотревожным транквилизаторам относят элениум (в русском варианте хлозепид), сибазон (диазепам, реланиум, седуксен), нозепам (тазепам) и феназепам, обладающие выраженным анксиолитическим (противотревожным, от anxius - тревожный, охваченный страхом) и седативным действием. Бензодиазепины без седативно-гипнотического эффекта называют дневными транквилизаторами. К ним относится мезапам (он же рудатель).

Все эти препараты переносятся хорошо, однако у многих из них описаны побочные эффекты: головная боль, сонливость, нарушение потенции, снижение скорости реакции, способность усиливать действие алкоголя, вызывая патологическое опьянение с потерей сознания. Особенно опасен в этом отношении феназепам, эффект которого может длиться от одних до четырёх суток. При длительном приёме наступает привыкание, реже пристрастие, ухудшение настроения, человек начинает принимать новые препараты из этой группы… Словом, лучше начинать лечение бессонницы не с феназепама, а пойти более сложным путём - например, сократить потребление кофе во второй половине дня и перед сном заварить травяной чай: вдруг таблетка и не понадобится?

Сейчас Россия закупает за рубежом сравнительно новый препарат гидазепам, транквилизаторный эффект которого сочетается с активирующим действием. Он эффективен и при лечении мигрени. Альпрозалам интересен своим антидепрессивным действием. На мой взгляд, именно эти препараты должны бы пользоваться особым спросом, однако этого нет. Вероятно, потому, что их названия не мелькают на красочных плакатах и не повторяются в рекламных роликах.

Глицин как мягкий транквилизатор

Второй заменимой тормозной аминокислоте, глицину, выпал не слишком громкий, но заслуженный успех, хотя он всего-навсего аминоуксусная кислота. В тканях мозга его немного, но это небольшое количество совершенно необходимо. Будучи тормозным медиатором, глицин препятствует распространению импульса, пришедшего по чувствительным задним корешкам спинного мозга, в другую его половину и другие сегменты. Непревзойдённые по активности природные антагонисты глицина, которые связываются с его рецепторами, - столбнячный токсин и алкалоид стрихнин, содержащийся в рвотных орешках Nux vomica, они же плоды святого Игнация. (Стрихнин - хорошо известный яд, а рвотные орешки - одно из самых любимых лекарств у гомеопатов.) Если блокируется действие глицина, то малейшее раздражение вызывает тоническое сокращение мышц всего тела, которое принимает типичную при отравлении стрихнином или столбняке позу опистотонуса: выгибание с опорой на затылок и пятки. В современной научной медицине стрихнин используется редко. А вот глицин завоёвывает всё большую популярность

В клинике подтверждено, что он (при сублингвальном применении) не только усиливает действие противо-судорожных средств, но и ускоряет засыпание, обладает антиоксидантным, противострессорным, транквилизирующим и ноотропным действием, блокируя гипофиз-адреналовую систему.

Согласно клиническим данным, глицин подавляет раздражительность и делает поведение более разумным. В то же время он имеет сходство с транквилизаторами только по седативному эффекту, а по всем остальным пунктам им противоположен. Так, он не оказывает миорелаксантного действия, ослабляет эффект алкоголя, не вызывает зависимости, повышает скорость реакций, усиливает умственную работоспособность, с увеличением дозы его эффект снижается. Глицин не только не мешает водить машину, но рекомендован водителям!

Положим, клинике не всегда можно доверять. Но есть и весьма авторитетные экспериментальные данные в пользу того, что на модели гипоксии мозга с возникновением инфаркта глицин его предупреждает эффективней пирацетама. При этом увеличивается оборот ГАМК, повышается или нормализуется содержание основных медиаторов мозга во многих его отделах, особенно в очаге ишемии. Журнал „Физиология человека“ (2001) сообщает, что после трёхнедельного приёма глицина два раза в день регистрируется увеличение скорости мыслительных процессов.

Сегодня показаниями к применению глицина считаются стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, неврозы, вегетососудистая дистония, последствия черепно-мозговой травмы, энцефалопатии, в том числе алкогольные, нарушения сна… Настоящее чудо - такое действие обычной аминокислоты, которую мы потребляем с пищей и вырабатываем в собственном организме. Может быть, именно такие лекарства откроют людям путь к здоровью и долголетию.

„Химия и жизнь - XXI век“

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – один из основных нейротрансмиттеров, которые клетки мозга используют для общения друг с другом. Она играет роль «тормоза», который успокаивает ум, когда это необходимо. ГАМК уделяют меньше внимания, чем, к примеру, но она не менее важна для нашего психического благополучия.

Когда химические вещества находятся в равновесии, мы чувствуем себя энергичными в часы работы и можем расслабиться во время отдыха. При низком уровне ГАМК наша жизнь похожа на вождение без тормозов. Мозг постоянно находится в положении «включено», и однажды наступает перегруз.

Вот наиболее характерные признаки дефицита ГАМК:

  1. Вы постоянно ощущаете тревогу, хотя для нее нет видимых причин.
  2. Часто опаздываете и не можете правильно организовать свой день.
  3. Хватаетесь за все сразу, но в конце дня оказывается, что результатов ноль.
  4. Даже когда дела идут хорошо, обязательно найдете повод поволноваться.
  5. Не можете расслабиться и отогнать тревожные мысли в ночное время.
  6. Кушаете много сладостей или пытаетесь успокоиться с помощью алкоголя.
  7. Иногда чувствуете сильное сердцебиение.

Вообще-то, эти симптомы есть у большинства людей, особенно у тех, кто живет в современных мегаполисах. Другое дело, что одна половина с ними борется, а вторая, в конце концов, получает генерализованное тревожное расстройство, , синдром раздраженного кишечника и фибромиалгию.

Очень малый процент людей имеет генетическую неспособность синтезировать ГАМК. Все остальные могут значительно повысить ее уровень, причем несколькими способами.

Можно начать принимать «Xanax» — препарат класса бензодиазепинов, который увеличивает чувствительность рецепторов ГАМК, или найти добавки, содержащие ГАМК. Но исследователи давно выяснили, что молекулы кислоты слишком большие и не способны преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Люди, которые отмечают реальное улучшение состояния после приема добавок с ГАМК, должны насторожиться, потому что такие добавки работают только в том случае, если в системе безопасности мозга есть сбой. Микроскопические зазоры в барьере позволяют проникать в мозг не только молекулам ГАМК, но и токсинам, тяжелым металлам болезнетворным микроорганизмам. Такие зазоры возникают в результате расщепления эпителиальных клеток, и отвечает за все это безобразие молекула «микроРНК-155» , которую открыли в 2014 году.

Еще одно беспокойство по поводу добавок ГАМК связано с тем, что никто не знает, как они взаимодействуют с продуктами питания и разными лекарствами .

Лучше всего постараться увеличить ГАМК другим путем, и в этом помогут безопасные добавки, проверенные временем.

Как увеличить синтез гамма-аминомасляной кислоты

1. Начать можно с таурина – аминокислоты, которая является предшественником ГАМК и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Таурин активирует рецепторы ГАМК и действует почти так же, как сам нейротрансмиттер, то есть успокаивает ум.

2. Следующим необходимым веществом является , которого нам очень часто не хватает. Виной тому истощение почвы, стрессы, лекарства и старение. Магний связывается с ГАМК и стимулирует рецепторы в мозге. Этот минерал желательно принимать людям с и бессонницей.

3. L-теанин – уникальная аминокислота, содержащаяся только в зеленом чае . Она повышает уровень трех основных нейромедиаторов: серотонина, дофамина и ГАМК. L-теанин помогает спокойно воспринимать неприятности за счет изменения волнового диапазона. ГАМК и L-теанин увеличивают альфа-волны, которые вызывают состояние расслабления, и уменьшают бета-волны, связанные с тревогой и стрессом. Три чашки чая в день дают потрясающий эффект.

4. Растение «кава-кава» когда-то было непременным атрибутом древних церемоний. Сейчас это растительное средство хорошо изучено и используется в лечении генерализованного тревожного расстройства. Кава-кава хорошо снимает стресс и увеличивает уровень ГАМК. Некоторые предпочитают заваривать каву, как чай.

5. Йога — весьма популярное средство для снятия напряжения. Всего один сеанс йоги повышает уровень ГАМК на 27%.

6. Увеличить ГАМК помогают и определенные продукты . Вот список, составленный доктором Браверманом, автором многих исследований и книг, посвященных работе мозга:

  • банан
  • брокколи
  • цитрусовые
  • палтус
  • чечевица
  • зеленый чай и травяной чай с мелиссой
  • орехи
  • овсяная каша
  • шпинат
  • субпродукты
  • цельное зерно.

Сюда же можно добавить йогурт и квашеную капусту, так как ферментированные продукты положительно влияют на иммунную систему и увеличивают защитные силы организма.

Таким образом, для поддержания синтеза ГАМК есть три способа: прием определенных добавок, правильное питание и физические упражнения . Если подкорректировать свой образ жизни, то уровень ГАМК будет всегда высоким, а это значит, что мы сможем легче противостоять ударам судьбы.

Гамма-аминомасляная кислота как лекарственное средство считается первым ноотропным препаратом в истории. Соединение является биогенным и образуется в организме, считается важнейшим тормозным нейромедиатором, гамма-аминомасляная кислота содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах метаболизма и нейромедиации ЦНС.

В состав препарата входит непосредственно сама кислота, дополнительными компонентами могут служить маннитол, стеарат магния, диоксид кремния.

Выпускается в форме таблеток белого цвета с желтым или серым оттенком. В контурных блистерах содержится по 6 или 12 таблеток. Также продается в полимерных баночках по 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическая группа

Гамма-аминомасляная кислота представляет ноотропные лекарства по фармакологической классификации. По нозологической классификации (МКБ-10) ГАМК относится к препаратам, применяемым при:

  • постконтузионном синдроме;
  • поведенческих и психических расстройствах, вызванных длительным лечением седативными препаратами;
  • депрессиях;
  • сонливости;
  • переходящих транзиторных церебральных ишемических атаках;
  • алкогольной полинейропатии;
  • детском церебральном параличе;
  • неуточненной энцефалопатии;
  • вторичной гипертензии;
  • морской болезни;
  • внутричерепной травме;
  • интеллектуально-мнестических расстройствах;
  • нарушении вестибулярной функции.

Фармакологическое действие

Гамма-аминомасляная кислота – это амин биогенной природы, который принимает участие в процессах энергообмена и нейромедицации головного мозга.

Кислота является главным медиатором, который принимает участие в тормозных реакциях, соединяясь с особыми рецепторными структурами. Под действием ГАМК нормализуется метаболический процесс в головном мозге – активизируются процессы энергообмена, улучшается усвоение сахаров.

Препарат улучшает снабжение тканей кровью и кислородом, способствует утилизации и выведению токсичных продуктов метаболизма, стабилизирует динамику нервной проводимости.


При приеме ГАМКа улучшается мыслительный процесс и запоминание. Препарат является мягким психостимулятором, восстанавливающим речевую и двигательную активность, нарушенную в результате плохого мозгового кровоснабжения.

Снижает и стабилизирует артериальное давление при гипертензии, купирует гипертонические симптомы – нарушение режима сна, головные боли и головокружения.

Применение гамма-аминомасляной кислоты приводит к небольшому снижению частоты сердечных сокращений, а у диабетиков влияет на гликемический уровень, снижая его. У здоровых пациентов, имеющих нормальные концентрации глюкозы в крови, оказывает обратное действие за счет гликогенолиза.

В природной среде гамма-аминомасляная кислота содержится в томатах и других красных ягодах.

Показания к применению

Применение у взрослых

Взрослым гамма-аминокислота назначается при реабилитации после нарушения снабжения кровью головного мозга, при посттравматических синдромах. Показан при атеросклерозе церебральных артерий с очагами смягчения мозговых тканей, при нарушении состояния сосудов головного мозга, в частности, при артериальной гипертензии, сопровождающейся головокружениями и мигренями.

Назначают гамма-аминомасляную кислоту при хронической форме сосудистой церебральной дисфункции, сопровождаемой проблемами с запоминанием информации, нарушениями речи, концентрации внимания, мигренями и головокружением. При алкогольной энцефалопатии и полиневрите, симптоматическом комплексе укачивания.

Применение у детей

Для лечения в детском возрасте ГАМК назначается при церебральном параличе, а также при реабилитации после черепно-мозговых и родовых травм черепа. Показано применение при медленном умственном развитии, сопровождаемом низкой психической и физической активностью, а также при симптоматическом комплексе укачивания.

Противопоказания и побочные реакции

Противопоказанием к назначению гамма-аминомасляной кислоты является только индивидуальная непереносимость препарата и склонность к аллергиям.

Также противопоказана на ранних сроках беременности, в возрасте до года и при острой почечной недостаточности.

Побочные реакции

Зачастую применение гамма-аминомасляной кислоты не сопровождается какими-либо побочными реакциями, и пациенты хорошо переносят терапию с помощью ГАМК.

В редких случаях наблюдались диспепсические расстройства, ощущение приливов жара к лицу и шее. Среди побочных реакций в редких случаях наблюдались нарушения режима сна и скачки артериального давления с аритмией, особенно в первые сутки приема препаратов гамма-аминомасляной кислоты. Для устранения побочных реакций достаточно снизить дозировку приема.

Вреда гамма-аминкислота организму не причиняет, не вызывает зависимости и медикаментозного синдрома отмены.

Инструкция по применению

Препарат принимается до приема пищи. Дозировки устанавливаются лечащим врачом, в зависимости от патологии и типа терапии. Начальная дозировка обычно небольшая, принимается дважды в день. На третий день приема дозировка может быть увеличена.

Суточные терапевтические дозы для взрослых обычно не превышают двух грамм.

Детям до трех лет назначают по одному грамму, до шести лет – по 1,5 грамма, старше семи лет – два грамма в сутки. Суточная дозировка должна быть поделена на несколько приемов, кратность которых установит лечащий врач.

Длительность лечения определяется особенностями и характером заболевания, может длиться от двух недель до четырех месяцев. При необходимости повторного курса, его проводят через полгода после окончания предыдущего курса лечения.

Для лечения укачивания препарат принимают дважды в день в течение четырех дней. Для профилактики укачивания перед предстоящей поездкой, принимают дважды в день за три дня до поездки, а также непосредственно в сам день поездки.

Помните, что самостоятельное назначение ноотропных препаратов без консультации врача может привести к серьезным последствиям и ухудшению состояния здоровья.

Формы препарата

Известен также никотиноил гамма-аминомасляной кислоты, который применяется для улучшения мозгового кровообращения. Его действие похоже на действие чистой ГАМК, но сам препарат противопоказан также при любых заболеваниях почек.

Среди побочных реакций может вызывать раздражительность, аллергические реакции кожи, тремор и возбуждение.

Применяется, кроме того, при офтальмологических заболеваниях, а также в период восстановления после ишемического инсульта. Прочие показания совпадают с показаниями к применению ГАМК.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен усиливать действие препаратов бензодиазепинового ряда, а также многих противосудорожных и снотворных лекарств.

Аналоги и синонимы

Синонимами препарата являются Гаммалон, ГАБА, Ганеврин, Алогамма, Энцефалон, Габаллон, Миелоген, Миеломад, Гамарекс.

Аналогами по действию являются Ноофен, Цераксон, Пирацетам, Фезам, Винкамин, Кордиамин.